專利名稱：用作自曬黑組合物的包含水溶性維生素B3化合物和α－羥基羰基自曬黑劑的化妝品組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化妝品組合物。更具體地講，提供了包含自曬黑劑和水溶性維生素B3化合物的化妝品組合物。在局部應(yīng)用后，本文的化妝品組合物提供了改善的速效膚色增強效果和更均勻的皮膚著色。
背景技術(shù)：
多種包含自曬黑劑的化妝品組合物已被用于增加皮膚的著色。已將這些組合物用于產(chǎn)生人為棕褐色，其以與日光曝曬類似的方式使皮膚呈褐色。據(jù)信，自曬黑劑通過與皮膚中所含的氨基酸反應(yīng)形成有色發(fā)色團，造成皮膚著色，并由此形成棕褐色。然而，個體間皮膚中氨基酸構(gòu)成和含量的差異導(dǎo)致同一產(chǎn)品產(chǎn)生的顏色具有很大差異。為了克服這一問題，已建議使用顏色增強劑，其通過補充皮膚中天然所含的氨基酸來勻化這些差異。
WO 94/04130、WO 94/13258和WO 94/22419公開了用于免曬美黑的裝置和方法，其包括含二羥基丙酮的流體和包括含顏色增強劑的另一流體制劑，所述顏色增強劑分別由伯胺、聚仲胺和氨基酸組成。雖然這些物質(zhì)適用作顏色增強劑，但已發(fā)現(xiàn)它們易于過快地與自曬黑劑發(fā)生發(fā)應(yīng)，從而無法使自曬黑劑滲透到皮層中。因此，該反應(yīng)在皮膚表面進行，并且可隨后從皮膚上洗去。
EP 0,456,545B1和EP 0,500,446B1公開了用于賦予皮膚顏色的兩組分組合，該兩組分組合分別在組分(A)中包含二羥基丙酮和在組分(B)中包含一羥基吲哚或二取代的吲哚衍生物。此外，通過上述體系，這些物質(zhì)確實有效地增強了賦予皮膚的顏色，然而這些物質(zhì)的使用安全性問題阻礙了它們的廣泛應(yīng)用。
因此，需要提供改善的用于向皮膚賦予天然棕褐色的化妝品組合物，該組合物包含自曬黑劑和可供選擇的顏色增強劑。當局部施用時，該顏色增強劑可與自曬黑劑反應(yīng)，以賦予皮膚均勻而持久的顏色，同時具有有限的刺激性或毒性。
發(fā)明概述依照本發(fā)明，提供了用作自曬黑組合物的化妝品組合物，該組合物包含水溶性維生素B3化合物和α-羥基醛自曬黑劑，所述自曬黑劑符合下式結(jié)構(gòu) 其中R1為H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(＝O)、CH(OCH3)CH(＝O)、CH(NH2)CH(＝O)或CH(NH-苯基)CH(＝O)；并且R2為H或CH2OH。
發(fā)明詳述除非另外指明，本文所有關(guān)于全體組合物的重量、量度和濃度均在25℃被測量。
除非另外指明，本文涉及的組合物的所有百分比均為總組合物的重量百分比，并且所有比率均為重量比率。
除非另外指明，所有分子量均為重均分子量。
除非另外指明，在本文中涉及的所有文獻源的內(nèi)容均全文引入本文以供參考。
除了提出的實際測量值的具體實施例之外，應(yīng)當認為本文涉及的數(shù)值受單詞“約”限定。
本文所用的“水溶性”包括25℃下可以每100mL水至少1g量溶于水中的物質(zhì)。
本文所用術(shù)語“安全有效量”是指以在合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)的合理的效險比，活性成分的量足夠高以改變待處理的狀況或遞送期望的皮膚護理有益效果，但又足夠低以避免嚴重的副作用?；钚猿煞值陌踩行Я繉⒏鶕?jù)具體的活性物質(zhì)、活性物質(zhì)穿透皮膚或毛發(fā)的能力、年齡、健康狀況和使用者的皮膚或毛發(fā)的狀況和其它類似因素而改變。
本文所用的“美容上可接受的”是指該術(shù)語描述的成分適用于與人類和較低等動物的皮膚或毛發(fā)接觸而沒有不適當?shù)亩拘?、不相容性、不穩(wěn)定性、刺激性、過敏反應(yīng)等。
本文所用術(shù)語“自曬黑組合物”包括使用人工方法、優(yōu)選化學(xué)方法賦予皮膚顏色的組合物。該術(shù)語包括可產(chǎn)生與長期日光曝曬所產(chǎn)生顏色類似的人為棕褐色的組合物，以及賦予皮膚少許著色的那些組合物，這種著色不易于被認做是人為棕褐色，而是在皮膚上產(chǎn)生不十分明顯的著色，令皮膚顯得更健康。
依照本發(fā)明，提供了用作自曬黑組合物的化妝品組合物，該組合物包含水溶性維生素B3衍生物和α-羥基醛自曬黑劑。已驚奇地發(fā)現(xiàn)，α-羥基醛自曬黑劑和水溶性維生素B3衍生物的組合可協(xié)同作用，以在局部施用后賦予皮膚改善的人為棕褐色。先前已論證，維生素B3化合物可向皮膚遞送與修復(fù)皮膚屏障功能有關(guān)的極好的有益效果。維生素B3化合物已顯示具有多種影響皮膚的有益效果，這應(yīng)歸于它們已知作為煙酰胺輔因子前體如NAD(H)，NADP(H)的本性。已知煙酰胺的有益效果包括鞘脂類合成的增量調(diào)節(jié)，包括那些對類脂雙層形成從而對角質(zhì)層屏障完整性非常重要的神經(jīng)酰胺。已驚奇地發(fā)現(xiàn)，當維生素B3化合物或衍生物與自曬黑劑同時施用或分步施用時，維生素B3化合物或衍生物可導(dǎo)致在皮膚上產(chǎn)生均勻而鮮艷的持久膚色。而且當局部施用時，維生素B3化合物已知為安全有效的、略帶或沒有刺激性或毒性效果作用。維生素B3化合物與自曬黑劑的反應(yīng)是令人驚奇的，因為原本以為這些物質(zhì)不會參與與自曬黑劑的親核反應(yīng)。不受理論的束縛，據(jù)信苯環(huán)結(jié)構(gòu)中所含的氮，由于是叔胺，應(yīng)高度穩(wěn)定，從而不與自曬黑劑反應(yīng)。然而，不受理論的束縛，現(xiàn)已相信重要的是苯環(huán)中所含的氮可電荷去局部化，因此形成中間體，與本文的自曬黑劑形成活性席夫堿中間體。席夫堿中間體的形成增加了該體系的活性，隨著這些中間體含量的增加，該體系可與皮膚中所含的氨基酸發(fā)生發(fā)應(yīng)，而通常該體系是不會與大量氨基酸發(fā)生反應(yīng)的。因此，有更多種可用于產(chǎn)生顏色的氨基酸。因此，本發(fā)明提供了本文化妝品組合物的用途以增強皮膚中氨基酸產(chǎn)生顏色的潛能。
為達到這個目的，苯環(huán)結(jié)構(gòu)種所含的氮應(yīng)具有非常低的pKa，以使在包含自曬黑劑的組合物的pH值(典型為3.0至5.5)下，至少10％的維生素B3化合物仍未被質(zhì)子化。優(yōu)選地，維生素B3化合物或它的衍生物具有的叔胺pKa小于5，優(yōu)選小于4.5。例如，煙酰胺的叔胺pKa為3.54。
此外，已驚奇地發(fā)現(xiàn)，本文化妝品組合物可用于提供可控且增強的皮膚著色。本文所用術(shù)語“可控著色”是指由化妝品組合物賦予的著色度在個體內(nèi)和個體間的差異較小，以致改善了皮膚著色的可預(yù)見性。個體間的生色差異與不同人在他們皮膚中所具有的不同含量的最活潑氨基酸有關(guān)。增加其它氨基酸的反應(yīng)電位可勻化個體間的這些差異。本文所用術(shù)語“增強的著色”是指需要較少的α-羥基醛自曬黑劑，以在皮膚上提供相同量的著色。不受理論的束縛，據(jù)信這是由于當與水溶性維生素B3化合物組合時，α-羥基醛自曬黑劑的反應(yīng)性譜得到改善，以使此二者組合協(xié)同作用，向皮膚提供著色。
此外，據(jù)信叔胺的高度穩(wěn)定性導(dǎo)致在局部施用時，其與自曬黑劑的反應(yīng)進度緩慢，使得維生素B3化合物以顯著的程度被皮膚吸收。據(jù)信，這導(dǎo)致在整個皮層中形成有色發(fā)色團，從而產(chǎn)生更持久的棕褐色。因此，依照本發(fā)明，提供了本文化妝品組合物的應(yīng)用以改善人為棕褐色的耐久性和/或持久性。
此外，還驚奇地發(fā)現(xiàn)，在使用依照本發(fā)明的化妝品組合物后，皮膚上所產(chǎn)生的棕褐色或著色更均勻了。這意味著，皮膚具有更均勻的著色，同時減少了或著色過重或著色過淺的皮膚斑塊的形成。此外已發(fā)現(xiàn)，本文組合的增效作用還減少了有時與自曬黑組合物有關(guān)的條紋，其中由于自曬黑劑在皮膚上的不均勻施用，該皮膚被不均勻地著色。
可使用本發(fā)明組合物的各種用量以提供皮膚外觀和/或皮膚感覺的有益效果。以mg組合物/cm2皮膚計，本組合物每次典型施用的量為約0.1mg/cm2至約20mg/cm2。尤其有用的用量為約0.5mg/cm2至約10mg/cm2。優(yōu)選地，將維生素B3化合物或它的衍生物與本文所指定的自曬黑劑同時或分步局部施用。
依照本發(fā)明，化妝品組合物包含自曬黑劑。本文所用術(shù)語“自曬黑劑”包括α-羥基醛和酮，如二羥基丙酮以及結(jié)構(gòu)類似的化合物。此定義包括所有可類似用于在人皮膚上產(chǎn)生或誘發(fā)人為曬黑作用的上述試劑。因此，本發(fā)明組合物包含具有式(I)結(jié)構(gòu)的α-羥基醛和酮 其中R1為H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(＝O)、CH(OCH3)CH(＝O)、CH(NH2)CH(＝O)或CH(NH-苯基)CH(＝O)；且R2為H或CH2OH。二羥基丙酮(DHA)自身可由以下通用結(jié)構(gòu)式表示 二羥基丙酮本領(lǐng)域中已知，許多其它的化合物能夠在人皮膚上產(chǎn)生或誘發(fā)與由DHA產(chǎn)生或誘發(fā)的相同的人為曬黑作用。它們中的一些在結(jié)構(gòu)上類似于DHA，并包括以下這些
甘油醛 2，3-二羥基丁二醛 2，3-二甲氧基丁二醛 赤蘚酮糖 赤蘚糖
2-氨基-3-羥基-丁二醛 2-芐氨基-3-羥基-丁二醛自曬黑劑優(yōu)選包括DHA、赤蘚酮糖或它們的混合物，更優(yōu)選DHA。本發(fā)明組合物優(yōu)選包含按所述總組合物的重量計0.01％至20％的自曬黑劑。本發(fā)明組合物更優(yōu)選包含按所述總組合物的重量計0.05％至15％，還更優(yōu)選0.1％至7％，甚至更優(yōu)選0.1％至5％的自曬黑劑。
依照本發(fā)明的化妝品組合物還包含水溶性維生素B3化合物或它的衍生物。本文所用的“維生素B3化合物”包括具有式(II)結(jié)構(gòu)的化合物 其中R是-CONH2(即，煙酰胺)、-COOH(即，煙酸)或-CH2OH(即，煙醇)；其衍生物；和任意前述化合物的鹽。前述水溶性維生素B3化合物的示例性衍生物包括煙基氨基酸、羧酸的煙醇酯、煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。本文組合物優(yōu)選包含煙酰胺。不受理論的束縛，據(jù)信當局部施用時，油溶性維生素B3化合物不能與本文的自曬黑劑反應(yīng)產(chǎn)生有色的發(fā)色團，這是由于它們無法存在于含水相中，以致不能參與反應(yīng)。
本文化妝品組合物優(yōu)選包含按所述總組合物的重量計0.1％至10％，更優(yōu)選0.5％至5％的維生素B3化合物或衍生物。
本發(fā)明局部組合物可包含多種非必需組分，前提條件是上述非必需組分與本文所述基本組分在物理和化學(xué)上相容，并且不會不適當?shù)負p害與本發(fā)明組合物有關(guān)的穩(wěn)定性、功效或其它使用有益效果。非必需組分可分散于、溶解于或以類似的方式混合于本發(fā)明組合物的載體中。
本發(fā)明的化妝品組合物還可包括護膚活性物質(zhì)。適用于本文的護膚活性物質(zhì)包括泛醇和它的衍生物、類視色素和它們的衍生物、水楊酸或它的衍生物、濕潤劑、氨基酸和它們的衍生物、維生素C和它的衍生物、或它們的混合物。在向皮膚多次局部施用該組合物后，護膚活性物質(zhì)可用于提供皮膚外觀或狀態(tài)的明顯改善。此“長期”有益效果是尤其需要的，因為通過提供脫皮、角質(zhì)層分離和復(fù)原效果和/或潤濕效果，其使皮膚的紋理平滑，從而增加了皮膚光澤。該組合物可提供由自曬黑劑和維生素B3顏色增強劑賦予的長期外觀有益效果以及與之結(jié)合的皮膚外觀速效改善。
護膚活性物質(zhì)可包括泛醇或它的衍生物。該泛醇和其衍生物包括D-泛醇([R]-2，4-二羥基-N-[3-羥丙基]-3，3-二甲基丁酰胺)、DL-泛醇、泛酸鈣、蜂王漿、潘特生、泛酰巰基乙胺、泛乙醚、潘氨酸、吡哆辛、泛?；樘呛途S生素B合成物。本文組合物更優(yōu)選包含泛醇。泛醇或它衍生物的用量優(yōu)選為約0.1％至約5％，更優(yōu)選約0.2％至約3％。
可用于本文的另一類護膚活性物質(zhì)包括類視色素。本文所用的“類視色素”包括對于皮膚具有維生素A生物活性的所有天然和/或合成的維生素A類似物或類似視黃醛的化合物，以及這些化合物的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體。類視色素優(yōu)選視黃醛，包括視黃醇酯(如視黃醇的C2-C22烷基酯，包括棕櫚酸視黃酯，乙酸視黃酯，丙酸視黃酯)、視黃醛和/或視黃酸(包括全反式視黃酸和/或13-順式視黃酸)，更優(yōu)選除視黃酸之外的類視色素。這些化合物是本領(lǐng)域熟知的，并且可商購自多個來源，如Sigma Chemical Company(St.Louis，MO)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。其它可用于本發(fā)明中的類視色素描述于1987年6月30日公布的授予Parish等人的美國專利4,677,120；1989年12月5日公布的授予Parish等人的美國專利4,885,311；1991年9月17日公布的授予Purcell等人的美國專利5,049,584；1992年6月23日公布的授予Purcell等人的美國專利5,124,356；和1992年9月22日公布的Purcell等人再版物34,075；優(yōu)選的類視色素包括視黃醇、棕櫚酸視黃酯、乙酸視黃酯、丙酸視黃酯、視黃醛或它們的混合物。更優(yōu)選視黃醇、棕櫚酸視黃酯或它們的混合物。
本發(fā)明的組合物可包含安全有效量的類視色素。該組合物優(yōu)選包含為約0.005％至約2％，更優(yōu)選0.01％至約2％的類視色素。
另一類依照本發(fā)明的護膚活性物質(zhì)包括濕潤劑。適用于本發(fā)明的濕潤劑包括多元醇、2-吡咯烷酮-5-羧酸鈉(NaPCA)、氨基酸及其衍生物、胍；乙醇酸和乙醇酸鹽(例如，銨鹽和四烷基銨鹽)；乳酸和乳酸鹽(銨鹽和四烷基銨鹽)；其它的α-羥基酸，例如，蘋果酸，所有各種形式的蘆薈(例如，蘆薈凝膠)；透明質(zhì)酸，它們的前體和衍生物(例如，葡糖胺和鹽衍生物，如，透明質(zhì)酸鈉)；乳酰胺單乙醇胺；乙酰胺單乙醇胺；脲；以及它們的混合物。優(yōu)選可用于本發(fā)明組合物中的是多元醇。
適用于本文的多元醇包括聚亞烷基二醇，且更優(yōu)選為亞烷基多元醇以及它們的衍生物，包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇以及它們的衍生物、山梨醇、羥丙基山梨醇、赤蘚醇、蘇糖醇、季戊四醇、木糖醇、葡萄糖醇、甘露糖醇、己二醇、丁二醇(如，1，3-丁二醇)、己三醇(如，1，2，6-乙三醇)、三羥甲基丙烷、新戊二醇、甘油、乙氧基化的甘油和丙氧基化甘油。本發(fā)明優(yōu)選的多元醇是分子中具有3至9個碳原子的多元醇。實施例包括甘油、丁二醇、丙二醇、雙丙甘醇、聚乙二醇及其衍生物、己三醇、乙氧基化甘油和丙氧基化甘油以及它們的混合物。更優(yōu)選用于本發(fā)明的是甘油。本發(fā)明組合物包含按所述組合物的重量計約5％至約40％、優(yōu)選約8％至約15％的多元醇。
另一類濕潤劑是氨基酸以及它們的衍生物。適用于本文的氨基酸包括D型和L型天然存在氨基酸的異構(gòu)體。適宜的實例包括絲氨酸、丙氨酸、脯氨酸和羥脯氨酸的L型異構(gòu)體。
另一類適用于本文的護膚活性物質(zhì)包括水楊酸或它的衍生物。水楊酸衍生物包括任意2、3或4-OR取代的苯甲酸化合物，具有式(III)結(jié)構(gòu) 其中R選自C1-C6烷基或C1-C6?；?，優(yōu)選地，其中R選自C2-C3烷基或C2-C3酰基。本文組合物優(yōu)選包含水楊酸。按所述總組合物的重量計，本發(fā)明化妝品套盒包含優(yōu)選最多2％，更優(yōu)選1％至2％的水楊酸或它的衍生物。
依照本發(fā)明，適用于該組合物的另一類護膚活性物質(zhì)包括維生素C化合物。維生素C化合物包括水溶性抗壞血酸鹽和其酯。維生素C化合物作為亮膚劑尤為有用。適宜的實施例包括抗壞血酸磷酸鎂和抗壞血酸單磷酸酯的鈉鹽，Stay-C 50TM商購自Roche VitaminsEurope Ltd.。
本發(fā)明局部組合物可包含多種非必需組分，前提條件是上述非必需組分與本文所述基本組分在物理和化學(xué)上相容，并且不會不適當?shù)負p害與本發(fā)明組合物有關(guān)的穩(wěn)定性、功效或其它使用有益效果。非必需組分可分散于、溶解于或以類似的方式混合于本發(fā)明組合物的載體中。
本發(fā)明的化妝品組合物還可包含過渡金屬氧化物。這些物質(zhì)可為顏料級或防曬劑級。非限制性實施例包括由Eckart制造的Prestige等級的銀和金，和由Engelhard制造的Flamenco SummitRange，如Flamenco Summit Red。當含有過渡金屬氧化物時，過渡金屬氧化物的含量典型為所述總組合物重量的0.01％至20％，更優(yōu)選0.5％至10％。
優(yōu)選調(diào)節(jié)化妝品組合物的pH值，以限制自曬黑劑的降解。為穩(wěn)定其中的自曬黑劑，本發(fā)明組合物的pH值優(yōu)選小于6.0，更優(yōu)選2.0至5.5，還更優(yōu)選3.0至小于5。
本文的化妝品組合物包含安全有效量的皮膚病學(xué)可接受的載體。優(yōu)選的載體包括由親水相和疏水相組成的乳液。正如本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的，該親水相應(yīng)分散在疏水相中，反之亦然，以分別形成親水的或疏水的分散相和連續(xù)相，這取決于組合物成分。該乳液可以是或包含(如在三相或其它多相乳液中)水包油乳液或油包水乳液，如硅氧烷包水乳液。本文組合物優(yōu)選為油包水或水包油乳液形式，更優(yōu)選水包油乳液形式。本發(fā)明組合物中油相組分的總含量典型地為所述總組合物重量的0.1％至約60％，優(yōu)選1％至30％，更優(yōu)選3％至20％，還更優(yōu)選5％至15％。
親水相可包括水，或水與一種或多種水溶性或水可分散性成分的組合物。包含大量水的親水組分是優(yōu)選的。該組合物優(yōu)選包含為約10％至約95％，更優(yōu)選30％至85％的親水稀釋劑。
在優(yōu)選的實施方案中，該油相優(yōu)選包括油性物質(zhì)，如天然或合成油類，該油類選自礦物油，植物油和動物油，脂肪和蠟，脂肪酸酯，脂肪醇，脂肪酸和它們的混和物。優(yōu)選用于本文的是，例如飽和的和不飽和脂肪醇，如二十二醇、鯨蠟醇和硬脂醇，和烴，如礦物油和凡士林。
該油相還可包含油溶性護膚活性物質(zhì)。適用于本文的油溶性護膚活性物質(zhì)的非限制性實施例包括神經(jīng)酰胺、膽固醇、脂肪酸、維生素E或它的衍生物、油溶性維生素B3化合物或它們的混合物。另一類適用于本文的油溶性護膚活性物質(zhì)包括油溶性維生素B3化合物，其包括煙酸的“非血管舒張性”酯，該酯的實施例包括生育酚煙酸酯。本文所用術(shù)語“非血管舒張性”是指本發(fā)明組合物中的酯在涂敷于皮膚后，通常不產(chǎn)生明顯的發(fā)紅反應(yīng)。
本發(fā)明組合物可進一步包含硅氧烷相。該硅氧烷相可以包括一種或多種硅氧烷組分，例如聚硅氧烷流體、樹膠以及它們的混合物。該硅氧烷相或每個硅氧烷相通常占該組合物的0.1％至20％，優(yōu)選0.2％至10％，更優(yōu)選0.3％至5％。
本發(fā)明的局部組合物優(yōu)選包含潤膚劑物質(zhì)，所述潤膚劑物質(zhì)包括重均分子量為100至15,000的支鏈烴。適用于本文的支鏈烴包括異十二烷、異十六烷、異二十烷、異六十八烷、異一百五十六烷、異八百五十烷，以及它們的混合物。適用于本發(fā)明組合物的潤膚劑還有凡士林。該潤膚劑材料在組合物中優(yōu)選以約0.1％至約10％的含量存在。
本文組合物可包含乳化劑和/或表面活性劑，它們一般有助于將不連續(xù)相在連續(xù)相中分散和懸浮。在組合物中可以使用已知或者常規(guī)的表面活性劑，條件是所選擇的試劑與組合物中的基本組分化學(xué)和物理相容，并且可提供期望的特性。本發(fā)明組合物優(yōu)選包含0.05％至15％的表面活性劑或表面活性劑的混合物。準確選擇表面活性劑或表面活性劑混合物將取決于組合物的pH和存在的其他組分。適用于本文的表面活性劑包括非離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、陰離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑、兩性表面活性劑或它們的混合物，優(yōu)選非離子表面活性劑。
其組合物且尤其是其乳液可包含結(jié)構(gòu)化試劑。在本發(fā)明的水包油乳液中，結(jié)構(gòu)化試劑是尤其優(yōu)選的。優(yōu)選用于本文的是例如飽和的和不飽和的脂肪醇，如二十二醇、鯨蠟醇和硬脂醇。
本發(fā)明的組合物還可包含優(yōu)選約0.1％至約5％，更優(yōu)選約0.1％至約3％，最優(yōu)選約0.25％至約2％的增稠劑。適用于本文的增稠劑的非限制性實施例包括交聯(lián)丙烯酸酯共聚物、丙烯酸羥烷酯共聚物、聚丙烯酰胺聚合物、天然樹膠增稠劑或它們的混合物。
本發(fā)明的組合物可以非必需地包括顆粒物質(zhì)。適用于本文的顆粒物質(zhì)包括具有1μm至50μm中值粒徑的不溶于水和油的物質(zhì)。適宜的顆粒物質(zhì)是有機物質(zhì)或有機硅物質(zhì)或無機物質(zhì)。可用于本文的顆粒物質(zhì)的代表性市售實施例為Microthene FN510TM、Tospeal 145TM、OrgasolTM2002、NylonpolyTMWL10、Dry FloTM或它們的混合物。本發(fā)明組合物可含按重量計約0.1％至約5％的顆粒物質(zhì)。
非必需組分還可包括防曬劑。通常，該防曬劑可占本文所用組合物的約0.5％至約20％。其準確用量將取決于所選的防曬劑以及所需的防曬因子(SPF)。SPF是防曬劑的抗紅斑光保護作用的常用量度。參見Federal Register，第43卷，第166期，第38206至38269頁，1978年8月25日。
由于自曬黑劑和維生素B3化合物可相互反應(yīng)，因此可將本發(fā)明的化妝品組合物配制成套盒，所述套盒包含分開儲存的至少兩種組分(a)和(b)，并且這兩種組分趨于在使用時混合或趨于分步施用于皮膚，其中組分(a)包含自曬黑劑，而組分(b)包含維生素B3化合物。對本發(fā)明目的而言，至少兩種組分被指定命名為組分(a)和組分(b)。這種命名不旨在限制，例如表明組分的施用順序。該命名旨在表明兩種單獨的組分以及它們的組分?？蓪煞N組分(a)和(b)以按重量計1∶99至99∶1的比率分配并涂敷于皮膚?？蓪⑦@兩種組分以優(yōu)選20∶80至80∶20，更優(yōu)選40∶60至60∶40的比率分配并涂敷于皮膚。本文所用術(shù)語“分步施用”是指，相繼分配和施用本發(fā)明組分，不限制分配順序，以使組分(a)在組分(b)之前或之后被分配。而且，無需在時間上彼此立即緊跟著來分配和分步施用本發(fā)明的至少兩種組分，以使可在至少兩種組分之一開始施用之前或之后分配和施用其它組分，前提條件是進行組分(a)和(b)分步施用的時間彼此間隔小于2小時，優(yōu)選小于1小時，更優(yōu)選小于30分鐘。
為便于單獨儲存至少兩種組分，可將本發(fā)明的化妝品組合物儲存于一個包裝中，以單獨儲存至少兩種組分。這些包裝典型地被本領(lǐng)域技術(shù)人員稱為“雙室”包裝。適用于本文的包裝的非限制性實施例包括由至少兩個隔室構(gòu)成的整體包裝，這兩個隔室被分隔部件分開，一個隔室包含組分(a)，而另一個隔室包含組分(b)。用于使這兩種組分分開的分隔部件可包括物理隔板如隔片，或其它可阻止這兩種組分自本領(lǐng)域的技術(shù)人員已知的至少兩個隔室中混合的類似屏障。上述包裝的非限制性實施例包括由定義管子外表面的外壁和內(nèi)部空間以及內(nèi)隔片構(gòu)成的管子，所述內(nèi)隔片沿著其縱向軸線將內(nèi)部空間分隔成兩個隔室，以使這兩種組分保持分離，直至被分配。由兩個單獨隔室構(gòu)成的市售整合雙室包裝的非限制性實施例包括購自Airspray和Megaplast的雙室包裝，以及購自Cebel的雙室管。
本發(fā)明的化妝品組合物可以套盒形式使用，該套盒包含至少兩種包裝，其中組分(a)被儲存于一個包裝中，而組分(b)被儲存于另一個包裝中。該包裝可具有類似的設(shè)計，或可具有不同的設(shè)計。正如本領(lǐng)域的技術(shù)人員所知的，該包裝設(shè)計在一定程度上取決于產(chǎn)品的形式，以使露劑和霜膏可被包裝于柔軟的或具有剛性壁的包裝中，而氣溶膠組合物則典型地被儲存于具有剛性壁的耐壓包裝中。
本發(fā)明的化妝品組合物可以制成各種產(chǎn)品形式，如本領(lǐng)域已知的那些形式。這些形式包括但不限于，露劑、霜膏、凝膠、棒狀物、噴劑、油膏劑、糊劑、摩絲、氣溶膠和化妝品(如粉底、眼部化妝品、有色或無色唇部護理品如唇膏等)。如前所述，優(yōu)選將本發(fā)明的化妝品組合物配制成兩種單獨的組分，這兩種組分旨在同時分配并在使用時混合，或分步施用，先施用一種組分，接著施用另一種組分。當這兩種組分被同時施用時，優(yōu)選將它們制成相容的產(chǎn)品形式?？晒┻x擇地，當這兩種組分被分步施用時，至少兩種組分可被制成本領(lǐng)域技術(shù)人員已知產(chǎn)品形式的任何組合。
實施例除非另外指明，在施用期間均以如50∶50的比率混合配制所有以下實施例。組分(a)和(b)中的每一個均具有它們?nèi)康某煞郑灿?00％。
實施例1至3保濕霜膏套盒

1.SK Influx供自Goldschmidt AG，Goldschmidtstrasse100，D-45127 Essen，Germany。
2.生育酚煙酸酯供自Ennagram UK Ltd，Edelman House，1238 High Road，Whetstone，London。
3.Simugel NS供自Seppic，75 Quai D’Orsay，Paris。
4.Luvigel EMBASF Plc，PO Box 4-Earl Road，Cheadle Hulme，Cheshire SK8 6QG；5.Sepigel 305供自Seppic，75 Quai D’Orsay，Paris6.Emulgade供自Cognis Deutchland GmbH，Paul-ThomasStrasse 56，D-40551 Dusseldorf，Germany。
7.Nylonpoly WL10供應(yīng)商Optima Chemicals，Unit 17，Chiltern Business Village，Arundel Road，Uxbridge，Middlesex，UB8 2SN8.Dry Flo供自National Starch Chemical Company，10，F(xiàn)inderne Avenue，Bridgewater，NJ 08807，USA9.Microthene供自Equistar Chemicals，1221 McKinneyStreet，Suite 700，Houston，TX 77252-258310.Flamenco Summit Red供自Engelhard P&A Europe，Emrikweg 18，NL-2031 BT Haarlem，Netherlands。
11.DHA供自Merck GmBH，F(xiàn)rankfurter Strasse 250，64293Darmstadt，Germany。
12.赤蘚酮糖供自Pentapharm，Engelgasse 109，4002Basel，Switzerland。
該組合物按照如下方式制備通過將除DHA和赤蘚酮糖(如果包括的話)以外的所有水溶性成分(包括黃原膠)混合于水中，并加熱至80℃，制備水相。通過將除硅油(DC1503)以外的油溶性成分混合并也加熱至80℃，制備第二預(yù)混物。將該油相加入該水相并被剪切至形成乳液。
將乳液冷卻至60℃，然后加入聚合增稠劑。在45℃至50℃下，加入芐醇和DC1503以及顆粒(如果包括的話)，并剪切所得產(chǎn)物，以確保顆粒分散、解凝聚和均勻。然后將該組合物冷卻至40℃以下，并加入DHA、赤蘚酮糖(如果包括的話)和香料。將該組合物涂敷于皮膚，并逐步顯現(xiàn)出人為棕褐色。
實施例4一次性流體涂敷器套盒一次性涂敷器已包含待分配的流體，因此它在使用前不需要加入任何流體。采用實施例1，并將至少一種所述相摻入到能夠包含并分配該霜膏的可破裂的定量容器中。可以相同的方式包含第二相，或?qū)⒌诙喟谄渌愋偷膬Υ嫫骷磁菽戎?。然后將該儲存器包裝到包含有孔膜的流量控制層中，以使霜膏在加壓時可被分配到皮膚上。優(yōu)選地，可加入額外的棉絮、海綿或泡沫以有助于可操縱性，并加入流體不可滲透層以防止產(chǎn)品流到手上。
實施例5保濕凝膠套盒

該組合物按照下列方式制備通過將防腐劑、煙酰胺和DHA(如果包括的話)溶于甘油/水和泛醇預(yù)混物中，制備凝膠。應(yīng)使用具有3葉槳式螺旋槳的Lightin’攪拌器，進行攪拌。當成分已溶解后，加入黃原膠，并使其水合。然后加入聚合增稠劑，同時以中等速度攪拌，形成凝膠。然后可將該產(chǎn)物準備包裝。將該組合物涂敷于皮膚，并逐步顯現(xiàn)出人為棕褐色。
實施例6遮紋保濕劑套盒

13，14和15供自Dow Coming，Kings Court，185 Kinds Rd，Reading，Berks，RGI 4EX14.KSG21供自Shin Etsu，Bolderweg 32，1332AV，Almere，The Netherlands該組合物按照下列方式制備通過將除DHA(如果包括的話)和苯氧基乙醇以外的所有水溶性成分混合于水中，并加熱至50℃，制備水相。當該相澄清時，將其冷卻，并加入苯氧基乙醇和DHA(如果包括的話)。通過將DC245加熱至80℃，制備第二預(yù)混物。當達到溫度時，加入蠟，并使其融化。當完全融化后，加入DC9040，并使該混合物冷卻，同時在連續(xù)低剪切下攪拌。當溫度低于40℃時，將香料摻入硅氧烷相中，然后加入水相，并剪切以形成乳液。然后將該產(chǎn)品適當?shù)匕b到適宜的容器中。將該組合物涂敷于皮膚，并逐步顯現(xiàn)出人為棕褐色。
權(quán)利要求
1.一種化妝品組合物作為自曬黑組合物的應(yīng)用，所述化妝品組合物包含水溶性維生素B3化合物和α-羥基醛自曬黑劑，所述自曬黑劑符合下式結(jié)構(gòu)； 其中R1為H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(＝O)、CH(OCH3)CH(＝O)、CH(NH2)CH(＝O)或CH(NH-苯基)CH(＝O)；并且R2為H或CH2OH。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中所述自曬黑劑包括二羥基丙酮、赤蘚酮糖或它們的混合物，優(yōu)選二羥基丙酮。
3.如權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，所述應(yīng)用包括按所述組合物的重量計0.01％至20％的自曬黑劑。
4.如前述任一項權(quán)利要求所述的應(yīng)用，其中所述水溶性維生素B3化合物包括煙酰胺。
5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，所述應(yīng)用包括按所述組合物的重量計0.1％至10％的水溶性維生素B3化合物或它的衍生物。
6.如前述任一項權(quán)利要求所述的應(yīng)用，所述應(yīng)用還包括護膚活性物質(zhì)。
7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其中所述護膚活性物質(zhì)包括泛醇和它的衍生物、類視色素和它們的衍生物、水楊酸或它的衍生物、濕潤劑、氨基酸和它們的衍生物、維生素C和它的衍生物、或它們的混合物。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其中所述濕潤劑包括C3至C9多元醇，優(yōu)選甘油。
9.如權(quán)利要求7或權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，所述應(yīng)用包括5％至40％的濕潤劑。
全文摘要
本文提供了用作自曬黑組合物的化妝品組合物，該組合物包含α－羥基醛自曬黑劑和水溶性維生素B3化合物。該化妝品組合物可用于在局部施用時向皮膚賦予自然、均勻和持久的棕褐色。
文檔編號A61K8/49GK1816316SQ200480018597
公開日2006年8月9日 申請日期2004年7月6日 優(yōu)先權(quán)日2003年7月3日
發(fā)明者T·B·科魯克, A·F·史蒂芬斯 申請人:寶潔公司