瓦草五環(huán)三萜皂苷類化合物抗腫瘤的藥物用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種式Ⅰ結(jié)構(gòu)的化合物或其鹽、以及含有該類化合物的總皂苷類成分在制備抗腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明研究表明式Ⅰ化合物及總皂苷對人肝癌細(xì)胞、人胃癌細(xì)胞、人結(jié)腸癌細(xì)胞、人乳腺癌細(xì)胞及黑色素瘤細(xì)胞株的增殖均具有較強的抑制作用，且式Ⅰ化合物與化療藥物聯(lián)用具有較好的減毒、增效作用。式Ⅰ。
【專利說明】瓦草五環(huán)三萜皂苷類化合物抗腫瘤的藥物用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及瓦草五環(huán)三萜皂苷類化合物的新用途，具體涉及該類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]惡性腫瘤一直是醫(yī)學(xué)界亟待攻克重大疾病，目前抗腫瘤藥物的藥物毒性及不良反應(yīng)也越來越受到重視。尋求毒副作用小、抗腫瘤作用強的藥物是將一直腫瘤研究熱點和重點。植物源性藥物目前仍然是理想的抗腫瘤藥物篩選的一大寶庫，如紫杉醇、喜樹堿、人參皂苷等一批具有較強抗腫瘤活性的天然化合物被篩選出來，有著良好的應(yīng)用前景。我國是植物源性藥物的使用大國，有著悠久的應(yīng)用歷史，在與疾病作斗爭的過程中，逐步形成了獨特的中醫(yī)藥理論體系。在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，眾多植物藥被應(yīng)用，在治療包括腫瘤等的疑難雜癥過程中發(fā)揮了重要作用。此外，我國自然草藥資源豐富，民族、民間草藥用藥廣泛，為抗腫瘤藥物的篩選提供線索，上述有利條件為從民族民間用藥中篩選出毒副作用小、抗腫瘤作用強的藥物奠定了很好的基礎(chǔ)。本研究團隊在抗腫瘤藥物篩選過程中，首次發(fā)現(xiàn)了苗族藥物瓦草中所含的五環(huán)三萜皂苷類化合物具有很強的抗腫瘤活性，特別對離體培養(yǎng)的人源腫瘤細(xì)胞和實體瘤(裸鼠)均具有強抑制和殺滅作用。
[0003]瓦草為石竹科(Caryophyllaceae)蜆子草屬植物滇白前(SileneviscidulaFranch.)的干燥根。具有鎮(zhèn)痛、止血、清熱、利尿之功，主要用于治療跌打損傷、風(fēng)濕骨痛、支氣管炎、尿路感染等癥。目前瓦草的研究主要集中化學(xué)成分研究方面，藥理方面的研究報道較少。瓦草的主要的化學(xué)成分有皂苷類、蛋白質(zhì)類、有機酸類、多糖類、環(huán)肽類、蛻皮留酮類等，申請者從瓦草中分離、純化并確定了多個五環(huán)三萜皂苷類化合物，為抗腫瘤活性成分篩選和評價奠定了基礎(chǔ)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的在于提供式I化合物或其鹽或包含式I化合物或其鹽的組合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
[0005]本發(fā)明的另一個目的在于提供一種治療腫瘤的藥物組合物及其在制備治療腫瘤藥物中的用途。
[0006]本發(fā)明的另一個目的在于提供瓦草提取物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
[0007]本發(fā)明的目的是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的:
[0008]式I化合物或其鹽或包含式I化合物或其鹽的組合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，
[0009]
【權(quán)利要求】
1.式I化合物或其鹽或包含式I化合物或其鹽的組合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物結(jié)構(gòu)式為:
3.如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物在制備治療肝癌、胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌或黑色素瘤藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，鹽是指式I化合物與堿或堿土金屬所形成的鹽。
5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述堿包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、碳酸氫鈉、氯化銨或氨水；所述堿土金屬包括鈉、鉀、鈣、鋁、銅、鋅或鎂。
6.一種治療腫瘤的藥物組合物，其特征在于，該組合物中的活性成分由式I化合物或其鹽及常規(guī)抗癌藥中的任意一種組成；
7.如權(quán)利要求6所述的組合物，其特征在于，常規(guī)抗癌藥為環(huán)磷酰胺或5-氟尿嘧啶。
8.如權(quán)利要求6或7的組合物在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。
9.瓦草提取物在制備治療肝癌、胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌或黑色素瘤藥物中的應(yīng)用。
10.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述瓦草提取物中瓦草總皂苷含量不低于50%。
【文檔編號】A61K31/704GK104013636SQ201410267578
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月16日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月16日
【發(fā)明者】王學(xué)勇, 趙保勝 申請人:王學(xué)勇, 趙保勝