專利名稱:從駱駝刺植物中提取的異黃酮木脂素類化合物及其用途和提取方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種異黃酮木脂素類化合物及其用途和提取方法,特別是一種從駱駝
剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物及其用途和提取方法。
背景技術(shù):
異黃酮并木脂素(isoflavonolignan)類化合物是指異黃酮母體與C6-C3 (即 Ph-C3)片段通過二噁烷結(jié)構(gòu)發(fā)生駢和而形成的一類化合物。天然產(chǎn)物中有類似駢和方式的 化合物有黃酮木脂素類化合物和香豆素木脂素類化合物,且關(guān)于這兩類化合物的相關(guān)報道 較早,而對于異黃酮并木脂素類化合物的報道是近年才出現(xiàn)的。 異黃酮木脂素類化合物在植物界分布僅限于豆科,且其結(jié)構(gòu)類型就目前文獻報道 的也僅有兩種,母體化合物駢上木脂素片段的化合物,但目前獲得這一類物質(zhì)的途徑較窄。
對豆科植物駱駝剌的生物活性成分進行分離鑒定時,分離出了一種新的結(jié)構(gòu)類型 的異黃酮木脂素類化合物。雖然目前對此類化合物的研究并不多,但就目前的研究進展來 看,此類化合物在植物化學(xué)分類學(xué)上具有一定的意義。繼續(xù)深入研究該化合物的化學(xué)和藥 理作用,發(fā)現(xiàn)這種新結(jié)構(gòu)的異黃酮木脂素類化合物具有如抗癌、保肝、抗病毒、酶抑制和血 小板活化因子拮抗等重要的生理活性。 因此,一種異黃酮木脂素類化合物及該化合物的用途和提取方法,特別是一種從 駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物及該化合物的用途和提取方法的提出,對于充 分利用植物資源,開發(fā)高效、低毒的天然藥物就具有重要的意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種異黃酮木脂素類化合物及該化合物的用途和提取方法, 特別是一種從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物及該化合物的用途和提取方法。
本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物的結(jié)構(gòu)式為
其表達式為 2, 3_trMis_8_(3_hydroxy_4_methoxyphenyl)_3_(4_hydroxy_3_methoxyphenylm ethanol)_2, 3_dihydro_7H_l, 4-dioxino[2, 3_h]chrome_7_one。 經(jīng)實驗驗證,上述化合物對PDE4、 PDE5均具有抑制作用,而罌粟堿對PDE5抑制作 用較PDE4強,因此,本發(fā)明的化合物對于治療勃起困難、增加免疫和抗菌消炎均有積極作 用,可應(yīng)用研究于治療勃起困難、增加免疫和抗菌消炎一類藥物中。
上述化合物的提取方法如下 原料準備取駱駝剌干燥原植物粉碎或切成《2厘米的顆?;蚨巫鳛樵希?
醇提按每2500 3500ml 50 70%乙醇加入10kg原料的比例回流提取1 2h, 過38 180 ii m孔徑篩,取過濾液。上述的提取最好重復(fù)進行2 5次。
合并濾液,濃縮至乙醇濃度《2%得濃縮液; 萃取將濃縮液在濃縮液體積2-3倍的氯仿中萃取1 2h,過38 180 ii m篩;
上述的萃取最好重復(fù)進行2-5次,
將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2% , 硅膠柱層析按硅膠柱柱體體積8 12倍量取氯仿萃取液經(jīng)硅膠柱層析;
所述硅膠柱粒徑最好為150 ii m以下,優(yōu)選為74 150 ii m。
洗脫用丙酮含量為10 50%的石油醚_丙酮混合液洗脫 收集洗脫液,經(jīng)過ODS高效液相制備柱,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到 本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。 上述0DS高效液相制備柱最好為反相0DS高效液相制備柱. 上述高效液相制備柱上述固定相的粒度要求61iim以下,優(yōu)選45iim以下。 對本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物進行分析,結(jié)果如下 丄H(300MHz) ,13C(600MHz) , and HMBC NMR data of compound (C5H5N, S ppm)
No.HC畫BC(H—C
28.27 (s)152.72,9, r
3125.2
4175,7
5117.7
68.04(d,8.8)115.37
77.19(overlap)148.18
8133.1
9147.0
10119.9
r126.1
2,7.81(d,1.8)117.74', 6', 3
3,148.3
4,148.9
5'7.06(d,8.3)112.4l', 3'
6,7.34(brs)120,63, 2', 4'
1"127.7
2"7.42(s)112.23" , 6" , 7〃
3"148.8
4"149.2
5"7.33(brs)116.7l,, , 3
6"7.33(brs)121.76" , 7"
7"5.57(d,8.0)77.71〃 , 2" , 6"
8"4.53(m)80.17" , 9"
9" a4.32(dd,11.2)61.27"
9" b3.98(dd,3.3,12.6
4'隱OMe3.76(s)56.03,
4" -OMe3.77(s)56.04" 對本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物的試驗證明 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物是特定的PDE5、 PDE4抑制劑,可以將其發(fā)展成口 服制劑以用于治療勃起困難、增加免疫和抗菌消炎作用。
藥理試驗如下 PDE5是從人體血小板分離,PDE4是從大鼠肝臟組織提取每lml冷凍血樣含均勻 Buffer溶液[2mmolHEPES緩沖液包含0. 25mol/L蔗糖,lmmol/L EDTA, lmmol/L(苯基-甲 砜基_氟化物)PMSF ra = 7. 2]加入10mL血小板或肝臟勻漿樣品,在4°C的條件勻漿60分 鐘,且將浮在表面物質(zhì)通過O. 2um的濾膜,可溶部分的組織用法瑪西亞(Pharmacia)的FPLC 系統(tǒng)、單通道Q-柱通過20mmol/L HEPES的buffer溶液(K12. 2)其中含lmmol/L的EDTA 和0. 5mmol/L的PMSF溶液預(yù)平衡,然后通過可溶性的樣品,然后用5mL的buffer液中洗, PDE同功酶用0 500mmol/L不同濃度的Nacl在相同的buffer液中(共55ml)進行梯度 洗脫,流速lmL/分鐘,柱子使PDE的活性部分高度聚集,存于-80攝氏度備用。
本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE5和PDE4作用的活性通過 使用兩種的同位素(Thomson、 Applemam)實驗過程顯示在FPLC內(nèi)的環(huán)核苷酸PDE具 有活性,這種混合物反應(yīng)(總體積100ml)包含柱部分洗脫物(10ul-25ul) [3H]_cGMP/ [3H] -cAMP (0. 5umol/L, 2uCi/mL)。 實驗開始后加入無線電標記底物或孵化酶放入30攝氏度水浴中20分鐘,將樣品 管放沸水中2分鐘后實驗結(jié)束,代謝產(chǎn)品與未代謝底物通過AGl-x2樹脂及0. lmol/NaOH 洗脫處理的離子交換柱得到分離,并通過閃爍池檢測洗脫物的放射性來確定PDE的催化活 性。 研究PDE同工酶抑制作用 在二甲基亞砜液中本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物及罌粟堿被加入到溫浴的混 合物中。PDE生化酶的加入代表反應(yīng)開始,全部的抑制實驗都在CGMP/CAMP水解不超過15% 中進行,并且酶的倍數(shù)與數(shù)量以線性增長,通過本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物、罌粟堿對 PDE5/PDE4的抑制作用研究動力學(xué),[3H]-cGMP/[3H]-cAMP底物濃度集中在0. 3 y mol/L至 10 ii mol/L,最初的水解率是在無樣品或有樣品的存在下進行的(10—1Qm0l/L 10—4mol/L)。
統(tǒng)計分析 對于數(shù)據(jù)將酶活性的對數(shù)與濃度作擬和曲線,計算PDE5抑制作用的半數(shù)抑制率s
曲線如圖1、圖2。 試驗結(jié)果 1.對特定PDE5活性影響 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE5具有劑量依賴性的抑制作用。
本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物的抑制作用在PDE5為10—8mol/L(2% ) 10—4mol/L(99. 70 % )。罌粟堿的抑制作用在PDE5為10—8mol/L(4. 1 % ) 10—4mol/ L(96. 40% )。 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿抑制PDE5活性具有濃度依賴性P < O.Ol,而二者間并沒有顯著差異;
2.對PDE4活性影響 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE4具有劑量依賴性的抑制作用。
本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物對PDE4的抑制作用為10—8mol/L (1 % ) 10—3mol/L(95% ),罌粟堿對PDE4的抑制作用為10—8mol/L(4% ) 10—3mol/L(95% )。本發(fā) 明的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE抑制作用具有濃度依賴性(P < 0. 01),本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物的抑制作用顯著高于罌粟堿。
3. PDE5/PDE4抑制作用
它們的結(jié)果可以從S曲線看出 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物在PDE5的半數(shù)抑制率為0. 43 y mol/L,罌粟堿為 0. 68 ii mol/L。對PDE4半數(shù)抑制率濃度為0. 50 y mol/L和3. 07 y mol/L,本發(fā)明的異黃酮木 質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE5的選擇力(PDE4/PDE5, IC5o)是1. 04倍和4. 72倍,本發(fā)明 的異黃酮木質(zhì)素類化合物和罌粟堿對PDE4的選擇力是O. 96倍和0. 21倍,本發(fā)明的異黃酮 木質(zhì)素類化合物對PDE5的選擇性抑制率是罌粟堿(PDE4/PDE5, IC5。)的0.22倍,本發(fā)明的 異黃酮木質(zhì)素類化合物對PDE4的選擇性抑制率是罌粟堿(PDE5/PDE4, IC5。)的4. 57倍。
該結(jié)果說明 本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素類化合物對PDE4、PDE5均有抑制作用,而罌粟堿對PDE5抑 制作用較PDE4強。 本發(fā)明首次從駱駝剌植物獲得了本發(fā)明的化合物,為獲得異黃酮木脂素類化合物 找到了一種新的途徑,對于充分利用植物資源和開發(fā)高效、低毒的治療勃起困難、增加免疫 和抗菌消炎作用的天然藥物具有重要意義。
圖1為本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素對PDE5抑制作用的半數(shù)抑制率s曲線圖。
圖2為本發(fā)明的異黃酮木質(zhì)素對PDE4抑制作用的半數(shù)抑制率s曲線圖。
具體實施例方式 實施例1 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成2厘米的顆粒作為原料,按每3500ml65%的乙醇 加入10kg原料回流提取1.5h,過180iim孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /3000ml65 %的乙醇的比例重復(fù)回流提取2次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度 《2%得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2倍的氯仿中萃取2h,過100 ii m篩,截留物重復(fù)進 行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2%,按硅膠柱柱體體積8倍量取氯仿萃取液 經(jīng)150iim粒度的硅膠柱層析,用丙酮含量為15^的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液, 經(jīng)過反相ODS高效液相制備柱,固定相為硅膠,顆粒度48 ii m,將所得流動相脫去石油醚和 丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例2 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成1厘米的顆粒作為原料,按每3000ml 70 %的乙 醇加入10kg原料回流提取2h,過150iim孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /3000m165 %的乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度 《2%得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2倍的氯仿中萃取1. 5h,過74 ii m篩,截留物重復(fù) 進行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2 % ,按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取 液經(jīng)124 ii m粒度的硅膠柱層析,用丙酮含量為30%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫 液,經(jīng)過ODS高效液相制備柱,固定相顆粒度25 ii m,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得 到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例3 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成O. 5厘米的顆粒作為原料,按每3000ml 65 %的 乙醇加入10kg原料回流提取2h ,過150 m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料 量/2500ml70X的乙醇的比例重復(fù)回流提取2次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度 《2%得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 5倍的氯仿中萃取lh,過104 m篩,截留物重復(fù) 進行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2% ,按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取 液經(jīng)124 m粒度的硅膠柱層析,用丙酮含量為50%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫 液,經(jīng)過反相ODS高效液相制備柱,固定相顆粒度15 m,將所得流動相脫去石油醚和丙酮 即得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例4 : 取駱駝剌干燥原植物切成1厘米以內(nèi)的段作為原料,按每3000ml65%的乙醇加入 10kg原料回流提取1. 5h,過74 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量/2800ml65% 乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2%得濃縮液,將 濃縮液在濃縮液體積2. 5倍的氯仿中萃取1. 5h,過74 m篩,截留物按上述配比重復(fù)進行2 次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2%,按硅膠柱柱體體積12倍量取氯仿萃取液經(jīng) 74 i! m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體積8倍量,丙酮含量為25%的石油醚-丙酮混 合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液相制備柱,固定相顆粒度23 ii m,將所得流動相 脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例5 : 取駱駝剌干燥原植物切成0.5厘米以內(nèi)的段作為原料,按每3200ml 50%的乙 醇加入10kg原料回流提取1.5h,過38iim孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2800ml65X乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 5倍的氯仿中萃取1. 5h,過38 ii m篩,截留物按上述配 比重復(fù)進行1次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2%,按硅膠柱柱體體積9倍量取氯 仿萃取液經(jīng)104 ii m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體積12倍量,丙酮含量為45%的石 油醚_丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液相制備柱,固定相顆粒度13 ii m, 將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例6 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成0. 8厘米以下的顆粒作為原料,按每3400ml 55%的 乙醇加入10kg原料回流提取1. 5h,過124 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2500ml 50%乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2倍的氯仿中萃取lh,過44 ii m篩,截留物按上述配比重 復(fù)進行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2%,按硅膠柱柱體體積11倍量取氯仿 萃取液經(jīng)74 ii m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體積8倍量、丙酮含量為30 %的石油 醚_丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液相制備柱,固定相顆粒度18 ii m,將 所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
實施例7 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成1. 2厘米以下的顆粒作為原料,按每2500ml 50%的 乙醇加入10kg原料回流提取1. 5h,過150 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量/2500ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2倍的氯仿中萃取1. 5h,過61 ii m篩,截留物按上述濃縮 液體積1. 5倍的氯仿中萃取lh并重復(fù)進行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2%, 按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取液經(jīng)74 P m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體積 10倍量、丙酮含量為25%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液相 制備柱,固定相顆粒度10ym,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂 素類化合物。
實施例8 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成1. 0厘米以下的顆粒作為原料,按每3300ml 50%的 乙醇加入10kg原料回流提取1. 5h,過150 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2500ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取3次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 2倍的氯仿中萃取1. 8h,過62 ii m篩,截留物按上述 濃縮液體積1. 5倍的氯仿中萃取lh并重復(fù)進行2次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度 《2% ,按硅膠柱柱體體積8倍量取氯仿萃取液經(jīng)74 ii m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱 體體積10倍量、丙酮含量為45%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高 效液相制備柱,固定相顆粒度6.5iim,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異 黃酮木脂素類化合物。
實施例9 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成0. 8厘米以下的顆粒作為原料,按每3500ml 50%的 乙醇加入10kg原料回流提取1. 5h,過150 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2800ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取2次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 8倍的氯仿中萃取1. 5h,過38 ii m篩,截留物按上述濃 縮液體積1. 5倍的氯仿中萃取1. 5h并重復(fù)進行1次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度 《2%,按硅膠柱柱體體積12倍量取氯仿萃取液經(jīng)58 ii m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱 柱體體積10倍量、丙酮含量為30%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS 高效液相制備柱,固定相顆粒度2. 6iim,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的 異黃酮木脂素類化合物。
實施例10 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成0. 5厘米以下的顆粒作為原料,按每3000ml 50%的 乙醇加入10kg原料回流提取2h,過150iim孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /3000ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取1次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 5倍的氯仿中萃取2h,過149 ii m篩,截留物按上述濃縮 液體積1. 5倍的氯仿中萃取2h并重復(fù)進行1次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2% , 按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取液經(jīng)106 ii m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體 積10倍量、丙酮含量為30%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液 相制備柱,固定相顆粒度58 ii m,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木 脂素類化合物。
實施例11 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成0. 6厘米以下的顆粒作為原料,按每3200ml 50%的乙醇加入10kg原料回流提取1. 2h,過124 m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2700ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取2次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 2倍的氯仿中萃取2h,過89 ii m篩,截留物按上述濃縮 液體積1. 5倍的氯仿中萃取2h并重復(fù)進行1次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2% , 按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取液經(jīng)74 P m粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱柱體體積 10倍量、丙酮含量為45%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS高效液相 制備柱,固定相顆粒度74iim,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的異黃酮木脂 素類化合物。
實施例12 : 取駱駝剌干燥原植物粉碎成0. 3厘米以下的顆粒作為原料,按每3300ml 50%的 乙醇加入10kg原料回流提取1. 5h,過124 ii m孔徑篩,取過濾液,截留物再按10kg原料量 /2500ml50X乙醇的比例重復(fù)回流提取2次,合并濾液,減壓濃縮并脫醇至乙醇濃度《2% 得濃縮液,將濃縮液在濃縮液體積2. 5倍的氯仿中萃取2h,過44 ii m篩,截留物按上述濃 縮液體積1. 8倍的氯仿中萃取1. 5h并重復(fù)進行1次萃取,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度 《2%,按硅膠柱柱體體積10倍量取氯仿萃取液經(jīng)74iim粒度的硅膠柱層析,用按硅膠柱 柱體體積10倍量、丙酮含量為40%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過反相ODS 高效液相制備柱,固定相顆粒度2. 5iim,將所得流動相脫去石油醚和丙酮即得到本發(fā)明的 異黃酮木脂素類化合物。
權(quán)利要求
一種從駱駝刺植物中提取的異黃酮木脂素類化合物,其特征在于具有如下結(jié)構(gòu)式F2009101132045C0000011.tif
2. —種權(quán)利要求1所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的用途,其特征在于將其應(yīng)用于治療勃起困難、增加免疫或抗菌消炎的藥物中。
3. —種權(quán)利要求1或2所述從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于主要包含以下工藝過程原料準備取駱駝剌干燥原植物粉碎或切成《2厘米的顆?;蚨巫鳛樵?;醇提1 5次按每2500 3500ml 50 70%乙醇加入10kg原料的比例回流提取1 2h,過38 180iim篩,取過濾液,濃縮至乙醇濃度《2%得濃縮液;萃取1 5 :將濃縮液在濃縮液體積2-3倍的氯仿中萃取1 2h,過38 180 y m篩,將所得萃取液濃縮至氯仿濃度《2% ;硅膠柱層析按硅膠柱柱體體積8 12倍量取氯仿萃取液經(jīng)硅膠柱層析;洗脫用丙酮含量為10 50%的石油醚-丙酮混合液洗脫,收集洗脫液,經(jīng)過ODS高效液相制備柱,脫去石油醚和丙酮得到本發(fā)明的異黃酮木脂素類化合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的所述硅膠柱粒徑為74 150 ii m。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的ODS高效液相制備柱的固定相粒度為61 ii m以下。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的ODS高效液相制備柱的固定相粒度為45 ii m以下。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的ODS高效液相制備柱為反相ODS高效液相制備柱。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的ODS高效液相制備柱為反相ODS高效液相制備柱。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的從駱駝剌植物中提取的異黃酮木脂素類化合物的提取方法,其特征在于所述的ODS高效液相制備柱為反相ODS高效液相制備柱。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種從駱駝刺植物中提取的異黃酮木脂素類化合物及將其應(yīng)用于治療勃起困難、增加免疫或抗菌消炎的藥物中和該化合物的提取方法,其提取方法主要包含原料準備、醇提、萃取、硅膠柱層析、洗脫等工藝過程。本發(fā)明為獲得異黃酮木脂素類化合物找到了一種新的途徑,對于充分利用植物資源開發(fā)高效、低毒的天然藥物具有重要意義。
文檔編號A61K31/36GK101775023SQ20091011320
公開日2010年7月14日 申請日期2009年1月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年1月9日
發(fā)明者李勇, 李寧, 熊元君, 賈曉光 申請人:新疆維吾爾自治區(qū)中藥民族藥研究所