專利名稱：硝呋太爾－制霉素陰道泡騰片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及硝呋太爾-制霉素的新劑型，具體是涉及一種硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片。
背景技術(shù)：
制霉菌素是熟知的具有殺滅霉菌活性的抗菌素，尤其是其對念珠菌屬真菌的作用更為顯著。硝呋太爾是硝基呋喃衍生物，是一種廣譜抗菌素，尤其對婦科感染的常見病原體如革蘭氏陽性和陰性細菌、滴蟲、霉菌、衣原體和支原體都有強的殺滅作用，而對有益菌乳酸桿菌無抑制作用。兩種成分之間無任何負性相互作用，為在治療越來越常見的混合性陰道感染(念珠菌、滴蟲菌及細菌)，無法或不能及時明確診斷原體，防止出現(xiàn)霉菌二重感染以及其他藥物治療后的復發(fā)，均提供了更完全的作用。
目前，硝呋太爾-制霉素的劑型有栓劑、陰道軟膠囊，國內(nèi)外還未見陰道泡騰片。泡騰片具有藥物溶解度高，起效快、不傷粘膜等優(yōu)點，是一種非常適合使用的婦科用藥劑型。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片。
所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片主要由下列重量份的原料制備而成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 30-80重量份酸堿系統(tǒng)崩解劑 70-250重量份填充劑 60-320重量份，其中，所述述酸堿系統(tǒng)崩解劑中的酸堿摩爾比為1-4∶1，優(yōu)選為1-2∶1。
其中，所述酸優(yōu)選為有機酸或其酸酐；所述堿優(yōu)選為碳酸氫鈉或碳酸鈉。
所述有機酸為枸櫞酸、酒石酸、檸檬酸或琥珀酸；
其中，最優(yōu)選枸櫞酸∶碳酸氫鈉為1.4-1.6∶1所述填充劑為乳糖、預乳化淀粉及微晶纖維素中的一種。
所述填充劑最優(yōu)選為乳糖。
所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由上述主要原料之外，還可加入潤滑劑硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠。
所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片優(yōu)選主要由以下重量份的原料制備而成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位)40-60重量份乳糖 80-250重量份檸檬酸100-150重量份碳酸氫鈉 30-80重量份所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片優(yōu)選主要由以下重量份的原料制備而成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 50重量份乳糖 160重量份檸檬酸 110重量份碳酸氫鈉 55重量份所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片優(yōu)選由主要以下重量份的原料制備而成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位)40重量份乳糖 200重量份枸櫞酸150重量份碳酸氫鈉 95重量份硬脂酸鎂 3重量份所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片優(yōu)選由以下重量份的原料制備而成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 60重量份乳糖150重量份枸櫞酸 100重量份碳酸鈉 65重量份滑石粉 5重量份本發(fā)明的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳氣體的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，它可使該種片劑在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解，把主藥快速分散到陰道的每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處；本發(fā)明優(yōu)化組合，以枸櫞酸∶碳酸氫鈉為1.4-1.6為最佳酸堿系統(tǒng)崩解劑，以及配合乳糖為最佳填充劑，得到溶解度高，起效快、不傷粘膜、藥效更明顯的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片。
本發(fā)明所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片具有易貯存、不易失效、可增加藥物局部濃度，更大發(fā)揮藥物療效等優(yōu)點。
具體實施例方式
本發(fā)明的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片可采用藥物常規(guī)制片工藝制備1)直接壓片取處方量的硝呋太爾、制霉素、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、枸櫞酸(或其他適宜的有機酸；或者是琥珀酸、枸櫞酸、其他適宜的有機酸酐)、微晶纖維素(或其他流動性較好的填充劑)、過篩混勻，必要情況下加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉直接壓片。
2)制粒后壓片將處方量的硝呋太爾、制霉素、碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、乳糖(預膠化淀粉或其他適宜藥用填充劑)，過篩混勻，以淀粉漿(或聚維酮的乙醇溶液、無水乙醇或其他適宜的粘合劑)為粘合劑制粒；枸櫞酸(或其他適宜的有機酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其他適宜的有機酸酐)單獨用同種粘合劑制粒(或無須制粒)，然后將兩種顆粒(或一種顆粒，一種粉末)混勻，必要時加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，混勻，壓片。
上述壓片工藝中，酸和堿位置可互換。
3)聚乙二醇將堿包容后壓片將于聚乙二醇6000水浴加熱熔融加入NaHCO3或Na2CO3混合均勻冷卻粉碎過篩；然后將硝呋太爾、制霉素、包合的碳酸氫鈉(或碳酸鈉)、乳糖(可壓性淀粉或其他適宜藥用填充劑)、寧檬酸(枸櫞酸、其它適宜的有機酸；或者是琥珀酸酐、枸櫞酸酐、其他適宜的有機酸酐)一起過篩混勻，再PVP的乙醇溶液(無水乙醇或其他非水溶液)為粘合劑制粒，必要時加入適量的硬脂酸鎂或滑石粉，混勻，壓片。還可采用適宜濃度的淀粉漿、聚維酮的乙醇溶液或無水乙醇等其他適宜的粘合劑。
實施例1本實施例所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 50重量份乳糖160重量份檸檬酸 110重量份碳酸氫鈉55重量份實施例2
硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 40重量份乳糖200重量份枸櫞酸 150重量份碳酸氫鈉95重量份硬脂酸鎂3重量份實施例3本實施例所述硝呋太爾制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 30重量份乳糖 160重量份檸檬酸 90重量份碳酸氫鈉 75重量份實施例4本實施例所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位)60重量份乳糖 150重量份枸櫞酸100重量份碳酸鈉65重量份滑石粉5重量份實施例5本實施例所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 75重量份乳糖 250重量份枸櫞酸 200重量份碳酸氫鈉 85重量份硬脂酸鎂 6重量份10％淀粉 適量實施例6本實施例所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 60重量份乳糖 180重量份酒石酸 160重量份碳酸氫鈉 120重量份滑石粉5重量份10％淀粉 適量實施例7本實施例所述硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片由以下成份組成硝呋太爾-制霉素(500毫克∶20萬單位) 35重量份乳糖150重量份枸櫞酸 150重量份硬脂酸鎂75重量份聚乙二醇包合碳酸氫鈉適量無水乙醇適量
權(quán)利要求
1.一種硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，它主要由下列重量份的原料制備而成配比為500毫克∶20萬單位的硝呋太爾-制霉素30-80重量份酸堿系統(tǒng)崩解劑 70-250重量份填充劑 60-320重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，所述述酸堿系統(tǒng)崩解劑中的酸堿摩爾比為1-4∶1，其中酸為枸櫞酸、酒石酸、檸檬酸或琥珀酸或其酸酐；堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，所述述酸堿系統(tǒng)崩解劑中的酸堿摩爾比為1.4-1.6∶1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，所述填充劑為乳糖、預乳化淀粉及微晶纖維素中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，所述填充劑為乳糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于，它主要由以下成份組成配比為500毫克∶20萬單位的硝呋太爾-制霉素 40-60重量份乳糖 80-250重量份檸檬酸 100-150重量份碳酸氫鈉 30-80重量份。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片，由以下成份組成配比為500毫克∶20萬單位的硝呋太爾-制霉素 50重量份乳糖 160重量份檸檬酸 110重量份碳酸氫鈉 60重量份。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片由以下成份組成配比為500毫克∶20萬單位的硝呋太爾-制霉素 40重量份乳糖 200重量份枸櫞酸 150重量份碳酸氫鈉 95重量份硬脂酸鎂 3重量份。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的硝呋太爾-制霉素陰道泡騰片，其特征在于該泡騰片由以下成份組成配比為500毫克∶20萬單位的硝呋太爾-制霉素 60重量份乳糖 150重量份枸櫞酸 100重量份碳酸鈉 65重量份滑石粉 5重量份。
全文摘要
本發(fā)明涉及硝呋太爾－制霉菌素陰道泡騰片，它是以主藥硝呋太爾、制霉菌素，加酸堿系統(tǒng)崩解劑及填充劑或直接壓片，或制粒后壓片，或用聚乙二醇將堿包容后壓片而成。本發(fā)明硝呋太爾制霉菌素陰道泡騰片采用遇水即能產(chǎn)生二氧化碳氣體的酸堿系統(tǒng)作為崩解劑，可使該種片劑在陰道吸水后迅速發(fā)泡崩解，把主藥成份快速分散到陰道的每一部位和角落，包括子宮頸等感染菌可到之處。
文檔編號A61P15/00GK1927213SQ200610037288
公開日2007年3月14日 申請日期2006年8月25日 優(yōu)先權(quán)日2006年8月25日
發(fā)明者張彤麗, 余印祥, 丁志剛 申請人:張彤麗