+l)。
[0241] 實施例28
[0242] N- (3- (2- (3-丙烯酰胺基-4-氟苯基氨基）-5-氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4-氰 基苯甲酰胺的制備
[0244] 黑色固體N-(3-(2-(3-丙烯酰胺基-4-氟苯基氨基）-5_氯嘧啶基-4-氨基）丙 基）-4_氰基苯甲酰胺（20mg，40%產(chǎn)率）是由4-氰基-N-(3-(2,5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙 基）苯甲酰胺（35mg，0. lmmol)和N-(5-氨基-2-氟苯基）丙烯酰胺（22mg，0. 12mmol)按照 實施例 7 中的類似步驟制備而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 81-1. 87(m，2H，CH2)，3. 30-3. 34(m， 2H，CH2)，3. 52-3. 57 (m，2H，CH2)，5. 75-5. 78 (m，1H，CH)，6. 25-6. 30 (m，1H，CH)，6. 59-6. 66 (m， 1H，CH)，7. 19(t，J = 10. 48Hz，1H，嘧啶-NH)，7. 36-7. 40(m，1H，Ar-H)，7. 92-7. 97(m，4H， Ar-H)，8. ll(s，lH，嘧啶-H)，8.34(d，J = 4.6Hz，lH，Ar-H)，8.73(t，J = 5·44Ηζ，1Η，NH)， 9. 95 (s，1H，苯環(huán)-NH)，10. 05 (s，1H，苯環(huán)-NH) · LC-MS (m/z) 494 (M+l)。
[0245] 實施例29
[0246] 3-(4-二甲胺基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0248] 白色固體3-(4-二甲胺基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（840mg，91. 1%產(chǎn) 率）是由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（500mg，2.87mmol)和4-二甲胺基苯甲酸（475mg， 2. 87mmol)按照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 322 (M+l)。
[0249] 實施例30
[0250] N- (3-氨基丙基）-4-二甲胺基苯甲酰胺的制備
[0252] 白色固體N-(3_氨基丙基）-4_二甲胺基苯甲酰胺（500mg，86. 5%產(chǎn)率）是由 3-(4-二甲胺基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（840mg，2.62mmol)按照實施例5中的類 似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 222 (M+1)。
[0253] 實施例31
[0254] N-(3-(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4-二甲胺基苯甲酰胺的制備
[0256] 白色固體N-(3_(2,5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_二甲胺基苯甲酰胺（700mg， 84.3%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（55011^，3.00臟〇1)和1(3-氨基丙基）-4-二甲胺基 苯甲酰胺（500mg，2. 26mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)368(M+l)。
[0257] 實施例32
[0258] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）-4-二甲胺基苯甲酰胺的制備
[0260] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧 啶基-4-氨基）丙基）-4-二甲胺基苯甲酰胺（49mg，58.3 %產(chǎn)率）是由N-(3-(2， 5-二氯啼陡基-4-氨基）丙基）-4-二甲胺基苯甲酰胺（50mg，0. 14mmol)和N-(5-氨 基-2-氟苯基）-N-甲基丙烯酰胺（30mg，0. 15mmol)按照實施例7中的類似步驟制備 而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 74-1. 78(m，2H，CH2)，2. 95(s，6H，2XCH3)，3. 25-3. 60(m，2H， CH2)，3.32(s，3H，CH3)，3.41-3. 43 (m，2H，CH2)，5.59 (d，J = 9·8Ηζ，1Η，CH)，6.02-6. 09 (m， 1H, CH), 6. 16-6. 20 (m, 1H, CH), 6. 68 (d, J = 9. 8Hz, 2H, Ar-H), 7. 22-7. 27 (m, 1H, Ar-H), 7. 31-7. 34 (m，1H，Ar-H)，7. 64-7. 67 (m，1H，嘧啶-NH)，7. 70 (d，J = 8. 7Hz，2H，Ar-H)， 7. 89-7. 90(m，1H，Ar-H)，7. 96(s，1H，嘧啶-Η)，8. 14(t，J = 5. 6Hz，1H，NH)，9. 43(s，1H，苯 環(huán)-NH) · LC-MS(m/z)526(M+l)。
[0261] 實施例33
[0262] 3-(2,4,6_三氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0264] 白色固體3_(2,4,6_三氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（200mg，60. 1%產(chǎn) 率）是由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（174mg，1. Ommol)和2,4,6_三氟苯甲酸（176mg， 1. Ommol)按照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 333 (M+1)。
[0265] 實施例34
[0266] N-(3-氨基丙基）-2,4,6_二氟苯甲酰胺的制備
[0268] 白色固體N-(3_氨基丙基）_2,4,6_三氟苯甲酰胺（100mg，43. 1%產(chǎn)率）是由 3-(2,4,6-三氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（20〇11^，0.61111]1〇1)按照實施例5中的類 似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 233 (M+1)。
[0269] 實施例35
[0270] N- (3- (2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-2,4,6-三氟苯甲酰胺的制備
[0272] 黃色固體N-(3_(2,5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）_2,4,6_三氟苯甲酰胺（120mg， 73.6%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（10011^，0.55臟〇1)和1(3-氨基丙基）-2,4,6-三氟 苯甲酰胺（100mg，0. 43mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)379(M+l)。
[0273] 實施例36
[0274] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）-2,4,6-三氟苯甲酰胺的制備
[0276] 黃色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）_2,4,6_三氟苯甲酰胺（80mg，58.3%產(chǎn)率）是由N-(3-(2,5-二 氣啼陡基-4-氛基）丙基）_2,4,6_二氣苯甲醜胺（120mg，0. 32mmol)和N_(5_氛 基-2-氟苯基）-N-甲基丙烯酰胺（110mg，0. 56mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而 成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1.75-1. 82 (m，2H，CH2)，3.19 (s，3H，CH3) ,3.25-3· 31 (m，2H，CH2)， 3. 44-3. 45(m,2H, CH2),5. 61(d, J = 9. 5Hz,lH, CH),6. 04-6. ll(m, 1H, CH),6. 16-6. 22 (m, 1H，CH)，7. 22-7. 28 (m，4H，Ar-H，嘧啶-NH)，7. 67-7. 69 (m，1H，Ar-H)，7. 87 (d，J = 5. 2Hz，1H， Ar-H)，7. 96(s，1H，嘧啶-Η)，8. 71(t，J = 5. 4Hz，1H，NH)，9. 40(s，1H，苯環(huán)-NH). LC-MS(m/ z)537(M+l) 〇
[0277] 實施例37
[0278] 3-(4-甲氧基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0280] 白色固體3-(4-甲氧基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（800mg，90.4%產(chǎn) 率）是由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（500mg，2. 87mmol)和4-甲氧基苯甲酸（437mg， 2. 87mmol)按照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)309(M+l)。
[0281] 實施例38
[0282] N-(3-氨基丙基）-4_甲氧基苯甲酰胺的制備
[0284] 白色固體N-(3_氨基丙基）-4_甲氧基苯甲酰胺（500mg，92.6%產(chǎn)率）是由 3-(4-甲氧基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（800mg，2. 60_〇1)按照實施例5中的類似 步驟制備而成。LC-MS (m/z) 209 (M+1)。
[0285] 實施例39
[0286] N-(3-(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_甲氧基苯甲酰胺的制備
[0288] 白色固體N-(3-(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_甲氧基苯甲酰胺（600mg， 70.3%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（69011^，3.74臟〇1)和1(3-氨基丙基）-4-甲氧基苯 甲酰胺（500mg，2. 40mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)355(M+l)。
[0289] 實施例40
[0290] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）-4-甲氧基苯甲酰胺的制備
[0291]
[0292] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）-4-甲氧基苯甲酰胺（10mg，13.9%產(chǎn)率）是由N-(3-(2,5-二氯嘧啶 基_4_氨基）丙基）-4_甲氧基苯甲酰胺（50mg，0. 14mmol)和N-(5_氨基-2-氟苯基）-N_甲 基丙烯酰胺（30mg，0. 15mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 77-1. 80 (m，2H，CH2)，3. 19 (s，3H，CH3)，3. 28-3. 31 (m，2H，CH2)，3. 43-3. 45 (m，2H，CH2)， 3. 80 (s，3H，CH3)，5. 59 (d，J = 9. 5Hz，1H，CH)，6. 03-6. 09 (m，1H，CH)，6. 16-6. 21 (m，1H，CH)， 6. 97 (d，J = 8. 7Hz，2H，Ar-H)，7. 21-7. 27 (m，2H，Ar-H，嘧啶-NH)，7. 65-7. 67 (m，1H，Ar-H)， 7. 81(d，J = 8. 7Hz，2H，Ar-H)，7. 89(d，J = 6. 4Hz，lH，Ar-H)，7. 96(s，1H，嘧啶-Η)，8. 31(t， J = 5. 2Hz，1H，NH)，9. 40(s，1H，苯環(huán)-NH). LC-MS(m/z)513(M+l)。
[0293] 實施例41
[0294] 3-(2-氰基煙酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0296] 白色固體3-(2-氰基煙酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（400mg，91. 3%產(chǎn)率）是由 3_氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（250mg，1. 44mmol)和6-氰基煙酸（212mg，1. 44mmol)按照實 施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 305 (M+1)。
[0297] 實施例42
[0298] N-(3_氨基丙基）_6_氰基煙酰胺的制備
[0300] 白色固體N-(3-氨基丙基）-6-氰基煙酰胺（240mg，89.6%產(chǎn)率）是由3-(2-氰基 煙酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（400mg，1. 32_〇1)按照實施例5中的類似步驟制備而成。 LC-MS(m/z)205(M+l) 〇 [0301] 實施例43
[0302] 6-氰基-N- (3- (2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）煙酰胺的制備
[0303]
[0304] 白色固體6-氰基-N- (3- (2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）煙酰胺（80mg， 19.3%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（28〇11^，1.53臟〇1)和1(3-氨基丙基）-6-氰基煙酰 胺（240mg，l. 18mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)351(M+l)。
[0305] 實施例44
[0306] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）_6_氰基煙酰胺的制備
[0308] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）-6-氰基煙酰胺（15mg，17.4%產(chǎn)率）是由6-氰基-N-(3-(2,5-二 氯嘧啶基-4-氨基）丙基）煙酰胺（60mg，0. 17mmol)和N-(5-氨基-2-氟苯基）-N-甲 基丙烯酰胺（46mg，0. 24mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 81-1. 88 (m，2H，CH2)，3. 21 (s，3H，CH3)，3. 32-3. 36 (m，2H，CH2)，3. 46-3. 51 (m，2H，CH2)， 5. 61 (d，J = 9. 8Hz，1H，CH)，6. 04-6. 1 (m，1H，CH)，6. 17-6. 22 (m，1H，CH)，7. 29 (t，J = 9. 3Hz， 1H，嘧啶-NH)，7. 61-7. 62 (m，1H，Ar-H)，7. 78 (s，1H，Ar-H)，7. 83 (d，J = 5. 3Hz，1H，Ar-H)， 8. 06(s，1H，嘧啶-Η)，8. 17(d，J = 7. 4Hz，1H，Ar-H)，8. 36-8. 41(m，1H，Ar-H)，8. 89(t，J = 5. 4Hz，1H，NH)，9. 09(s，1H，Ar-H)，9. 85(s，1H，苯環(huán)-NH). LC-MS(m/z)509(M+l)。
[0309] 實施例45
[0310] 3-(4-羥基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0312] 白色固體3-(4-羥基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（600mg，71. 1%產(chǎn)率）是 由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（500mg，2. 87mmol)和4-羥基苯甲酸（440mg，2. 87mmol)按 照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 295 (M+1)。
[0313] 實施例46
[0314] N- (3-氨基丙基）-4-羥基苯甲酰胺的制備
[0315]
[0316] 白色固體N-(3-氨基丙基）-4-羥基苯甲酰胺（300mg，75. 8%產(chǎn)率）是由3-(4-羥 基苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（600mg，2.04mmol)按照實施例5中的類似步驟制備 而成。LC-MS(m/z)195(M+l)。
[0317] 實施例47
[0318] N-(3-(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_羥基苯甲酰胺的制備
[0320] 白色固體N-(3_(2,5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_羥基苯甲酰胺（200mg， 84.3%產(chǎn)率）是由2,4,5_三氯嘧啶（300mg，L64mmol)和N-(3-氨基丙基）-4-羥基苯甲 酰胺（300mg，1. 54mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)341 (M+1)。
[0321] 實施例48
[0322] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）-4-羥基苯甲酰胺的制備
[0324] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）-4-羥基苯甲酰胺（3mg，1.3%產(chǎn)率）是由N-(3-(2,5-二氯嘧啶 基-4-氨基）丙基）-4-羥基苯甲酰胺（200mg，0· 47mmol)和N- (5-氨基-2-氟苯基）-N-甲 基丙烯酰胺（100mg，0. 52mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 75-1. 81 (m，2H，CH2)，3. 19 (s，3H，CH3)，3. 27-3. 29 (m，2H，CH2)，3. 42-3. 44 (m，2H，CH2)， 5. 59 (d，J = 9. 4Hz，1H，CH)，6. 03-6. 09 (m，1H，CH)，6. 16-6. 20 (m，1H，CH)，6. 78 (d，J = 7. 9Hz，2H，Ar-H)，7. 24-7. 27 (m，2H，Ar-H，嘧啶-NH)，7. 67-7. 69 (m，1H，Ar-H)，7. 70 (d，J = 8. 1Hz，2H，Ar-H)，7. 88-7. 90 (m，1H，Ar-H)，7. 96 (s，1H，嘧啶-H)，8. 20 (s，1H，NH)，9. 40 (s， 1H，苯環(huán)-NH)，9. 89 (s，1H，OH) · LC-MS (m/z) 499 (M+1)。
[0325] 實施例49
[0326] 3-(4-氰基-2-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0327]
[0328] 白色固體3-(4-氰基-2-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（450mg，70. 1%產(chǎn) 率）是由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（348mg，2.0mmol)和4-氰基-2-氟苯甲酸（330mg， 2. Ommol)按照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)322(M+l)。
[0329] 實施例50
[0330] N-(3_氨基丙基）_4_氰基_2_氟苯甲酰胺的制備
[0332] 白色固體N-(3_氨基丙基）_4_氰基_2_氟苯甲酰胺（278mg，90. 0%產(chǎn)率）是由 3-(4-氰基-2-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（450mg，1. 4mmol)按照實施例5中的 類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 222 (M+1)。
[0333] 實施例51
[0334] 4-氰基-N- (3- (2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-2-氟苯甲酰胺的制備
[0336] 白色固體4-氰基-N-(3_(2,5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-2_氟苯甲酰胺 (31211^，67.4%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（23811^，1.3臟〇1)和1(3-氨基丙基）-4-氰 基-2-氟苯甲酰胺（278mg，1.26mm〇l)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/ z)368(M+l) 〇
[0337] 實施例52
[0338] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）_4_氰基-2-氟苯甲酰胺的制備
[0340] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）-4-氰基-2-氟苯甲酰胺（106mg，49.3%產(chǎn)率）是由4-氰基-N-(3-(2， 5-二氯啼陡基-4-氨基）丙基）-2-氟苯甲酰胺（150mg，0. 41mmol)和N-(5-氨 基-2-氟苯基）-N-甲基丙烯酰胺（87mg，0.45mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而 成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1.80-1. 83 (m，2H，CH2)，3.20 (s，3H，CH3) ,3.30-3· 31 (m，2H，CH2)， 3. 45-3. 47 (m，2H，CH2)，5. 61 (d，J = 9. 7Hz，1H，CH)，6. 04-6. 10 (m，1H，CH)，6. 15-6. 21 (m，1H， CH)，7. 20-7. 25 (m，2H，Ar-H，嘧啶-NH)，7. 62-7. 65 (m，1H，Ar-H)，7. 75-7. 76 (m，2H，Ar-H)， 7. 88-7. 94 (m，2H，Ar-H)，7. 96 (s，1H，嘧啶-H)，8. 57 (s，1H，NH)，9. 41 (s，1H，苯環(huán)-NH). LC-MS(m/z)526(M+l) 〇
[0341] 實施例53
[0342] 3-(4-氰基-3-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯的制備
[0344] 白色固體3-(4-氰基-3-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（462mg，71.9%產(chǎn) 率）是由3-氨基丙基氨基甲酸叔丁酯（348mg，2.0mmol)和4-氰基-3-氟苯甲酸（330mg， 2. Ommol)按照實施例4中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)322(M+l)。
[0345] 實施例54
[0346] N-(3_氨基丙基）_4_氰基_3_氟苯甲酰胺的制備
[0348] 白色固體N-(3_氨基丙基）-4_氰基-3-氟苯甲酰胺（275mg，86.5%產(chǎn)率）是由 3-(4-氰基-3-氟苯甲酰胺基）丙基氨基甲酸叔丁酯（462mg，1. 44mmol)按照實施例5中的 類似步驟制備而成。LC-MS (m/z) 222 (M+1)。
[0349] 實施例55
[0350] 4-氰基-N-(3-(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-3_氟苯甲酰胺的制備
[0352] 白色固體4-氰基-N-(3_(2, 5-二氯嘧啶基-4-氨基）丙基）-3_氟苯甲酰胺 (34〇11^，74.6%產(chǎn)率）是由2,4,5-三氯嘧啶（22911^，1.25臟〇1)和1(3-氨基丙基）-4-氰 基-3-氟苯甲酰胺（275mg，1.24mm〇l)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/ z)368(M+l) 〇
[0353] 實施例56
[0354] N- (3- (5-氯-2- (4-氟-3- (N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶基-4-氨基）丙 基）_4_氰基-3-氟苯甲酰胺的制備
[0356] 白色固體N-(3_(5-氯-2-(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）嘧啶 基-4-氨基）丙基）-4-氰基-3-氟苯甲酰胺（98mg，45.6%產(chǎn)率）是由4-氰基-N-(3-(2， 5-二氯啼陡基-4-氨基）丙基）-3-氟苯甲酰胺（150mg，0. 41mmol)和N-(5-氨 基-2-氟苯基）-N-甲基丙烯酰胺（87mg，0.45mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而 成。1!1-匪1?(0150-(16)3 1.8卜1.84(111，2!1，〇12)，3.19(8,3!1，〇13)，3.33-3.35(111，2!1，〇1 2)， 3. 45-3. 46 (m, 2H, CH2), 5. 59 (d, J = 9. 7Hz, 1H, CH), 6. 02-6. 09 (m, 1H, CH), 6. 21-6. 20 (m, 1H, CH)，7. 21-7. 25 (m，2H，Ar-H，嘧啶-NH)，7. 63-7. 65 (m，1H，Ar-H)，7. 81-7. 89 (m，2H，Ar-H)， 7. 95(s，1H，嘧啶-Η)，8. 04-8. 12(m，2H，Ar-H)，8. 76(t，J = 5. 6Hz，1H，NH)，9. 45(s，1H，苯 環(huán)-NH) · LC-MS(m/z)526(M+l)。
[0357] 實施例57
[0358] N-(3-(2-氯-5-甲基嘧啶基-4-氨基）丙基）-4-氰基苯甲酰胺的制備
[0360] 黃色固體N-(3_(2-氯-5-甲基嘧啶基-4-氨基）丙基）-4_氰基苯甲酰胺（100mg， 60. 6%產(chǎn)率）是由2,4_二氯-5-甲基嘧啶（82mg，0. 5mmol)和N-(3-氨基丙基）-4-氰基 苯甲酰胺（100mg，0. 5mmol)按照實施例6中的類似步驟制備而成。LC-MS(m/z)330(M+l)。
[0361] 實施例58
[0362] 4-氰基-N-(3-(2_(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）-5_甲基嘧啶 基_4_氨基）丙基）-苯甲酰胺的制備
[0364] 黑色固體4-氰基-N-(3-(2_(4-氟-3_(N-甲基丙烯酰胺基）苯基氨基）-5_甲 基嘧啶基-4-氨基）丙基）-苯甲酰胺（10mg，3. 3%產(chǎn)率）是由N-(3-(2-氯-5-甲基嘧啶 基_4_氨基）丙基）-4_氰基苯甲酰胺（100mg，0. 61mmol)和N-(5_氨基-2-氟苯基）-N_甲 基丙烯酰胺（128mg，0. 66mmol)按照實施例7中的類似步驟制備而成。1H-NMR(DMS0-d6) δ 1. 82-1. 85 (m，2H，CH2)，1. 92 (s，3H，CH3)，3. 19 (s，3H，CH3)，3. 35-3. 37 (m，2H，CH2)， 3. 43-3. 46 (m，2H，CH2)，5. 59 (d，J = 9. 8Hz，1H，CH)，6. 04-6. 1 (m，1H，CH)，6. 15-6. 20 (m，1H， CH)，6. 68(t，J = 5. 5Hz，1H，Ar-H)，7. 19(t，J = 9. 5Hz，1H，嘧啶-NH)，7. 65-7. 67(m，2H， 八廣!1)，7.93-7.99(111，5!^廣!1，嘧啶-!1)，8.69(扒了 = 5.5抱，1!1，順），9.04(8，1!1，苯環(huán)-順）. LC-MS(m/z)488(M+l) 〇
[0365] 實施例59
[0366] N-(3-(2-氯-5-氟嘧啶基-4-氨基）丙基）4-氰基苯甲酰胺的制備
[0368] 黃色固體N-(3_(2-氯-5-氟嘧啶基-4-氨基）丙基）4_氰基苯甲酰胺（100mg， 60