專利名稱：穩(wěn)定化的油包甘油型乳液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于穩(wěn)定油包甘油型溶液的方法和組合物。更具體地，本發(fā)明涉及用于局部施用于臉部和身體(包括唇部)的外表面和皮膚上的穩(wěn)定化的化妝品和治療性組合物。
背景技術(shù)：
多元醇，如甘油，當(dāng)施用于皮膚和唇部時具有保濕特性。因此，傳統(tǒng)的唇膏和潤唇產(chǎn)品在其配方中包括了多元醇，如甘油。這樣的產(chǎn)品通常是基于增稠劑的蠟質(zhì)固體，如地蠟、蜂蠟和小燭樹蠟。例如，美國專利No. 6，090, 386和美國專利No. 6，325，995，各自描述了含有約2-20%甘油或其他親水性保濕劑的唇膏。然而，其中所述的產(chǎn)品是蠟基的，并且保持硬的或耐用的稠度。已知油包甘油型乳液可以提供與蠟基產(chǎn)品相比増加量的甘油和提供在唇部上舒適感增加的軟制劑，但存在穩(wěn)定性問題。例如，參見美國專利No. 4，254，104，其描述了現(xiàn)有技術(shù)嘗試使用橄欖油和表面活性劑來提供穩(wěn)定化的油包甘油型乳液的失敗。認(rèn)為油包甘油型乳液的穩(wěn)定性問題至少部分是由于甘油和油之間與水和油相比増加的密度差異引起的。因此，作為傳統(tǒng)的硬的或耐用的唇膏替代品提供的軟制劑不能摻入甘油或其他親水性保濕劑中。例如，參見美國專利No. 4，996，044，其描述了施用于唇部的不含甘油或其他親水性成分的軟制劑。當(dāng)暴露于極端溫度吋，并且特別地，在較高溫度和涉及熱和冷的擺動溫度下，油包甘油型乳液特別不穩(wěn)定。這些極端溫度和變化可能導(dǎo)致乳液的相分離或破壞。這樣的穩(wěn)定性問題降低了消費(fèi)者對甘油基產(chǎn)品的接受性，因為消費(fèi)者很大程度上可能會認(rèn)為相分離或相之間浸出的產(chǎn)品是不令人滿意的。因此，本發(fā)明的目的是提供施用于臉部和身體(包括唇部)的外表面和皮膚上的化妝品和治療性組合物，其中組合物是隨著時間穩(wěn)定性改善的或當(dāng)暴露于高溫時穩(wěn)定性改善的油包甘油型乳液。發(fā)明概述根據(jù)之前的以及其他的目的，本發(fā)明提供了用于穩(wěn)定局部使用的乳液的組合物和方法，所述局部使用的乳液特別是作為用于皮膚、臉部和唇部的化妝品。乳液是油包甘油型乳液，其可以任選地，是無水的。將乳液穩(wěn)定，以給零售產(chǎn)品提供更長的保質(zhì)期，不管在室溫下還是在零售產(chǎn)品可能遇到的極端溫度下。當(dāng)將其摻入消費(fèi)品中時，根據(jù)本發(fā)明的乳液可以具有提供霜質(zhì)組合物的流變學(xué)特性，所述霜質(zhì)組合物優(yōu)選地可以通過手?jǐn)D壓容器或方便的化妝品涂敷器遞送。這樣的流變學(xué)特性可以包括粘度、剪切依賴性粘度和/或彈性模數(shù)(G')。在一個實施方案中，令人驚訝地發(fā)現(xiàn)了可以通過加入適于在室溫下給乳液提供約2000厘泊至約3百萬厘泊粘度量 的三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸來穩(wěn)定這樣的產(chǎn)品，以避免甘油相和油相之間的破壞和分離，所述粘度如通過 Brookfield 粘度計(例如，Mode I DV-E, Brookfield EngineeringLaboratories, Inc.)來測量。在一個實施方案中，發(fā)現(xiàn)了可以用連續(xù)相制得產(chǎn)品，所述連續(xù)相在約20°C至約45°C，或優(yōu)選20°C至約60°C，或更優(yōu)選20°C至約80°C之間的溫度下呈現(xiàn)出基本上與溫度無關(guān)的>0的彈性模數(shù)(G')。因此，隨著增加的穩(wěn)定化，可以配制各種乳液形式的產(chǎn)品，其隨著時間具有改善的美學(xué)和功能屬性。在本發(fā)明的ー個方面中，提供了一種油包甘油型乳液。該乳液包含(i)包含ー種和多種局部可接受油的連續(xù)相，(ii)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(iii)三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合物。當(dāng)與缺少三羥基硬脂精和/或12-羥基硬脂酸的其他相同乳液相比時，根據(jù)本發(fā)明的乳液隨著時間和受到較高溫度下的挑戰(zhàn)時具有改善的穩(wěn)定性。在一個實施方案中，加熱至約49°C持續(xù)兩天后，發(fā)現(xiàn)了改善的穩(wěn)定性。或者，本發(fā)明的組合物在約49°C下一周后，呈現(xiàn)出改善的穩(wěn)定性。在一個實施方案中，穩(wěn)定化挑戰(zhàn)可以發(fā)生在約60°C，持續(xù)十二小吋，或可替換地，持續(xù)一周。為了實現(xiàn)所需的油包甘油型乳液的穩(wěn)定化，組合的三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸的含量適于在室溫下給乳液提供約2000厘泊至約3百萬厘泊的粘度，如通過Brookfield粘度計(例如，Model DV-E)來測量。在一個實施方案中，流變學(xué)特性使得乳液具有從管中或相似的容器中擠壓出來的合適稠度。在一個實施方案中，三羥基硬脂精以約O. 5%至約2. 5% 乳液重量的范圍存在，并且所述12-羥基硬脂酸以約O. 2%至約I. 5%乳液重量的范圍存在。通常，該乳液進(jìn)ー步包含一種或多種總范圍為約O. 5%至約6. 0%乳液重量的乳化剤。在一個實施方案中，局部可接受油以約40%至約90%乳液重量的范圍存在，甘油以約5%至約60%乳液重量的范圍存在，三羥基硬脂精以約O. 5%至約2. 5%乳液重量的范圍存在，12-羥基硬脂酸以約O. 2%至約I. 5%乳液重量的范圍存在，而ー種或多種乳化劑以約O. 5%至約6. 0%乳液重量的總范圍存在。通常，根據(jù)本發(fā)明的乳液的連續(xù)相包含ー種或多種局部可接受油，而不連續(xù)相包括作為主要成分的甘油。水可以存在于乳液中，通常在不連續(xù)相中。在一個實施方案中，乳液基本上是無水的。根據(jù)本發(fā)明的乳液可以用于化妝品組合物中，并且因此，通常存在其他成分。這樣的成分可以包括ー種或多種顏料、蠟、潤膚劑、保濕劑、防腐剤、調(diào)味劑、抗氧化齊U、植物制劑及其混合物。其他成分可以存在于乳液的任一個相或兩個相中，或可以形成單獨相的一部分。本發(fā)明的乳液可以用于各種產(chǎn)品，包括用于唇部和臉部的化妝品，用于皮膚的局部產(chǎn)品，如潤膚乳和防曬霜，以及治療性產(chǎn)品，如痔瘡膏或局部藥物遞送乳液。在一個實施方案中，根據(jù)本發(fā)明的乳液形成適于施用于唇部的化妝品組合物，如唇部保濕霜。當(dāng)作為消費(fèi)品(如，唇部產(chǎn)品)包裝時，通常將根據(jù)本發(fā)明的組合物包裝在可重新關(guān)閉的容器中，該容器具有至少部分地裝有所述化妝品組合物的室和可逆地加于所述容器之上的蓋子，所述蓋子用于在關(guān)閉位置時密封室的內(nèi)含物和用于在打開位置時允許所述內(nèi)含物得以分配。根據(jù)本發(fā)明的唇部產(chǎn)品包括唇霜、唇膏、唇彩、藥用唇部處理產(chǎn)品、唇部保濕霜、唇部化妝品、唇部防曬霜和唇部香精等。根據(jù)本發(fā)明的描述，包括權(quán)利要求，本領(lǐng)域技術(shù)人員將清楚本發(fā)明的這些和其他方面。附圖
簡述圖I顯示了根據(jù)實施例4的粘度對各種樣品溫度的曲線圖。圖2顯示了根據(jù)實施例4的各種樣品的彈性模數(shù)(G')對溫度的曲線圖。
圖3顯示了根據(jù)實施例4的線性標(biāo)度的各種樣品的彈性模數(shù)(G')對溫度的曲線圖。圖4顯示了根據(jù)實施例4的含有各種蠟的彈性模數(shù)(G')對溫度的曲線圖。詳述本發(fā)明提供了用于穩(wěn)定局部使用的油包甘油型乳液的組合物和方法，所述局部使用的乳液特別是作為用于皮膚、臉部和唇部的化妝品。根據(jù)本發(fā)明的穩(wěn)定油包甘油型乳液包含(i)包含ー種或多種局部可接受油的連續(xù)相，(ii)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(iii)含量適于在室溫下給乳液提供約2000厘泊至約3百萬厘泊粘度的三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合物，所述粘度如通過Brookfield粘度計(例如，Model DV-E)來測量。不希望受到理論的束縛，認(rèn)為三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸的特定組合解決了在室溫下提供足夠低粘度的問題，使得油包甘油型乳液可以在擠壓管或相似裝置中得到遞送，同時還給乳液在暴露于較高溫度時提供物理穩(wěn)定性。或者，根據(jù)本發(fā)明的組合物在約20°C 至約45°C，或優(yōu)選20°C至約60°C，或更優(yōu)選20°C至約80°C之間的溫度下呈現(xiàn)出基本上與溫度無關(guān)的彈性模數(shù)(G')。如在此所用的，本發(fā)明的穩(wěn)定乳液與不含有三羥基硬脂精和/或12-羥基硬脂酸的其他相同乳液相比具有改善的穩(wěn)定性。可以通過根據(jù)化妝品領(lǐng)域的各種方法來測量穩(wěn)定性。例如，可以通過將測試組合物加熱至約49°C并持續(xù)一段時間(如，過夜、一天、兩天、三天、四天、五天、六天、一周、兩周、三周、ー個月等)來進(jìn)行穩(wěn)定性的測試?；蛘?，可以通過將測試組合物加熱至約60°C并持續(xù)ー小時、六小時、十二小時、18小時、一天、兩天、三天、四天、五天、六天、一周、兩周、三周、一個月等來進(jìn)行穩(wěn)定性的測試。在一個實施方案中，通過進(jìn)行ー個或多個凍/融循環(huán)來測試穩(wěn)定性，盡管油包甘油型乳液通常不具有油包水型乳液的凍/融不穩(wěn)定性的程度，因為甘油不象水那樣結(jié)晶，而是具有體積膨脹?？梢酝ㄟ^定性視覺觀察或可以通過測量相之間的分離大小或通過分離條帶的生長從而用數(shù)字校準(zhǔn)來進(jìn)行穩(wěn)定性的評價。“其他相同”意思是除了排除的材料以外，各個成分和成分的量相同，所述排除的材料可以由所有剰余的成分成比例地替代，或全部由主要載體成分，例如，不連續(xù)相中的甘油替代。在一個實施方案中，根據(jù)本發(fā)明的穩(wěn)定油包甘油型乳液包含包含ー種或多種局部可接受油的連續(xù)相、包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相和在約20°C至約45°C，或優(yōu)選20°C至約60°C，或更優(yōu)選20°C至約80°C之間的溫度下呈現(xiàn)出基本上與溫度無關(guān)的>0的彈性模數(shù)(G')的連續(xù)相。合適的用于連續(xù)相的油的非限制性實例包括天然的和合成的油，包括動物油、植物油和石油；脂肪酸甘油三酯；脂肪酸酷，如棕櫚酸辛酷、肉豆蘧酸異丙酯和棕櫚酸異丙酷；醚，如ニ癸酰醚；脂肪醇，如鯨蠟醇、硬脂醇和二十ニ醇；固醇；烴，如異辛烷、異十二烷、異十六烷、癸烷、十二烷、十四烷、十三烷、C8_2(l異石蠟、礦物油、礦脂、異二十烷和聚異丁烯；Cich3ci膽固醇/羊毛留醇酯；羊毛脂等。代表性的烴包括依據(jù)IS0PARS商標(biāo)獲自Exxon的石臘烴和獲自PermethylCorporation的石臘烴。此外,考慮了 C8_2。石臘烴也是合適的，如Permethyl Corporation制造的具有商標(biāo)Permethyl 99A 的C12異石臘(異十二燒)。各種可購得的C16異石蠟，如異十六烷(具有商標(biāo)Permethyl R )，也是合適的。硅油，如ニ甲基娃油、環(huán)娃酮和聚娃氧燒，也可以包括在連續(xù)相中。在一個實施方案中，娃油以低于約5%連續(xù)相重量的量存在。在優(yōu)選的實施方案中，連續(xù)相包括低臭味羊毛脂。盡管不希望受到理論的束縛，認(rèn)為羊毛脂當(dāng)局部施用時提供非水溶性屏障，這限制了經(jīng)表皮的水的喪失?？梢蕴峁┫嗨埔嫣幉⑶乙策m用于連續(xù)相的其他成分包括亞麻籽油、荷荷巴油、礦脂、礦物油、羊毛留醇、膽固醇酯、角鯊烯、甘油三酯油和低熔點蠟。在最寬的范圍中，不連續(xù)相在其主要部分中可以包含ー種或多種多元醇，如，但不限干，C3_8 ニ元醇，包括甘油、丙ニ醇、丁ニ醇、戊ニ醇、辛ニ醇或辛酰ニ醇?；蛘?，不連續(xù)相在其主要部分可以包含聚こニ醇，如こ氧基ニ甘醇。在優(yōu)選的實施方案中，用 于不連續(xù)相的溶劑包含甘油作為主要成分。在一個實施方案中，甘油是USP級甘油。用于不連續(xù)相的甘油可以包括ー些水。在一些實施方案中，用于不連續(xù)相的溶劑基本上由甘油組成，這意味著沒有將其他溶劑故意加入到不連續(xù)相中，盡管應(yīng)當(dāng)認(rèn)為基本上由甘油組成的組合物可以含有一些少量的水,例如,約O. 1%至約4%重量的水，其可以存在于化妝品級的甘油中。主要成分的意思是甘油以高于不連續(xù)相的50%重量存在。通常，不連續(xù)相將是至少約55%甘油，至少約60%重量甘油，至少約65%甘油，至少約70%甘油，至少約75%甘油，至少約80%甘油，至少約85%甘油，至少約90%甘油，或至少約95%甘油。通常，乳液中的甘油總量將為乳液的約5%至約50%重量。例如，乳液中的甘油含量可以為乳液的約10%，約15%,約20%,約25%,約30%,約35%,約40%,或約45%重量，或中間值，如約26%,約27%,約28%和約29%ο可以將低于不連續(xù)相的50%重量的水包括在不連續(xù)相中。在某些實施方案中，乳液中的水的總量將低于總?cè)橐旱募s20%重量，低于總?cè)橐旱募s15%重量，低于總?cè)橐旱募s10%，低于總?cè)橐旱募s9%重量，低于總?cè)橐旱募s8%重量，低于總?cè)橐旱募s7%重量，低于總?cè)橐旱募s6%重量，低于總?cè)橐旱募s5%重量，低于總?cè)橐旱募s4%重量，低于總?cè)橐旱募s3%重量，低于總?cè)橐旱募s2%重量，或低于總?cè)橐旱募s1%重量。在一些實施方案中，含水量為乳液的約O. 03%至約I. 2%重量。在一個實施方案中，乳液基本上是無水的?；旧蠠o水的意思是水只以對乳液穩(wěn)定性不具有可測量的實質(zhì)性影響的量存在。通常，乳液不含有添加的水，但也沒有在添加之前或之后采取另外的處理步驟從成分中除去水，并且沒有采取其他處理步驟來除去大氣水分或殘余的水，或除去可能在存儲過程中吸收的水。盡管不希望受到理論的束縛，可感知量的水的去除可以有利地提供隨著時間的附加穩(wěn)定性，因為由于隨著時間的水蒸發(fā)引起的變化得到了最小化。提供保濕和/或潤濕特性的其他成分可以與甘油一起包括在不連續(xù)相中。這樣的其他成分可以包括丙ニ醇、丁ニ醇或辛酰ニ醇，或以上提及的任ー種ニ元醇或多元醇。連續(xù)相通常將包含約40%至約95%的乳液，而不連續(xù)相通常將包含約5%至約60%的乳液。還考慮了上述限制內(nèi)的所有比例。例如，連續(xù)相可以包含約45%，約50%，約55%，約60%，約65%，約70%，約75%，約80%，約85%，約90%，或該范圍內(nèi)的任何其他值。相似地，不連續(xù)相可以包含約10%，約15%，約20%，約25%，約30%，約35%，約40%，約45%，約50%，約55%，或該范圍內(nèi)的任何其他值。根據(jù)本發(fā)明的ー個方面的乳液的需求是三羥基硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合。該組合通常將以適于在室溫下給乳液提供約2000厘泊至約3百萬厘泊粘度的含量存在，所述粘度如通過Brookfield粘度計(例如，Model DV-E)來測量，使得乳液具有可以從管子中擠壓出來的合適稠度。三羥基硬脂精，也稱為甘油基三(12-羥基硬脂酸酷)，是甘油和12-羥基硬脂酸的三酷，而12-羥基硬脂酸，也稱為羥基硬脂酸或12-羥基-十八烷酸，具有通式
權(quán)利要求
1.穩(wěn)定化的油包甘油型乳液，其包含(i)包含一種或多種局部可接受油的連續(xù)相，(ii)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(iii)含量適于在室溫下給乳液提供在約2000厘泊與約3百萬厘泊之間的粘度的三羥 基硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合；其中所述乳液與除了不含三羥基硬脂精和/或12-羥基硬脂酸之外其它方面都相同的 乳液相比具有改善的穩(wěn)定性。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的乳液，其中所述乳液進(jìn)一步包含一種或多種總范圍為約0.5%至約 6. 0%重量的乳化劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的乳液，其中所述三羥基硬脂精以約0.5%至約2. 5%重量的范圍存 在，并且所述12-羥基硬脂酸以約0. 2%至約1. 5%重量的范圍存在。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的乳液，其中所述乳液在加熱至約49°C并持續(xù)兩天后作為乳液是穩(wěn) 定化的。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的乳液，其中所述乳液在加熱至約49°C并持續(xù)一周后作為乳液是穩(wěn) 定化的。
6.根據(jù)權(quán)利要求3的乳液，其中所述乳液在加熱至約60°C并持續(xù)十二小時后作為乳液 是穩(wěn)定化的。
7.根據(jù)權(quán)利要求3的乳液，其中所述乳液在加熱至約60°C并持續(xù)一周后作為乳液是穩(wěn) 定化的。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的乳液，其中所述乳液基本上是無水的。
9.化妝品組合物，其包含(i)穩(wěn)定化的油包甘油型乳液，其包含(a)包含一種或多種局部可接受油的連續(xù)相，(b)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(c)含量適于在室溫下給乳液提供在約2000厘泊與約3百萬厘泊之間的粘度的三羥基 硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合；和(ii)任選地，一種或多種分布在所述乳液任一相或兩相中的成分，所述成分選自顏料、 蠟、潤膚劑、保濕劑、防腐劑、調(diào)味劑、抗氧化劑、植物制劑及其混合物；其中所述乳液與除了不含三羥基硬脂精和/或12-羥基硬脂酸之外其它方面都相同的 乳液相比具有改善的穩(wěn)定性。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的化妝品組合物，其中所述化妝品組合物適于施用于唇部。
11.唇部產(chǎn)品，其包含(A)適于施用于唇部的化妝品組合物，其包含(i)穩(wěn)定化的油包甘油型乳液，其包含(a)包含一種或多種局部可接受油的連續(xù)相，(b)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(c)含量適于在室溫下給乳液提供在約2000厘泊與約3百萬厘泊之間的粘度的三羥基 硬脂精和12-羥基硬脂酸的組合，使得乳液具有從管中擠出的合適稠度；和(ii)任選地，一種或多種分布在所述乳液任一相或兩相中的成分，所述成分選自顏料、蠟、潤膚劑、保濕劑、防腐劑、調(diào)味劑、抗氧化劑、植物制劑及其混合物；其中所述乳液與除了不含三羥基硬脂精和/或12-羥基硬脂酸之外其它方面都相同的 乳液相比具有改善的穩(wěn)定性；和(B)可重新關(guān)閉的容器，其具有至少部分裝有所述化妝品組合物的室和可逆地連在所 述容器上的蓋子，所述蓋子用于在關(guān)閉位置時密封該室的內(nèi)含物和用于在打開位置時允許 所述內(nèi)含物得以分配。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的唇部產(chǎn)品，其中(i)所述一種或多種局部可接受油以約40%至約90%所述化妝品組合物重量的范圍存在，(ii)所述甘油以約5%至約60%所述化妝品組合物重量的范圍存在，(iii)所述三羥基硬脂精以約0.5%至約2. 5%所述化妝品組合物重量的范圍存在，和(iv)所述12-羥基硬脂酸以約0.2%至約1. 5%所述化妝品組合物重量的范圍存在； 其中所述化妝品組合物進(jìn)一步包含(v)一種或多種總范圍為約0. 5%至約6. 0%所述化妝品組合物重量的乳化劑。
13.根據(jù)權(quán)利要求11的唇部產(chǎn)品，其中所述唇部產(chǎn)品選自唇霜、唇膏、唇彩、藥用唇部 處理產(chǎn)品、唇部保濕霜、唇部化妝品、唇部防曬霜和唇部香精。
14.穩(wěn)定化的油包甘油型乳液，其包含(i )包含一種或多種局部可接受油的連續(xù)相，(ii)包含甘油作為主要成分的不連續(xù)相，和(iii)在約25°C至約60°C之間的溫度下呈現(xiàn)出基本上與溫度無關(guān)的>0的彈性模數(shù) (G')的連續(xù)相。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的乳液，其中所述連續(xù)相在約20°C至約80°C之間的溫度下呈現(xiàn)出 基本上與溫度無關(guān)的彈性模數(shù)(G')。
全文摘要
公開了用于穩(wěn)定油包甘油型乳液的組合物和方法，與傳統(tǒng)化妝品或局部制劑相比，其可以用于顯著降低熱不穩(wěn)定性或隨著時間的不穩(wěn)定性。該組合物在油包甘油型乳液中包含一種或多種油溶性流變學(xué)改良劑和任選地一種或多種乳化劑。
文檔編號A61K8/00GK102665648SQ201080051341
公開日2012年9月12日 申請日期2010年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月22日
發(fā)明者B·C·梅, D·A·賓德爾, G·威爾姆斯, H·A·柏格達(dá)迪, T·N·朵 申請人:雅芳產(chǎn)品公司