專利名稱：：羥基香茅醛丙酸酯用作昆蟲驅避劑和拒食劑的應用的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及一種化合物羥基香茅醛丙酸酯作為昆蟲驅避劑和拒食劑的應用，屬害蟲防治領域。技術背景自從有機殺蟲劑出現(xiàn)以來，以昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)為作用耙標的殺蟲劑在害蟲防治工作中占據(jù)重要地位，成為防治害蟲的主導藥劑。由于脊椎動物與昆蟲在神經(jīng)生理上的相似性，大多數(shù)殺蟲劑的作用靶標在人和其它脊椎動物體內同樣存在，因此這些殺蟲劑在有效防治害蟲的同時，也對人、畜的生命安全造成威脅。長期大量地使用殺蟲劑，使得昆蟲抗藥性迅速發(fā)展。到1988年，已經(jīng)有將近500種害蟲對殺蟲劑產(chǎn)生了抗性(Brattsten,1989);2000年，抗性害蟲接近550(Denliolm等，2002)。抗藥性的迅速發(fā)展，不僅使害蟲防治工作面臨屈難，也引發(fā)更加嚴重的環(huán)境問題。某些特殊場所，如嬰兒房、病房、食堂、廚房等不宜使用殺蟲劑；某些采收間隔期短的農作物也不適宜使用殺蟲劑。因此，尋找安全、環(huán)保的害蟲驅避劑和拒食劑已經(jīng)成為害蟲防治事業(yè)的核心任務之一。驅避劑和拒食劑是通過作用于昆蟲的外周神經(jīng)系統(tǒng)，對昆蟲產(chǎn)生驅避作用或使昆蟲停止取食的一類物質，直接目的在于驅避害蟲，保護人體或農作物不受其侵害，而非殺死害蟲。采用驅避劑既可以實現(xiàn)保護的目的，又避免意外中毒和過敏事故。這與殺蟲劑作用于昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有很大的差別，具有安全、環(huán)保等優(yōu)點。已知的驅避劑品種很少，作為媒介昆蟲的驅避劑目前有避蚊胺等驅避蛟蟲的產(chǎn)品，用于蟑螂驅避的藥劑則很少見；對于農業(yè)害蟲，如小菜蛾和赤擬谷盜等，目前用于防治的驅避劑或拒食劑也很少。我們在對大量化合物進行驅避和拒食活性篩選的過程中發(fā)現(xiàn)羥基香茅醛丙酸酯對蟑螂、赤擬谷盜表現(xiàn)出了很好的驅避活性，并對小菜蛾幼蟲具有很好的拒食活性。
發(fā)明內容本發(fā)明在大量試驗的基礎上提出一種萜類化合物羥基香茅醛丙酸酯作為某些昆蟲的驅避劑和拒食劑的應用。本發(fā)明所說的羥基香茅醛丙酸酯是一種芳香劑，基本參數(shù)如表1。表1羥基香茅醛丙酸酯的基本參數(shù)名稱英文名分子式分子量結構式羥基香茅醛丙酸酯hydroxycitronellalpropionateC13H24O2212CHO、OCOC2H5本發(fā)明經(jīng)試驗篩選，發(fā)現(xiàn)羥基香茅醛丙酸酯對某些昆蟲具有明顯的驅避活性或拒食活性，其中包含蟑螂、赤擬谷盜和小菜蛾幼蟲。蟑螂是一種媒介害蟲，它傳播疾病，影響健康；赤擬谷盜是一種重要的倉儲害蟲，倉儲昆蟲取食糧食、其產(chǎn)生的排泄物、表皮、尸體污染糧食，嚴重地降低了糧食的質量，造成經(jīng)濟損失。小菜蛾是蔬菜種植過程中危害最為嚴重的害蟲之一，每年對蔬菜危害平均在30%左右。由于年發(fā)生代數(shù)多，發(fā)育不整齊，世代重疊，目前主要依賴化學防治，農藥使用的劑量大、頻度高，從而導致抗藥性發(fā)展迅速。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)羥基香茅醛丙酸酯的應用包括羥基香茅醛丙酸酯作為蟑螂和赤擬谷盜的驅避劑的應用，羥基香茅醛丙酸酯作為小菜蛾幼蟲拒食劑的應用。生物測定結果顯示，20mg/ml濃度的羥基香茅醛丙酸酯對雄性德國小蠊的驅避活性達到了62%，100mg/ml濃度對雌性德國小蠊的驅避活性為65%。在現(xiàn)場試驗中，羥基香茅醛丙酸酯也表現(xiàn)出了很好的效果。羥基香茅醛丙酸酯對赤擬谷盜有很強的驅避活性，8mg/ml時，驅避率在12、24、72h的驅避率在90%以上；該化合物對小菜蛾幼蟲有很高的拒食活性，10mg/ml時，24、48、72h的拒食率分別為86%、77%、67%。羥基香茅醛丙酸酯的驅避活性對于防治蟑螂的危害具有重要的意義，特別是對某些特殊場所，如嬰兒房、病房、食堂、廚房等不宜使用殺蟲劑的場所，利用驅避劑既可以實現(xiàn)保護的目的，又可避免了因使用殺蟲劑而引起的意外中毒和過敏事故。結合其他藥劑使用，采用目前世界上比較先進的媒介生物防治策略，即驅、誘、殺相結合，能夠極大拓展其使用范圍，提高防治效果，有效控制蟑螂密度。羥基香茅醛丙酸酯作為小菜蛾拒食劑，將會豐富對小菜蛾的防治藥劑選擇，減少殺蟲劑的使用。羥基香茅醛丙酸酯用作赤擬谷盜的驅避劑，同樣可以減少對殺蟲劑的依賴，豐富綜合防治的策略。特別是應用于糧食包裝袋的處理，可以有效防止赤擬谷盜的危害。具體實施方式實施例1羥基香茅醛丙酸酯對蟑螂驅避效果的試驗將羥基香茅醛丙酸酯用無水乙醇稀釋成系列濃度作活性測試用，方法參照Chris等的方法并進行相應的改進。將直徑為15cm濾紙對半切成兩塊，其中的一塊半張濾紙作為試劑載體，在該濾紙設置標記；另一塊半張濾紙作為對照載體，不設標記。將作為試劑載體的半張濾紙用配制的試劑浸透，將作為對照載體的另半張濾紙用不含試劑的無水乙醇溶劑浸透。將兩個半張濾紙晾干，5min后，分別用固體膠水涂抹邊緣，并對稱地粘貼在直徑為18cm培養(yǎng)皿的內底面，以防止德國小蠊鉆入濾紙背面，兩個半張濾紙位于培養(yǎng)皿的內底面的左右兩側，二者之間為無濾紙的空白區(qū)；皿蓋的中央開設一個2cmX2cm方孔，蓋上皿蓋后待用。用試管通過方孔把l只德國小蠊引入到培養(yǎng)皿中的空白區(qū)，等待5min后開始用2個秒表分別記錄德國小蠊在兩濾紙上停留的時間，觀察時間為5min(300s)。德國小蠊停留在濾紙空白的時間，不計入處理和對照濾紙上德國小蠊的停留時間內，但計入總時間(300s)內。計算德國小蠊在對照濾紙上停留的時間與在試劑濾紙上停留的時間之差除以總時間5min(300s)的值即為驅避率(％)。驅避率計算公式如下驅避率(％)=[(對照濾紙上停留的時間-試劑濾紙上停留的時間)/300]乂100%。分別用不同濃度的羥基香茅醛丙酸酯試劑按上述步驟對德國小蠊重復試驗，計算出驅避率(％)數(shù)據(jù)如表2。從表2可以看出，羥基香茅醛丙酸酯在表示的不同濃度下，驅避率均高于零，說明德國小蠊在試劑濾紙上的停留時間均大于對照濾紙，并且驅避活性表現(xiàn)出了明顯的劑量效應，即隨著濃度的增加，活性提高。試驗表明，羥基香茅醛丙酸酯對德國小蠊具有良好的驅避活性，可用作蟑螂驅避劑、拒食劑。表2羥基香茅醛丙酸酯對德國小蠊的驅避活性<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>應用例1在食堂廚房蟑螂經(jīng)常聚集的冰箱底部，施藥前調査3次，平均發(fā)現(xiàn)蟑螂分別7只，噴灑20%的羥基香茅醛丙酸酯，隨機觀察蟑螂數(shù)量。施藥后，調查發(fā)現(xiàn)施藥后1、2、3天的蟑螂數(shù)分別為O、0、2只，驅避效果明顯。應用例2在書柜的抽屜中，施藥前發(fā)現(xiàn)蟑螂5只，噴灑20%羥基香茅醛丙酸酯后，17天未發(fā)現(xiàn)有蟑螂，效果顯著。實施例2羥基香茅醛丙酸酯用作赤擬谷盜的驅避劑用無水乙醇將羥基香茅醛丙酸酯配制成0.5、1、2、4、8(mg/ml)不同濃度的溶液。直徑為9cm的濾紙半切成兩塊，其中的半張濾紙作為試劑載體，用一定濃度的羥基香茅醛丙酸酯溶液浸透。另一塊半張濾紙作為對照載體，用無水乙醇浸透。晾干后，置于直徑12cm的培養(yǎng)皿中，按實施例1方法將20只赤擬谷盜從培養(yǎng)皿中央投入，在不同時間觀察處理與對照濾紙上停留的赤擬谷盜蟲數(shù)。每濃度重復3次。試驗在溫度25土2'C，相對濕度為60%,光照13h/24h的實驗室進行。驅避率計算采用下列公式計算R=[(C-T)/(C+T)]X100%式中R為驅避率，C為對照濾紙上停留的赤擬谷盜蟲數(shù)，T為處理濾紙上停留的赤擬谷盜蟲數(shù)。驅避率計算數(shù)據(jù)如表3。表3不同濃度羥基香茅醛丙酸酯對赤擬谷盜的驅避活性<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>注驅避率為平均值士標準差試驗結果表明，羥基香茅醛丙酸酯對赤擬股盜具有很好的驅避活性，可用作驅避劑。實施例3羥基香茅醛丙酸酯對小菜蛾幼蟲的拒食劑活性的測試將羥基香茅醛丙酸酯用無水乙醇配制成100mg/ml的母液，然后用含5%吐溫-20的水稀釋為10mg/ml的溶液進行測試。用手動打孔器在若干片甘藍葉片上制成直徑15mm的圓形葉碟，葉碟分為試劑組和對照組，將兩組葉碟分別用羥基香茅醛丙酸酯試劑溶液和無水乙醇液浸漬5s，置吸水紙上晾干。直徑9cm的培養(yǎng)皿內，底部墊有濕潤濾紙，放入試劑組和對照組葉碟各4片，呈十字形交叉排列。每個培養(yǎng)皿中央為空白區(qū)。空白區(qū)中放入饑餓2h的小菜蛾4齡前期幼蟲10只，分別于24h、48h、72h后觀察記錄各葉碟上被取食的面積(mm2)。面積的測量采用透明塑料薄膜坐標卡片(精度為lmm2)計數(shù)。測試在室內進行，控制條件為25土2i:、16h光照、8h黑暗、相對濕度60%70%。拒食率的計算式-柏奮率(op-對照葉碟被取食面積—處理葉碟被取食面積100。/對照葉碟被取食面積0計算結果如表4。表4羥基香茅醛丙酸酯對小菜蛾幼蟲的拒食率測試數(shù)據(jù)<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>注拒食率為平均值土標準差測試結果表明，羥基香茅醛丙酸酯對小菜蛾幼蟲有很好的拒食活性，可用作小菜蛾拒食劑。權利要求1.羥基香茅醛丙酸酯用作昆蟲驅避劑和拒食劑的應用，其特征是包括羥基香茅醛丙酸酯分別作為蟑螂和赤擬谷盜的驅避劑的應用和作為小菜蛾幼蟲拒食劑的應用。全文摘要本發(fā)明涉及一種羥基香茅醛丙酸酯用作昆蟲驅避劑和拒食劑的應用，它包括羥基香茅醛丙酸酯作為蟑螂和赤擬谷盜的驅避劑的應用，羥基香茅醛丙酸酯作為小菜蛾幼蟲拒食劑的應用。生物測定結果顯示，20mg/ml濃度的羥基香茅醛丙酸酯對雄性德國小蠊的驅避活性達到了62％，100mg/ml濃度對雌性德國小蠊的驅避活性為65％。在現(xiàn)場試驗中，羥基香茅醛丙酸酯也表現(xiàn)出了很好的效果。羥基香茅醛丙酸酯對赤擬谷盜有很強的驅避活性，8mg/ml時，驅避率在12、24、72h的驅避率在90％以上；該化合物對小菜蛾幼蟲有很高的拒食活性，10mg/ml時，24、48、72h的拒食率分別為86％、77％、67％。文檔編號A01P17/00GK101238810SQ20081001931公開日2008年8月13日申請日期2008年1月3日優(yōu)先權日2008年1月3日發(fā)明者姜志寬,宋湛謙,王宗德,王忠燦,鄭衛(wèi)青,金憲揚,錢萬紅,超陳,陳金珠,韓招久申請人:中國人民解放軍南京軍區(qū)軍事醫(yī)學研究所