一種扣匹素的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，尤其涉及一種扣匹素的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用。制備方法包括以下步驟：（1）取扣匹的根，經(jīng)粉碎處理，超臨界CO2萃??；（2）萃取物通過(guò)經(jīng)聚酰胺樹(shù)脂柱層析，得粗提物；（3）采用高速逆流色譜法分離純化，收集扣匹素組分；（4）將扣匹素組分進(jìn)行真空濃縮，析出結(jié)晶，濾出結(jié)晶，即得扣匹素。本發(fā)明首先在國(guó)內(nèi)建立了扣匹素的提純工藝，得到高純度的扣匹素，而且本發(fā)明采用超臨界萃取和高速逆流色譜法結(jié)合，較制備液相色譜等方法具有環(huán)保、制備量大、安全穩(wěn)定、易于工業(yè)化等優(yōu)點(diǎn)?？燮ニ鼐哂锌鼓[瘤促進(jìn)作用，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn)劑，利于提高生物利用度。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種扣匹素的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明公開(kāi)了一種植物提取物的制備方法及應(yīng)用，特別涉及一種扣匹素的制備方法及抗腫瘤應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002]扣匹素(Tonkinin)為乙酰精寧類(lèi)化合物，CAS號(hào)188295-46-7，分子式C37H7tlO4，分子量578.96，分子結(jié)構(gòu)式為:1titeo?Hj3

【權(quán)利要求】
1.一種扣匹素的制備方法，其特征在于包括以下步驟: (1)取扣匹的根，經(jīng)粉碎處理，置于萃取釜中，以乙醇作為夾帶劑，進(jìn)行超臨界CO2萃取，解析，收集扣匹的根萃取物； (2)萃取物與聚酰胺樹(shù)脂按重量比1:1-2.5充分混勻，裝入層析柱，然后用30-90%乙醇洗脫，流速為0.8-2BV/h,收集洗脫液，濃縮，得粗品； (3)采用高速逆流色譜法分離純化粗提物中的扣匹素，其兩相溶劑系統(tǒng)為石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，上相注滿(mǎn)高速逆流色譜柱為固定相，轉(zhuǎn)動(dòng)主機(jī)，泵入下相做流動(dòng)相，流動(dòng)相溶解粗提物由進(jìn)樣閥進(jìn)樣，紫外檢測(cè)器在線(xiàn)監(jiān)測(cè)，收集扣匹素組分； (4)將扣匹素組分進(jìn)行真空濃縮，析出結(jié)晶，過(guò)濾、洗滌干燥即得扣匹素。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的扣匹素的制備方法，其特征在于:所述步驟(1)中超臨界萃取溫度為45-55°C，萃取壓力為30-43MPa，解析溫度為25-42°C，解析壓力為6_10MPa，CO2流量為 15-20L/h。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的扣匹素的制備方法，其特征在于:所述步驟(3)中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶劑系 統(tǒng)的體積比為5-8:3-5:4-6:2-3，取上相做固定相，下相為流動(dòng)相，主機(jī)轉(zhuǎn)速700-1000rpm,流速為l_3mL/min。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述方法制備的扣匹素，在其口服配方中添加腸吸收促進(jìn)劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的扣匹素，其特征在于腸吸收促進(jìn)劑包含中鏈脂肪酸鹽、膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。
【文檔編號(hào)】A61K31/365GK104072451SQ201410266375
【公開(kāi)日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2014年6月16日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月16日
【發(fā)明者】劉東鋒, 楊成東 申請(qǐng)人:南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司