專利名稱：：一種具有潤腸通便功效的口服制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種具有潤腸通便功效的口服制劑及其制備方法，屬醫(yī)藥
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。便秘是最普通，因而也最容易忽略的病癥。在日常生活中，經(jīng)常聽到"吃點(diǎn)瀉藥就行了"之類的解決便秘的建議。便秘患者多半是因腸內(nèi)缺少雙歧桿菌所致，尤其是老年人，隨著年齡增長，腸內(nèi)雙歧桿菌逐漸減少而極易患上便秘。"忽視便秘"已經(jīng)成為醫(yī)生們擔(dān)心的大問題。因?yàn)楸忝赝ǔＶ皇且粋€現(xiàn)象，實(shí)際上，便秘是典型的腸道運(yùn)動不正常而導(dǎo)致的癥狀。它的后面，可能是很可怕的疾病。有些醫(yī)生把便秘稱做"百病之源"。便秘直接帶來的就是"宿便"，宿便是一種相當(dāng)危險的東西，它可以制造多種毒素，引發(fā)很多疾病。在腸道內(nèi)的戰(zhàn)爭中，如果有害菌占了上風(fēng)，腸道運(yùn)動就會受到阻礙，腸的蠕動和腸內(nèi)絨毛的擺動都會減弱，造成大量的大便殘?jiān)e存在大腸的皺摺中，形成宿便，最多的時候，大腸中的宿便會達(dá)到4.5公斤，成為嚴(yán)重的累贅。新的大便受到宿便的阻擋，很難排出，好不容易排出來了，此時腸并未吸收水分，所以經(jīng)常會拉出軟便；由于大便呈半膏狀或泥狀，我們往往會誤以為是腹瀉?？墒且葬t(yī)學(xué)的觀點(diǎn)來看，這也算是一種便秘。因宿便停滯的緣故，腸內(nèi)也開始腐爛，產(chǎn)生有害物質(zhì)。這些有害物質(zhì)被腸吸收后，將會嚴(yán)重地?fù)p害人體的健康。嚴(yán)重的會形成包括癌癥在內(nèi)的多種疾病。事實(shí)上，有時便秘是令人喪命的間接原因。國際醫(yī)學(xué)專家調(diào)研表明便秘可導(dǎo)致人類90%的重病，其危害極大。國內(nèi)現(xiàn)有通便類產(chǎn)品多以剌激性瀉藥為主，一次通便，無遠(yuǎn)期療效，治標(biāo)不治本。中藥及保健品含蒽醌類瀉下成份較多，如大黃、番瀉葉、蘆薈、草決明、何首烏等；西藥以二酚類制劑較多用。用這些產(chǎn)品進(jìn)行治療，剛開始用藥時有效，一旦停藥，就又會出現(xiàn)便泌現(xiàn)象。本發(fā)明旨在提供一種有中藥地黃制備而成的具有潤腸通便功效的口服制劑，其療效好，安全、副作用小，用后無反彈現(xiàn)象。地黃是玄參科植物地黃(RehmanniaglutinosaLibosch)的干燥塊莖，具有清熱涼血、養(yǎng)陰、生津之功效。地黃，原系野生，最早生長于咸陽一帶，后傳至各地。中國數(shù)省均有生產(chǎn)，但其最佳者為"懷地黃"。李時珍《本草綱目》:"江浙壤地黃者，受南方陽氣，質(zhì)雖光潤機(jī)時力微；懷慶府產(chǎn)者，稟北方純陰，皮有疙瘩而力大"。所以古今中外人們都以"懷貨"為貴。研究發(fā)現(xiàn)，地黃中含有梓醇、D-甘露醇、蔗糖、水蘇糖、P-谷甾醇、胡蘿卜苷、l-乙基-13-D-半乳糖苷等。梓醇是地黃中降血糖的成分，中國中醫(yī)藥出版社出版的《地黃》一書提到，日本學(xué)者報導(dǎo)梓醇有遲效性緩和之瀉下作用。水蘇糖(Stachyose)是一種半乳糖類的功能性低聚糖，屬棉籽糖屬非還原性糖。水蘇糖是由l分子a-葡萄糖、l分子P-果糖和2分子a-半乳糖構(gòu)成的四糖，分子式為。241142021，分子量為666.59，結(jié)晶水蘇糖為含4分子水的細(xì)小晶體，甜度為蔗糖的22%，在胃腸不被消化吸收，因此，可以成為腸內(nèi)有益菌雙岐桿菌的食料。當(dāng)雙岐桿菌占優(yōu)勢時，醋酸
背景技術(shù)：
：和乳酸等有機(jī)酸就會增加，剌激腸壁，可以獲得自然通便的良好效果。同時，其最大的特色是具有選擇性-一它不能成為對人體有害的大腸菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌的食料。水蘇糖有助于胃腸道內(nèi)益生菌的恢復(fù)、糾正腸道菌群失調(diào)，促進(jìn)胃腸蠕動，潤腸通便。水蘇糖的主要功能是促進(jìn)腸道內(nèi)有益菌-雙歧桿菌的大量增殖，彌補(bǔ)由于人年齡的增長和廣譜和強(qiáng)力的抗生素廣泛應(yīng)用對于人體腸道內(nèi)有益菌群破壞，并使其處于優(yōu)勢狀態(tài)。水蘇糖吸水保濕，軟化疏松便質(zhì)，充盈腸道，剌激腸壁神經(jīng)叢，作用于平滑肌增加腸蠕動，通暢腸道。水蘇糖成萬倍增生雙歧桿菌，產(chǎn)生醋酸、乳酸滋補(bǔ)耗損津液，彌補(bǔ)腸粘膜粘液不足，加強(qiáng)潤滑作用。雙歧桿菌與腸粘膜結(jié)合形成菌膜屏障，阻止致病菌侵害腸道，修復(fù)破損腸粘膜。雙歧桿菌代謝過程中產(chǎn)生的有機(jī)酸降低腸道ra值和氯化還原電位(Eh)，抑制腐敗菌生長，清除體內(nèi)毒素。水蘇糖是世界上最有效的雙歧桿菌增殖因子。因水蘇糖分子中有較多的羥基，在腸道中可很好地吸收水分，而起到膳食纖維的功能，并能和增殖有益菌的作用相協(xié)調(diào)，對便秘和腹瀉起到雙重調(diào)節(jié)效果。目前市場上的滋陰潤腸口服液是由地黃制備而成的，其lml口服液相當(dāng)與lg地黃生藥。在將鮮地黃加工成地黃的過程中，其梓醇的含量明顯降低，而本發(fā)明的專利是先將鮮地黃加工成為提取物，然后儲存提取物，這樣就提高了地黃中有效成分的含量，從而提高了療效。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明公開了一種具有潤腸通便功效的中藥口服制劑，是由地黃制備而成，具有養(yǎng)陰清熱、潤燥通便之功效，適用于各種功能性便秘。本發(fā)明是通過以下步驟實(shí)現(xiàn)的a.取鮮地黃，洗凈，切成小段，備用。b.向鮮地黃中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小時，過濾，濾液合并，濃縮成稠浸膏，低溫減壓干燥或冷凍干燥，得提取物。c.將提取物與藥學(xué)上可接受的任選的基質(zhì)為載體相混合，按特定工藝制備成口服制劑(口服液、片劑、膠囊劑、滴丸、軟膠囊、分散片等)。下面通過本發(fā)明的提取物對小鼠失水便泌模型進(jìn)行了研究，對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。1.實(shí)驗(yàn)材料a.動物昆明種小鼠，雌雄兼用，體重1822g，購自北京大學(xué)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動物部。b.試劑:(1)本發(fā)明的鮮地黃提取物(2)蓯蓉通便口服液甘肅天水制藥廠，批號040920(3)印度墨汁北京西中化工廠2.實(shí)驗(yàn)方法與結(jié)果(1)排便頻度試驗(yàn)用糞便色點(diǎn)測定法將體重1822g的小鼠隨機(jī)分成五組空白對照組、陽性對照_蓯蓉通便口服液、本發(fā)明的鮮地黃提取物大、中、小劑量組，灌胃給藥2小時后將小鼠置于盒內(nèi)(每盒一只)，下墊濾紙，記錄在1小時內(nèi)，每只動物排便點(diǎn)數(shù)，結(jié)果見表1。表1鮮地黃提取物對小鼠排便頻度的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>與對照組比較*p<0.05，**p<0.01，微p<0.001(2)腸內(nèi)容物推進(jìn)速度試驗(yàn)取健康昆明種小鼠，隨機(jī)分成空白對照組(灌服等量10%阿拉伯膠)、蓯蓉通便口服液組和鮮地黃提取物三個劑量組(藥物均用10%阿拉伯膠配制)。以炭末為標(biāo)志灌胃15分鐘后，脫頸椎將動物處死，立即剖腹取出胃腸，將其平鋪于玻璃板上，測量炭末頭端在腸管內(nèi)的移動距離及小腸全長(自幽門至回盲部)，計(jì)算推進(jìn)百分率，做數(shù)理統(tǒng)計(jì)，結(jié)果見表2。炭末推進(jìn)百分率=炭末前端與幽門距離+小腸全長X100%表2鮮地黃提取物對腸內(nèi)容物推進(jìn)速度影響<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>與對照組比較*p<0.05以下實(shí)施例說明本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。實(shí)施例1口服液制取(1000ml)處方鮮地黃2000ga.取鮮地黃，洗凈，切成小段，備用。b.向鮮地黃中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小時，過濾，濾液合并，濃縮成稠浸膏，低溫減干燥或冷凍干燥，得提取物。c.向提取物種中加入適量的水使其溶解后，再加入6%活性碳脫色，離心，過濾，濾液減壓濃縮至1000ml，靜置，離心，過濾，除菌，灌裝，即得。實(shí)施例2片劑制取(1000片)處方鮮地黃2000ga.取鮮地黃，洗凈，切成小段，備用。b.向鮮地黃中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小時，過濾，濾液合并，濃縮成稠浸膏，低溫減壓干燥或冷凍干燥，得提取物。c.向提取物中加入適量輔料，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，即得。權(quán)利要求一種具有潤腸通便功效的口服制劑，其特征在于它是由傳統(tǒng)中藥地黃尤其是鮮地黃制備而成的。2.—種具有潤腸通便功效的口服制劑，其特征在于它含有梓醇和水蘇糖等可測成分為提取物的50%以上。3.根據(jù)權(quán)利要求l，一種具有潤腸通便功效的口服制劑，其特征在于它是由以下步驟實(shí)現(xiàn)的a.取鮮地黃，洗凈，切成小段，備用。b.向鮮地黃中加入512倍量的乙醇(40%95%)，提取3次，每次12小時，過濾，濾液合并，濃縮成稠浸膏，低溫減壓干燥或冷凍干燥，得提取物。c.將提取物與藥學(xué)上可接受的任選的基質(zhì)為載體相混合，按特定工藝制備成口服制劑(口服液、片劑、膠囊劑、滴丸、軟膠囊、分散片等)。全文摘要本發(fā)明公開了一種具有潤腸通便功效的口服制劑及其制備方法，其特征在于它是由傳統(tǒng)中藥地黃尤其是鮮地黃制備而成的，具有養(yǎng)陰清熱、潤燥通便之功效，適用于各種功能性便秘。本發(fā)明的具有潤腸通便功效的口服制劑療效好，安全、副作用小。文檔編號A61K36/804GK101732474SQ20081022627公開日2010年6月16日申請日期2008年11月12日優(yōu)先權(quán)日2008年11月12日發(fā)明者李玉娟,王翰斌申請人:北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司