一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖類藥劑及制備工藝的制作方法
【專利說明】一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖類藥劑及制備工藝
[0001] 本發(fā)明涉及放射性標(biāo)記藥劑及制備工藝，具體涉及放射性錸標(biāo)記的葡聚糖類藥劑 制備工藝。
[0002] 淋巴肉瘤及其他淋巴性腫瘤對人體健康帶來極大危害，開發(fā)此類疾病的藥物是尚 需解決的難題。本發(fā)明的目的在于研制開發(fā)能自動導(dǎo)向定位于淋巴系統(tǒng)的放射性治療藥 物。
[0003] 本發(fā)明提供了一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑，該藥劑是由以放射性錸標(biāo)記的葡 聚糖作為活性成份與藥用輔料組成的。
[0004] 本發(fā)明的另一目的是提供一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑的制備工藝，該工藝包 括下列步驟：
[0005] (1)分級精制葡聚糖：
[0006] 取藥用葡聚糖，加2-10倍水，加熱溶解，向溶液中加入乙醇，配制含乙醇濃度為 30-50%溶液，去除分子量過大或過小的葡聚糖，收集平均分子量9-14萬的葡聚糖、干燥得 粗品；將粗品加2-10倍水，加熱溶解，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇濃度為30-50%溶液， 去除分子量過大或過小的葡聚糖，收集平均分子量9-14萬的葡聚糖、干燥得粗品；將粗品 加2-10倍水溶解，活性炭吸附雜質(zhì)，過濾，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇濃度為30-50% 溶液，收集平均分子量9-11萬的葡聚糖，干燥得精制葡聚糖 9(|--葡聚糖14(1，葡聚糖含量按 藥典附錄用旋光度法測定，分子量用烏氏粘度計(jì)法測定；
[0007] (2)制備葡聚糖凍干制劑：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑，其特征是由以放射性錸標(biāo)記的葡聚糖作為活性成 份與藥用輔料組成的。
2. -種如權(quán)利要求1所述的一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑的制備方法，其特征在于 該方法包括下列步驟： (1) 分級精制葡聚糖： 取藥用葡聚糖，加2-10倍水，加熱溶解，向溶液中加入乙醇，配制含乙醇濃度為 30-50%溶液，去除分子量過大或過小的葡聚糖，收集平均分子量9-14萬的葡聚糖、干燥得 粗品；將粗品加2-10倍水，加熱溶解，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇濃度為30-50%溶液， 去除分子量過大或過小的葡聚糖，收集平均分子量9-14萬的葡聚糖、干燥得粗品；將粗品 加2-10倍水溶解，活性炭吸附雜質(zhì)，過濾，向溶液中加人乙醇，配制含乙醇濃度為30-50% 溶液，收集平均分子量9-11萬的葡聚糖，干燥得精制葡聚糖 9(| 一葡聚糖14(|，葡聚糖含量按藥 典附錄用旋光度法測定，分子量用烏氏粘度計(jì)法測定； (2) 制備葡聚糖凍干制劑： 處方:藥用葡萄糖90-140 10-30g 還原劑 適量 輔料 適量 水 1000 ml 按配方比例稱取葡聚糖，還原劑及其他藥用輔料，加入注射用水到所需容量，攪拌成溶 液，經(jīng)垂熔漏斗過濾，調(diào)節(jié)PH至2-7,在無菌操作條件下分裝入青霉素瓶內(nèi)，每瓶裝l-2ml進(jìn) 行冷凍干燥，充氮，加塞軋蓋封裝制成葡聚糖凍干制劑； (3) 制備放射性錸標(biāo)記的葡聚糖注射液 將上述步驟制的葡聚糖凍干制劑，注入放射性錸酸鹽淋洗液l-5ml (5-30mCi)，放置 20-100攝氏度水浴中連續(xù)振搖10-40分鐘，取樣進(jìn)行紙層析，用甲醇或生理鹽水上行展開， 取出涼干后，把層析紙條剪成10等分，分別用#型Y計(jì)數(shù)儀測定放射活性，標(biāo)記的錸一葡聚 糖的R f = 〇,游離的錸離子ReO4的Rf = 0. 75左右，要求錸標(biāo)記率>=90%，即得錸一葡聚 糖注射液。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑，其中所述的放射性錸 為186錸或188錸、還原劑為SnCl2, CuCl2或維生素 C、亞硫酸鈉，藥用輔料為葡萄糖、甘露 醇、蔗糖、乳糖。
4. 一種如權(quán)利要求1或2所述的放射性錸標(biāo)記的葡聚糖藥劑用于淋巴疾病的用途。
【專利摘要】本發(fā)明涉及放射性標(biāo)記藥劑及制備工藝。本發(fā)明提供了一種放射性徠標(biāo)記的葡聚糖藥劑，該藥劑是由以放射性鋅標(biāo)記的葡聚糖作為活性成份與藥用輔料組成的。該藥劑能自動導(dǎo)向定位于淋巴系統(tǒng)等靶區(qū)部位，可作為抗腫瘤放射治療的定向新藥制劑。本發(fā)明提供了制備與標(biāo)記方法。
【IPC分類】A61K51-12, A61K51-04, A61P35-00, A61K103-10
【公開號】CN104645361
【申請?zhí)枴緾N201310602833
【發(fā)明人】劉忠華, 陳立國
【申請人】劉忠華
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2013年11月15日