技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種法匹拉韋的合成方法,包括有以下步驟:1)將吡嗪化合物溶于有機(jī)試劑I中,進(jìn)行氮氧化反應(yīng),得白色固體物質(zhì);2)將所得白色固體物質(zhì)吡嗪二氮氧化物加入到有機(jī)試劑II中進(jìn)行氯化反應(yīng),得淡黃色固體;3)將所得淡黃色固體與干燥的非質(zhì)子極性溶劑、干燥的氟離子供體試劑,四丁基溴化銨混合均勻,攪拌反應(yīng),得淡黃色固體;4)將制得的3,6?二氯吡嗪?2?甲腈與氟化劑進(jìn)行芳環(huán)氟代反應(yīng);5)將6氟代反應(yīng)產(chǎn)物直接經(jīng)雙氧水催化,進(jìn)行氰基水解反應(yīng);6)氰基水解反應(yīng)產(chǎn)物直接經(jīng)堿水溶液催化,進(jìn)行芳環(huán)羥基取代反應(yīng),隨后再經(jīng)純化處理,制得法匹拉韋。本發(fā)明原料簡單易得,合成工藝簡單,具有很好的工業(yè)化價值,綠色環(huán)保。
技術(shù)研發(fā)人員:李孟陽
受保護(hù)的技術(shù)使用者:鄭州大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日:2017.07.17
技術(shù)公布日:2017.10.03