專利名稱：一種冬凌草提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是一種冬凌草提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
冬凌草為唇形科香茶菜屬植物碎米椏Rabdosia rubescens (Hems. 1) Hara的地上 草質(zhì)部分，河南是主產(chǎn)區(qū)。冬凌草味苦，性微寒，具清熱解毒，消炎止痛及抗腫瘤之功效。河 南民間用于治療咽喉腫痛、食管癌等已有五十余年歷史，臨床報道其水及醇提取物對食管 癌、賁門癌、肝癌、乳腺癌有一定療效。近年來的藥理研究充分證明，冬凌草有良好的消炎、 抗菌、鎮(zhèn)痛作用，可有效地抑制甲型、乙型溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等。腦缺血屬于中醫(yī)“缺血中風(fēng)”的范圍，缺血性腦血管疾病是威脅人類健康與生存的 主要疾病之一，是中老年人常見病，具有高發(fā)病率、高患病率、高死亡率、高致殘率、高復(fù)發(fā) 率的特點，是目前重點防治的一種疾病。腦梗死時血管狹窄或閉塞，導(dǎo)致腦組織局部的缺血 或壞死，其發(fā)病機(jī)理屬中醫(yī)“血瘀”范疇，中醫(yī)歷來主張使用以“活血化瘀”為主的治則來治 療本病，應(yīng)用“活血化瘀”方藥治療腦缺血取得了較好的效果，得到了廣泛的肯定。本研究所用冬凌草是河南道地藥材，又名冰凌草(Rabdosia rubescens (Hamst))， 系唇形科香茶菜屬植物，味甘苦，性微寒。全草為民間常用草藥，具有清熱解毒、消炎止痛、 健胃活血等功效。化學(xué)成份分析證實冬凌草含有從單萜、倍半萜、二萜、三萜、揮發(fā)油、甙類 及多糖等一系列物質(zhì)。從冬凌草葉的提取物中分離出五種二萜類化合物，即冬凌草甲、乙、 丙、丁及戊素，為其主要抗癌活性成份。主要的藥理作用是抗腫瘤作用(抗細(xì)胞增殖作用、 抑制癌細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成及抗突變作用)、0 -受體阻斷作用及抗菌消炎作用 (冬凌草醇提物對金黃色葡萄球菌及甲型鏈球菌有明顯抗菌作用，對大腸桿菌的作用則很 弱，對白色葡萄球菌、乙型鏈球菌、弗氏痢疾桿菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗菌作用，對傷寒桿菌、痢疾 桿菌、變形桿菌作用也較強(qiáng)。冬凌草鮮葉的水提物具有廣譜的抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和 革蘭氏陰性菌均有抑制作用，對革蘭氏陽性菌的抗菌活性要比對革蘭氏陰性菌的高；對枯 草芽孢桿菌和綠膿桿菌具有殺滅作用。其次，冬凌草醇提取物對大鼠棉球肉芽腫有抑制作 用，對小鼠有鎮(zhèn)痛作用)。臨床上冬凌草對食管癌、賁門癌、結(jié)腸癌、肝癌有一定療效，還可與常用化療藥物 聯(lián)合使用，如PN(平陽霉素+消瘤芥)、順鉬等，有增效作用。另外，冬凌草對化膿性扁桃體 炎，急、慢性咽喉炎及慢性氣管炎等有也良好的功效?，F(xiàn)代研究還發(fā)現(xiàn)該化合物或制劑具有 持久而緩和的中樞抑制、降低血壓、雙向調(diào)節(jié)等作用。另外，冬凌草素還可降低肝微粒體細(xì) 胞色素P-450含量，抑制苯巴比妥鈉及強(qiáng)致癌物三氯聯(lián)苯的誘導(dǎo)作用，P-450可激活多種致 癌物(如亞硝胺、黃曲霉素及多環(huán)芳香烴類)與核酸等大分子物質(zhì)發(fā)生作用而引起癌變。冬凌草長期以來作為一種有良好活性但低毒性的抗腫瘤植物，在近20多年內(nèi)受 到國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。但直到目前，還沒有發(fā)現(xiàn)其對腦缺血的任何報道。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一種冬凌草提取 物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用，可有效解決抗腦缺血藥物的制備，實現(xiàn)冬凌草提取 物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用問題，其解決的技術(shù)方案是取冬凌草藥材，放入溶劑內(nèi)浸泡，提取兩次，合并兩次提取液，水浴濃縮干燥，得脂 溶性提取物(或稱冬凌草脂溶性部位提取物)，該提取物可有效用于制備治療抗腦缺血，所 說的溶劑為體積濃度95%的乙醇或甲醇、丙酮、乙酸乙酯的一種，該脂溶性提取物的制備方 法是取冬凌草藥材，加10倍冬凌草藥材重量的溶劑中浸泡30min，提取lh，回收提取 液；藥渣再加8倍冬凌草藥材重量的溶劑，提取lh，得藥渣提取液，合并提取液，回收溶劑 后，水浴濃縮干燥，得冬凌草脂溶性提取物，該提取物可有效解決抗腦缺血藥物的制備，制 備方法簡單，易于生產(chǎn)，是冬凌草醫(yī)用價值上的創(chuàng)新，經(jīng)濟(jì)和社會效益巨大。
具體實施例方式以下結(jié)合具體情況，對本發(fā)明的具體實施方式
作詳細(xì)說明。 選取冬凌草的地上草質(zhì)部分，購自河南濟(jì)源市。取該取冬凌草20克，加200克95 % 的乙醇，浸泡30min，提取lh，過濾得提取液，藥渣再加160克的95%的乙醇，提取lh，過濾 得藥渣提取液，合并兩次的提取液，回收乙醇后，水浴濃縮，干燥，得冬凌草提取物，冬凌草 提取物經(jīng)多次多批多種不同的量按上述方法提取均取得了相同或相近似的結(jié)果，該方法穩(wěn) 定可靠，其冬凌草提取物有效用于制備治療抗腦缺血的藥物，并經(jīng)反復(fù)多次多批動物實驗， 充分證明了冬凌草脂溶性提取物具有抗腦缺血作用，實現(xiàn)了冬凌草提取物在制備治療抗腦 缺血藥物中的應(yīng)用，有關(guān)動物實驗資料如下1.藥品試劑冬凌草提取物試劑，冬凌草為唇形科香茶菜屬植物碎米椏Rabdosia rubescens (Hems. l)Hara的地上草質(zhì)部分，購自濟(jì)源市；取冬凌草藥材，加10倍量95%的乙 醇，浸泡30min，提取lh，回收藥液；藥渣再加8倍量95%的乙醇，提取lh ；合并提取液，回收 乙醇后水浴濃縮干燥，干燥物加水制成冬凌草提取物試劑；地塞米松磷酸鈉注射液生產(chǎn)，批號0907183 ；江蘇漣水制藥有限公司生產(chǎn)；養(yǎng)血 清腦顆粒，由天津天士力制藥股份有限公司生產(chǎn)，批號Z10960082 ；N0S測試盒，南京建成 生物工程研究所提供，批號20100626 ；NO測試盒，南京建成生物工程研究所提供，批號 20100626 ；ATP檢測試劑盒，由南京建成生物工程研究所提供，批號20100114,20100613 ；考 馬斯亮藍(lán)測試盒，南京建成生物工程研究所提供，批號20100626 ；尼莫地平片，西安博愛制 藥有限責(zé)任公司提供，批號090117 ；華佗再造丸，廣州奇星藥業(yè)有限公司提供，批號7438。1.2實驗動物小白鼠，清潔級，昆明種，由河北省實驗動物中心提供，18 22g，雌雄各半，合格 證號912102 ；動物合格證編號28 32g，雄性，合格證號1006019。1.3實驗儀器自動血液流變儀(LBY-N6B&LBY-N6K)，北京普利生儀器有限公司生產(chǎn)；UV-2000紫 外可見分光光度計，尤尼柯(上海)儀器有限公司生產(chǎn)；TGL-16G臺式離心機(jī)，上海安亭科學(xué)儀器廠生產(chǎn)；電子分析天平，奧豪斯(上海)公司生產(chǎn)；DZKW-4型電子恒溫水浴鍋，北京 永光明醫(yī)療儀器廠生產(chǎn)；DY89-1型電動玻璃勻漿機(jī)，寧波新芝生物科技有限公司生產(chǎn)；可 調(diào)式移液器，上海雷勃分析儀器有限公司生產(chǎn)。2.實驗方法與結(jié)果2. 1對小鼠常壓耐缺氧的影響取昆明種小鼠50只，雌雄各半，體重19 22g，隨機(jī)分為5組，每組10只，分別灌 服大、中、小劑量的冬凌草醇提物混懸液(0. 2g/ml,0. lg/ml、0. 05g/ml,0. 2ml/10g)，養(yǎng)血清 腦顆?；鞈乙?0. lg/ml,0. 2ml/10g)及同體積的生理鹽水(0. 2ml/10g)。每天給藥1次，連 續(xù)給藥5天。末次給藥1小時后，將小鼠置于經(jīng)容量標(biāo)定的150mL廣口瓶中，瓶內(nèi)置10g鈉 石灰用以吸附二氧化碳，瓶蓋迅速涂以凡士林密封，使之不漏氣，立即計時，以呼吸停止為 指標(biāo)，記錄小鼠在密閉磨口瓶內(nèi)的存活時間。結(jié)果見表1。表1冬凌草、凌霄花對小鼠常壓耐缺氧的影響(X±S~)
權(quán)利要求
一種冬凌草提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用，所說的提取物為冬凌草由乙醇、丙酮、甲醇或乙酸乙酯一種的溶脂性浸出物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種冬凌草提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用，可有效解決抗腦缺血藥物的制備，實現(xiàn)冬凌草提取物在制備治療抗腦缺血藥物中的應(yīng)用問題，取冬凌草藥材，放入溶劑內(nèi)浸泡，提取兩次，合并兩次提取液，水浴濃縮干燥，得脂溶性提取物，可有效用于制備治療抗腦缺血，所說的溶劑為體積濃度95％的乙醇或甲醇、丙酮、乙酸乙酯的一種，其制備方法是取冬凌草藥材，加10倍溶劑浸泡30min，提取，回收提取液；藥渣再加8倍溶劑，提取，得藥渣提取液，合并提取液，回收溶劑后，水浴濃縮干燥，得冬凌草脂溶性提取物，該提取物可有效解決抗腦缺血藥物的制備，制備方法簡單，易于生產(chǎn)，是冬凌草醫(yī)用價值上的創(chuàng)新，經(jīng)濟(jì)和社會效益巨大。
文檔編號A61P9/10GK101978987SQ201010548888
公開日2011年2月23日 申請日期2010年11月18日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月18日
發(fā)明者白明, 苗明三, 苗艷艷 申請人:河南中醫(yī)學(xué)院