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      拉薩大黃提取物、其制備方法及其在制備治療心腦血管疾病制劑中的應(yīng)用的制作方法

      文檔序號(hào):3559414閱讀:296來源:國知局

      專利名稱::拉薩大黃提取物、其制備方法及其在制備治療心腦血管疾病制劑中的應(yīng)用的制作方法拉薩^l取物、其制備方法及絲制備治療心腦血管賺制劑中的鵬駄領(lǐng)域本發(fā)明涉及一種拉薩誠提取物、其制備方法及駭治療藥物制備中的用途,所述提取物從拉薩^m的根和/或,中提取,其中含有二苯乙烯類化合物去氧土M苷和/,杖苷。屬中藥領(lǐng)域。背景駄誠是著名的傳統(tǒng)中藥,在疾病治療中有著廣泛應(yīng)用(李秀才,賴的研鄉(xiāng)展,中國藥學(xué)雜志.1998,33(10):5S1584;許義杵,誠的應(yīng)用及其機(jī)理研織展,中國醫(yī)院藥學(xué)雜志.1992,12(9):421422)。已知分布于中國的M屬植物有40余種(岳仁宋,M的實(shí)驗(yàn)研究與臨床應(yīng)用,中西醫(yī)結(jié)合雜志.1990,10(5):310313);據(jù)報(bào)道,迄今從大黃中分離到不同種類化,80余種(^T斌,林霞,M的化學(xué)成分及臨床應(yīng)用,中華臨床醫(yī)藥.2004,5(6):115116),這對(duì)七^tl主要有蒽醌類化合物、二苯乙烯類(^)化合物、革頗以及黃酮、色酮、柳旨、有機(jī)酸、植物甾醇等。傳統(tǒng)中醫(yī)藥中,煩屬植物中多以掌葉組誠入藥,判定絲品質(zhì)優(yōu)劣主要是根據(jù)勢(shì)寫下作用的強(qiáng)弱或有無;近現(xiàn)代研究中,多以蒽醌類化學(xué)成分作為其藥學(xué)活性成分以SM量檢測(cè)的指標(biāo)成分。例如,《中國藥典》收載的大黃品種有掌葉大黃(欣e鵬/^鵬t鵬L.)、唐古特大黃(朋e湖te/卵"c湖Maxim,exBalf.)及藥用大黃(^e鵬af/Y"'朋7eBaill.)等,這些;^ll品種被稱之為"正品",,《中國藥典》還規(guī)定,正品M不得檢出土;^苷(皿成分)。除"正品"M外,民間作為大黃用的被稱為山大黃,土,等的一些同屬植物,主要有藏邊誠(欣e譜柳o&'Wall)、河套誠(欣e湖/oraoe/zseC.Y.ChengetC.T.Kao)、華北^JI(欣e鵬/ha/7ze"Zac力力'Miint.)、天山;^H(欣ewzw7'"roc/u7Lundstr.)等。盡管M所含蒽醌類化^/具有廣泛的藥理活性,但^itk類化合物的誘變以及'^性等潛在毒副作用也鵬越受到關(guān)注;而錄所含二苯乙烯類化^tl的潛在臨床應(yīng)用價(jià)働授到了鵬越多的重視。例如,中國專利申請(qǐng)99122378公開了波葉組^t所含^^化合吻的^ll活性;中國專利01118193申請(qǐng)貝忪開了波葉組絲所含錢化合物的降血臘活性。而天然錢化^改織循環(huán)、改善冠ElfiL流、降壓、抑制血小粉聽、清除自由基等多種生物活性也見于文獻(xiàn),隨。另一方面,隨著^^在中醫(yī)藥方面的廣泛應(yīng)用,正品M的藥用資源^^越緊張,研究開發(fā)非正品錄顯然具有積極的應(yīng)用價(jià)值。拉薩;^CM(欣e湖7Za5amseA.J.LietP.K.Haiao)屬蓼禾斗(Polygonaceae);^ll屬(Rheum)植物,產(chǎn)于西藏東部,四川等地,生于海拔350(T4600mmi:。此前未見有關(guān)拉薩M化學(xué)成分的系統(tǒng)研究ffiit及藥理活性、臨床應(yīng)用的相對(duì),。本發(fā)明Afflil化學(xué)成分和生物活性研究,驚奇發(fā)現(xiàn)拉薩;^具WS要的藥用價(jià)值首先,拉薩;^中幾乎不含具有潛在嚴(yán)重毒副作用的蒽醌類化學(xué)成分;其次,拉薩M中具有高含量的以去氧土:^苷和虎杖苷為主的二苯乙烯類化合物;本發(fā)明A3S發(fā)現(xiàn),以二苯乙烯類化^/為主的拉薩大黃提取物以鵬化的去氧土誠苷和虎杖苷均具有顯著的心血管生理學(xué)活性,因雌^JI取物均具有顯著的藥用價(jià)值。
      發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的之一是,一種拉薩i^l取物,所皿取物從拉薩大黃的根和/或豐瞎中提取,其中含有二苯乙烯類化^tl去氧土^^苷和/,杖苷,戶腿拉薩M為欣e^本發(fā)明^S樣完成的一種拉薩M提取物,拉薩;^為蓼科植物欣e鵬化a幼e/weA.J.LietP.K.Haiao,期寺征在于提取物狄拉薩誠的根和/或輕中提取。本說明書及其權(quán)利要求書中,"二苯乙烯類化^l"是指其化^t/結(jié)構(gòu)中含有二苯乙烯結(jié)構(gòu)單元的一類化,,其化學(xué)結(jié)構(gòu)可用ffl^;i表示化學(xué)結(jié)構(gòu)航l其中,R選自H、0H、0CIi、"0"葡萄糖基、-0"取代的||基。本發(fā)明中,戶脫提取物中,以韓百分比計(jì),二苯乙烯類化激總含量雌不低于50%。本發(fā)明所提供的一種拉薩^M提取物是一種以二苯乙烯類化含吻為主,學(xué)成分的混合吻??梢噪x,JH^取物中不同化學(xué)成分的含量隨原豐撒次不同、處虹藝參數(shù)變化而有所變化。一船也,戶皿提取物中含有約6(m95y。的去氧土M苷和虎杖苷,而其它1乙烯類化,的含影勺為1確。顯然,±^^取物可以用—步^^純化以獲得純品去氧土:^苷以皿品虎杖苷。本發(fā)明J/asaeoseA.J.LietP.K.Haiao。中,附胃純品去氧土賴苷以及純品虎杖苷分別是指化激的離不低于90%。本發(fā)明中,拉薩誠為野生或栽培的拉薩錄,以重量百分比計(jì),戶做提取物中二苯乙烯類化,總含量為50%~100%。本發(fā)明中,戶脫提取物中含有5W85%去紅^^苷,515%虎杖苷,戶;f^l取物中去氧土^^苷與虎杖苷的含量比例為10:l5:1。本發(fā)明中,所述提取物中含有20%45%的虎杖苷,515%的去氧土;^苷,戶;f^取物中虎杖苷與去氧土;^苷的含量比例為5:12:1。本發(fā)明中,所述提取物是純度為90%~100%的去氧土:^苷,所述提取物^度為90%100%的虎杖苷。由此,本發(fā)明的又一個(gè)目的是樹共從拉薩錄中提鵬化的純品去±誠苷和/或純品虎杖苷。其中,去氧土誠苷是5-羥蒼4,-甲氧基二苯乙烯-3-0"麟獻(xiàn)(4'-methoxy-5-hydroxy-stilbene-3-0"glucoside,deoxyrhaponticin),虎杖苷是4,,5-二,5^二苯乙烯-3_0~^^1Sft(4',5-dihydroxy-stilbene-3-0~glucoside,polydatin,piceid),它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)分別如圖2、3所示2去ftdycH苷(deoxyrhaponticirO3虎杖苷(polydatin,piceid)本發(fā)明進(jìn)一步Jli共J^拉薩^Ji取物的制備方法,0f^制備方,括下列步驟(4)前處理前處理步驟包括拉薩誠原植物根^f^的采集、凈制和/或千燥、切碎^l^碎;(5)提恥戶;^ii取縣用含7域不含水有機(jī)蹄u作為提取翻樹步驟a)所述拉薩;Wi娜莖進(jìn)行提取獲得拉薩^M提取液;戶;M有機(jī)翻抱,給有廣4個(gè)碳原子的醇、酮、醚以及它們的混像(6)后處理后處理步驟包括回收或部分回收步驟(2)所得提取液中的有機(jī)翻[1得到^^液,所得提取^t液可加A^不加7K,繼而M取^S行固液分離,分別收集固相和液棍固相可直接千燥鵬as—步結(jié)晶麟U(xiǎn)得至敗利要求3戶腿拉薩錄提取物(I);液相鄉(xiāng)一步吸Pf爛脂層析純化、分段洗脫、湖兌物敘斤晶可得到權(quán)利要求3戶艦的拉薩;^提取物(II)及權(quán)利要求4戶腿拉薩^M提取物(III)。I和II可i^射頓,也可以合^j柳。步驟(l)所述前處理步驟中,戶;f^拉薩錄是指蓼科植物朋e湖7力asae/^eA.J.LietP.K.Haiao。臓拉薩誠可以題生的,也可以是AI種植的,AI引種栽培誠的成功可以進(jìn)一步擴(kuò)大拉薩M的藥源^^生更優(yōu)的變種。本發(fā)明發(fā)現(xiàn),拉薩^lt^根莖中存在高含量的二苯乙烯類化含吻,收季節(jié)、地點(diǎn)以及其它因素的不同,拉薩;^^^含二苯乙烯類化激的總量可達(dá)5%~14%(以干重計(jì)),此在誠類植物中非常罕見。財(cái)卜,本發(fā)明還驚奇發(fā)現(xiàn),'拉薩^艮和鵬中幾乎不含蒽醌類化,,此在錄類植物中更為罕見,這是拉薩的一項(xiàng)非常重要的特征其一,,拉薩M入藥不存^X寸蒽,七合物潛在嚴(yán)重毒副作用的擔(dān)優(yōu);其二,應(yīng)用拉薩娥提取二苯乙烯類活',分時(shí),其提取工藝可以不受蒽醌類化^tl的干擾,因虹藝可以更簡(jiǎn)便。拉薩;^itth莖葉中二苯乙烯^^^量很低,作為提取原料的價(jià)值相對(duì)較低,但是仍可作為二苯乙烯類化合物的來源之一。本發(fā)明tti^用拉薩娥的地下根和^^作為提取原料,但不排除以其旨植株作為提取原料。采集的拉薩誠一般需要敏凈制、切制和/繊碎等前處理。戶脫凈制可包括去除采敏程中附著于拉薩^^和+^±的泥土等雜物,還可以包括將根和,與ityi莖葉分開等。所采集的拉薩M可以應(yīng)用其鮮品,也可以采用其風(fēng)干、曬干或t幾^^P燥的干品;所得此根和,^h植^^預(yù)當(dāng)切制,碎以利提取。步驟(2)所述有機(jī)輸偽甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇或乙醚。其提取游U雌乙醇或甲醇的水溶液;其中特別優(yōu)選乙醇水溶液作為提取翻lj;進(jìn)一步地,本發(fā)明ft^用50%~95%,乙醇水溶液作為提取跳步驟②所得拉薩錄提取液需魏當(dāng)?shù)暮筇幚矸娇色@離薩娥提取物。由于拉薩誠所含二苯乙烯類化合物水溶性有限,本發(fā)明發(fā)現(xiàn),回收提取液中的有機(jī)翻御/艦當(dāng)繊提取物可以使提取物戶;f^的大部分臘溶性二苯乙烯類化,從提取液中析出,而水溶tt^質(zhì)及大部分7K溶性二苯乙烯類化,則保留在上清液中。此方法中,析出沉淀中總J乙烯類化^tl的含量可達(dá)5(FQ以上;7K^tk沉淀可以進(jìn)一步除去夾^^沉淀的水溶l4^質(zhì)和色素,從而獲得二苯乙烯類化合物總含fii到7(F。以上的提取物。此方法所得提取物中所含二苯乙烯類化合物主要有去氧土^M苷、虎杖苷以及少量其它同類化合物;其中,去fti:^^苷和虎杖苷的含量比例一般在10:1~5:1的范圍內(nèi)。,沉淀產(chǎn)物可以直接用作本發(fā)明戶;M拉薩;^提取物,此即上文步驟(3)所述拉薩^^提取物(i)。提取物l可采用醇7X溶M結(jié)晶進(jìn)^4一步職ij鵬高去氧土;^^苷的鵬,可得權(quán)利要求8戶;M的去氧土ic^苷。該后處理方法中,上清液中殘留大量7jC溶性二苯乙烯類化合物,其總量一般可占原提取M^f含此類化,總量的50%90%??梢圆捎肕的有機(jī)翻ij^M—步回收留存于上清液中的二苯乙烯類化,,例如采用正丁醇、正丁醇-二氯甲烷混合溶劑;此類化^tl還可以采用,逆流萃取a^本領(lǐng)域內(nèi)熟知的方法回收。本發(fā)明中tti^用大孔吸附樹脂、聚樹脂吸附層析法回^1:清液中的二苯乙烯類化含吻。戰(zhàn)后處理步驟中,隨著提取液中的有機(jī)翻j的回收,上清^h樣于大L吸附樹脂柱和/^i^翻安樹脂柱時(shí),上清液中所含的二苯乙烯類化^tl易于,脂+據(jù)所吸附;上樣吸附后,樹脂概可翻水以及低濃蹄機(jī)蹄l」水溶液洗滌以進(jìn)一步去除非二苯乙烯類的雜質(zhì)成分,隨后可細(xì)較高及高濃度的有機(jī)歸纟水溶液分步^需的化學(xué)成分,所得洗脫溶液經(jīng)M、析晶、^p燥即可獲得上文步驟(3)戶腐的拉薩M提取物(n)和(ni)。拉薩大黃提取物(n)可采用醇水溶M結(jié)晶進(jìn)fi^t步lf^來提高去氧土^^苷的IM,fflil反復(fù)重結(jié)晶或其它純化手段可得權(quán)利要求8戶皿的去氧土M苷,含有25%45%虎杖苷的拉薩^^提取物(III)亦可ffl3l醇水溶^fi結(jié)晶謝m—步麟ij或其它純化方法,高虎杖苷的l皿,可得戶JM的虎杖苷。采用大孔樹月諷附回tBCh清鵬含二苯乙烯類化^t/時(shí),賊^R^S每100ml吸附樹脂(裝柱后術(shù)切吸附13g1乙烯類化激設(shè)置,這時(shí)一般可以獲得良好的吸附轉(zhuǎn)移率。上清樣吸附后,可順^^用水、約1%15%的乙醇或甲醇水溶液洗滌除去非二苯乙烯類化合物雜質(zhì),隨后采用約40%~80%乙醇或甲醇7_(<:溶液即可吸附于大諷脂的二苯乙烯類化合吻。本發(fā)明中,的大孑L吸附樹脂為弱極性和中極性的樹脂,例如商品型號(hào)D101、D1300、AB8型吸附樹脂。在^3S的斜牛下,大孔樹脂吸附法可以回收上清液中所含的約75%至85%以上的11$乙烯類化含吻。大L樹I鞭附法所得產(chǎn)物中,二苯乙烯類化^#1總含量可達(dá)約50%至85%以上。采用聚,安樹脂吸附回扯清^^含二苯乙烯類化,時(shí),豐據(jù)術(shù)只一般按每100ml吸附樹月旨(裝瓶^f只)吸附1.55gZL^乙烯類化^t/設(shè)置,這時(shí)一般亦可以獲得良好的吸附轉(zhuǎn)移率。上清m:樣吸附后,可順次采用水、約30%~45%的乙醇或甲醇水溶液洗滌除去非二苯乙烯類化^|雜質(zhì),隨后采用約80%~95%乙醇或甲醇水溶液即可'吸附于聚1^樹脂的二苯乙烯類化合物。在,的斜牛下,聚,安樹腳及附法可以回收上清液中所含的約75%至85%以上的二苯乙烯類化含吻。聚mff安樹脂吸Pfr法所得產(chǎn)物中,二苯乙烯類化合物總含量可達(dá)約85%至95%以上。容易SI,由于虎杖苷的水溶性高于去氧土;yt苷,因此皿淀產(chǎn)物及麟U(xiǎn)產(chǎn)物II(10:廣5:1)中去fti:誠苷和虎杖苷的含量比例高于拉薩錄藥材原料中此兩種化^l含量比例(1:1.51:2)。戰(zhàn)拉薩煩提取物(I)、(II)和(III)中,去針誠苷、虎杖苷靴合物已經(jīng)得至噹集,采用這鵬取物作為原料可以方便地制備純品去ftt大黃苷、虎杖苷。例如,本發(fā)明中,采用拉薩M提取物(I)、(n)作為原料,采用反復(fù)重結(jié)晶、硅膠層析、聚酰胺層析結(jié)合重結(jié)晶法純化可獲得純度高達(dá)90%以上的純品去氧土;^苷、虎杖苷。'由發(fā)明進(jìn)一步*1^立薩^^提取制備純品去氧土^苷、虎杖苷中的方法,以及拉薩M提取tte制備純品去^i:i^苷、虎杖苷中的用途。本發(fā)明發(fā)現(xiàn),按本發(fā)明方法所獲得的拉薩^m提取物a)、(n)、an)及其混,、以皿品去針^^苷、虎杖苷均具有良好的心血管藥理學(xué)活性,部爾微中,拉薩錄提取物a)、(n)和拉薩^^提取物(III)的藥理學(xué)活性還強(qiáng)于純品去氧土^^苷、虎杖苷。已知二苯乙烯類化^tl具有多靶點(diǎn)藥理學(xué)活性,例如對(duì)膜電位、離子通道、酪氨it激,耙體均有不同禾M的藥理學(xué)影響??梢苑?,化學(xué)結(jié)構(gòu)不同的二苯乙烯類化^tl對(duì)于不同作用靶點(diǎn)活性作用艘應(yīng)當(dāng)存在差異,當(dāng)這種差異存在一定互補(bǔ)性時(shí),其混合物的藥理學(xué)活性即可育澄現(xiàn)出協(xié)同作用5她,即混,的藥理學(xué)活性3M可能高于純品化^j的藥理學(xué)活性的簡(jiǎn)單加和。作為二苯乙烯類化^tr混合物的拉薩:^提取物(nn),其部分藥理爭(zhēng)活性強(qiáng)于純品去氧土;^苷、虎杖苷正是協(xié)同藥理學(xué)作用的體現(xiàn)。由此,本發(fā)明進(jìn)一步樹共本發(fā)明之拉薩誠提取治療藥物制備中的用途。按照常規(guī)的制劑工藝,可以將本發(fā)明之拉薩;^l取物制備成樹可一種適用于臨床自的藥物制劑。如片劑,劑,丸劑,散劑,膏劑,分散劑,顆粒劑,劑,水針劑等。同樣,本發(fā)明之拉薩誠提取物也可以與其它活性成分齢{柳形成新的制劑。顯然,有本發(fā)明所述有效部位的制劑在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍內(nèi)。本發(fā)明之拉薩M提取物具有^f的生物活性,在作為制備治療心腦血管疾病的治療藥t/^面有廣泛的用途。戶脫的有效部位中活性成分的結(jié)構(gòu)清楚、鄉(xiāng)賊明瓶有利于各級(jí)產(chǎn)品的質(zhì)量監(jiān)測(cè)和控制,^^然產(chǎn)物復(fù)賴躋啲賺方向和要求。另外,本發(fā)明戶艦有效部位的偉iJ備方法簡(jiǎn)單易行,^i^W氐,可,操作,具有極強(qiáng)的實(shí)用性。以下M:具體實(shí)施例將進(jìn)一步說明本發(fā)明的內(nèi)容。下文實(shí)施例僅為就本發(fā)明戶;M有效部位的來源、制備方法、化學(xué)S^其用途的麟說明,顯然,本發(fā)明權(quán)利范圍不^S^實(shí)施例限制。圖1為本發(fā)明薄層鑒別(用碘顯色)。其中1為虎杖苷對(duì)照品液;2為有效部位I供試品液;3為去氧土M苷對(duì)照品、液。圖2為本發(fā)明薄層鑒別(紫外燈254nm),其中1為去氧土大黃苷對(duì)照品液;2為虎杖苷對(duì)照品液;3~5:為三批拉薩誠藥t根取物供試品液。圖3為本發(fā)明拉薩誠原料供試品液HPLC典型圖譜。其中峰l為虎杖苷(RT:13.467);峰2為去fti:^苷(RT:30.408)。圖4為本發(fā)明拉薩^^提取物I供試品液HPLC典型圖譜。其中峰1為虎杖苷(RT:13.601);峰2為去氧土M苷(RT:30.469)。圖5為本發(fā)明拉薩錄提取物II的HPLC典型圖譜。其中峰l為虎杖苷(RT:13.559);峰2為去氧土;^^苷(RT:30.427)。圖6為本發(fā)明拉薩誠提取物III的HPLC典型圖譜。其中峰l為虎杖苷(RT:13.403);峰2為去氧土^^苷(RT:30.250)。圖7為本發(fā)明純品去氧土M苷的HPLC典型圖譜。圖8為本發(fā)明純品虎杖苷的HPLC典型圖譜。實(shí)施例i:拉薩M及其提取物中主m學(xué)成分的定性鑒別與定量檢測(cè)(1)樣品來源拉薩^g莖收購于西藏拉薩地區(qū),除去雜質(zhì),洗凈,切成片或±央,曬干。批號(hào)050902拉薩;^提取物后述實(shí)施例2所得拉薩^i取物I樣品,批號(hào)20050911標(biāo)準(zhǔn)品去氧土誠苷,Sigma產(chǎn)品,鵬99%,批號(hào)LOT085F7240;虎杖苷,Sigma產(chǎn)品,純度99%,批號(hào)05625HA。(2)樣品及標(biāo)準(zhǔn)品溶^se制標(biāo)準(zhǔn)品溶液配制精W^艱以五氧化二m空千燥的虎杖苷或去氧土:^苷對(duì)照品Si,以甲醇配成lmg/ral對(duì)照品儲(chǔ)備液,稀釋成25g/ml作為標(biāo)準(zhǔn)品溶液。拉薩誠原料供試品溶液制備取拉薩^S^(藥材)千燥粉末10g,100ml95%乙醇回流提取3次(120min/^,合鵬取液,濾iKl濾,滄鵬一步以0.45Mm微孔濾E31濾,^J濾液,取續(xù)搶液作為拉薩M原料供試品溶液。拉薩誠提取物供試品溶液制備精密稱取以五氧化二麟空千燥的戰(zhàn)拉薩誠提取物粉末適量,以甲醇鵬10mg/ml樣品儲(chǔ)備液,精密吸取lml,置于25ml容量瓶中,甲醇定容,密塞,搖勻,過0.45nm微孔濾膜,#|刀搶液,取纟^t液作為拉薩誠提取物供試品溶液。(2)定性鑒別薄層色譜法檢查本法細(xì)賺薄層層析。^U^供試品^Xt照品液各41,分別點(diǎn)于同一賺薄層層析板(賺G,Gf254)fe±,以甲苯甲醇(!^只比,17:5)為展開劑展開,取出,晾干,在紫外燈下觀查或置于碘缸中顯色,在對(duì)照品相同的位置,供試品應(yīng)有相應(yīng)的斑點(diǎn)。(3)供試品齢去虹誠苷和虎杖^S定量羅高,目色譜法(HPLC)色譜條件細(xì)ZorbaxSB"C18(4.5X150mm,Agilent)反相色i普柱,50%甲醇_醋酸水為流動(dòng)相,流速0.6ml/min,用DAD紫外檢測(cè)^S行檢測(cè),檢測(cè)波長(zhǎng)320nm。標(biāo)準(zhǔn)曲線粒上述標(biāo)準(zhǔn)品溶液分別進(jìn)樣4、6、8、10、12、24pl進(jìn)行色譜測(cè)定,按J^fe色譜^fW淀峰面積,以各對(duì)照品峰面積(Y,A)對(duì)進(jìn)樣量(X,mg)謝豫性回歸,回歸方程Y=5.2632X+0.1053,r=0.9999(虎杖苷,n=5),Y=5.6497X+0.0565,r=0.9999(去氧土誠苷,n=5)。樣品測(cè)定戰(zhàn)拉薩錄原料供試品溶液、拉薩誠提取物供試品溶液各1(^1分別注入液相色譜儀中,根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算拉薩誠原料、拉薩誠提取物中船去氧土誠苷和虎杖體量。(4)供試品M總1乙烯^fc^l的總量檢測(cè)紫外分光法(UV)原迅UV光譜中,^^乙烯類化^約315320咖左右具有最大吸收峰;拉薩誠原料供試品溶液以及拉薩誠提取物供試品溶液的HPLC全波長(zhǎng)檢測(cè)圖譜證實(shí),拉薩i^所含二苯乙烯類化^J^320nm處有最大吸收;HPLC全波長(zhǎng)掃描檢測(cè)圖譜還證實(shí),拉薩誠所含非二苯乙烯類化^!在320nm基本沒有紫外B及收,根據(jù)計(jì)算,非二苯乙烯類化^tffi315320nm處的紫外吸收約占頓提取物紫外吸收的3~5%。根據(jù)同類化^tl在特征最大吸收處具有近似的摩爾吸收強(qiáng)度的原理,本發(fā)明中以去氧土^^苷作為標(biāo)準(zhǔn)品,采用紫外分光法檢測(cè)供試品中二苯乙烯類化^/的總含量。標(biāo)準(zhǔn)曲線粒精密稱艱在105。C干輕恒重的虎杖苷對(duì)照品20mg,置250ml量瓶中,加乙醇至亥i渡,搖勻,即得(每lml中含虎杖苷0.08mg)。精密量^X寸照品液1.Oml、L5ml、2.0ml、2.5ml、3.Oml置于25mlM中,加乙醇至刻度,搖勻。以乙醇為空白,照紫外—可見分光爐法沖國藥典2005年版1附錄VA),在319nm的波長(zhǎng)處分另鵬啶吸光度,以各對(duì)照品濃度(Y,g/ml)對(duì)吸光度(X,A)進(jìn)fi^性回歸,回歸方程Y=14.07X-0.4523,r=0.9999(虎杖苷,n=5)。樣品測(cè)定精密稱取以五氧化二麟空千燥的戰(zhàn)拉薩^l取物粉末約150mg,置于50ml容量瓶中,甲醇定容,密塞,搖勻,精密量取lml,置于10歸量瓶中,甲||#釋至刻度,即得供試品液。以甲醇為空白,照紫外一可見分光)tm法沖國藥典2005年版1附錄VA),在319nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸爐,從標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算虎杖苷的濃度"g/ml),本品^B喿品計(jì)算,含總芪以虎杖苷(cyi22a)計(jì)算,即得結(jié)果。(5)結(jié)果i)定性鑒別拉薩iC^及其提取物I的典型薄層色譜圖如圖l、2所示,結(jié)果表明,頓照品相同的位置,供試品均有相應(yīng)的斑點(diǎn)。ii)去ftdt:誠苷和虎杖體量檢測(cè)拉薩誠原料及其提取物I、II、III的典型HPLC譜圖如圖36所示,結(jié)果表明,拉薩^M及其提取物中,去±錄苷和虎杖體量分別為3.5%、1.8%;9.8%、75.9%;7.3°/。、69.4%及27.9%,8.0%;iii)二苯乙烯類化合物總量檢測(cè)紫外分光爐法測(cè)定結(jié)果表明,拉薩誠原料及其提取物I中二苯乙烯類化合物的含量分別為12.1%、88.1%、80.2%及53.4%。實(shí)施例2:拉薩誠提取物制備(1)材料拉薩^tS^:收購于西藏拉薩地區(qū),除去雜質(zhì),洗凈,切成片或塊,曬干。批號(hào)050902樹腺D101大孔吸Pf謝脂,天津市海光^I有限公司產(chǎn)品,按照^廠說明書進(jìn)fi^頁處理;80100目聚Sfel安樹脂,浙江黃巖樹脂^I有限公司產(chǎn)品,按照生產(chǎn)廠說明書進(jìn)4fll處理。(2)制備i)拉薩娥前^S^其總1乙烯化^t^MI定采集的拉薩^is株,水洗去泥土,通風(fēng)處懸掛涼干,分離地下魅和ityt^葉,粉碎機(jī)分別將其粉碎戯鵬粒。取地下鵬和itiJt^葉各100g,分別切碎,1L75%乙驗(yàn)泡24小時(shí)后,裝^t漉柱(小8cm,1100cm),75%乙麟漉,滲漉、^l20ml/min,間隔取稱亍HPLC-DAD檢測(cè),趕滲漉液中基杯含二苯乙烯化剖勿,紫外分光艦法檢測(cè)滲漉液中二苯乙烯類化^tl含量,此檢測(cè)結(jié)果作為藥材所含二苯乙烯類化^tl總量。結(jié)果批號(hào)050902的拉薩誠地下豐睦和;fetyi^葉中的所含二苯乙烯類化^tf總量分別為腦和0.001%。ii)提取拉薩;^地下根莖7份,每份600g,切碎,分別以50%、75%、95%乙醇;50%、90%甲醇;50%丙酮;正丁醇作為提取翻鵬取。^^藥材分別以戰(zhàn)不同提取翻U0.6L回流提取3次,每次2小時(shí)。分別合皿取液,紫外分光法檢測(cè)提取液中總二苯乙烯類化^1含量(A),計(jì)算二苯乙烯類化^tl轉(zhuǎn)移率(B):提取液二苯乙烯類化,平均總量/藥材二苯乙烯類化^tl總量x100%。提取微結(jié)果如表l所示。表l:不同提取^0^]^取結(jié)果提取液50%乙醇75%乙醇95%乙醇50%甲醇9(甲醇50%丙酮正丁醇A56.94g57.18g53.82g54.78g56.94g55.44g48.72gB94.9%95.3%89.7%91.3%94.9%92.4%81.2%A:紫夕(^yfcft^檢測(cè)^l取液中總1乙^k^4;B:1乙^fc^t^率戰(zhàn)提取i離中,以50%、75%、95%乙醇;50%、90%甲醇;50%丙酮;正丁醇作為提取、凝U提取時(shí),提取步粒二苯乙烯類化^tl轉(zhuǎn)移率在80%95%之間??梢娝鼈兙勺鳛槔_誠的有效提取、蹄i」,其中,鑒于乙醇的娃、且提取轉(zhuǎn)移報(bào)高,因財(cái)發(fā)明雌乙醇7jC溶液作為提取翻IJ。iii)后,步驟ii)所^^il取溶液,(0.廣0.08Mpa,60°C)回收其中所含的有機(jī)溶劑,加水定容至600mL后,混合均勻,4。C體24h,離心(4000rpmx30min),得上清液和沉淀。紫外佩艦^^別取樣檢測(cè)上清液和沉淀中總二苯乙烯類化合吻的含量。計(jì)算上清液和沉淀中的二苯乙烯類化,轉(zhuǎn)移率(C、D):上清液或沉淀1乙烯類化^t/總含量/提取液二苯乙烯類化^t/總量x薩o沉淀艦Mi、所得沉淀,沉^7jC洗(20ralx2)后,離心(4000rpmx30min),真空千燥。計(jì)S^f得終產(chǎn)物拉薩誠提取物I的重量(E),HPLC法和紫外分光爐、脅別檢測(cè)終產(chǎn)物中的去氧土誠苷、虎杖苷以及二苯乙烯類化^tl的含量(F、G、H)。后處沉淀處理結(jié)果如表2所示。表2:沉淀jthai5^果<table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table>上清^ta合并^p上清液,再^3i濾,檢測(cè)所得濾液中的二苯乙烯,m量,將其平均分成8份,分別上樣于4根D101大孔吸附樹脂柱((()5.0cm,55cm,豐據(jù)^f只1000ml)和4根聚酰胺樹脂柱((()5.0cm,55cm,賊柳1000ml)。HPLC檢査D101樹脂柱上樣流出液,未見二苯乙烯類化,泄漏。4根D101樹脂柱分別順次以1000ml水、1TO乙醇或15%甲,滌,HPLC檢查洗滌流出液,流出液亦基林含或僅含微量去紅娥苷與虎杖苷。D101柳旨柱分別先以45。億醇、40%甲||,收^液,鵬鄉(xiāng),真空千燥得拉薩^m提取物ni,再分另似80%乙醇,、80%甲||,收^feE液,MEM,析晶,得拉薩綠提取物II。計(jì)翻導(dǎo)終產(chǎn)嫩薩娥提取物III、II的龍(11、12),HPLC法和紫外分光光度^>別檢測(cè)終產(chǎn)物中的去氧土^^苷、虎杖苷以及二苯乙烯類化物含量(J、K、U。HPLC檢査聚醐安樹脂肚樣流出液,未見二苯乙烯類化^t/泄漏。4根聚醐安樹脂柱分別順次以3000ml水、25%乙醇或30%甲醇洗滌,HPLC檢査洗滌流出液,流出液亦基本不含或僅含m去氧土M苷與虎杖苷。聚樹脂柱分別先以80%、95%乙醇,再以80%、95%甲,收^W液,艦鵬,真空千燥。itmff得終產(chǎn)辦立薩娥提取物III、II的錢(11、12),匿法和紫外分光艦、粉別檢測(cè)終產(chǎn)物中的去氧土大黃苷、虎杖苷以及二苯乙烯類化^tl含量(J、K、L)。表3:柳旨柱D101大孔吸,脂聚,樹脂洗滌水~>10%乙||^滌水~>15%甲,滌水~>25%乙,滌水—35%甲,滌45%乙醇80%乙醇40%甲醇80%甲醇80%乙醇95%乙醇80%甲醇95%甲醇1161.5g\59.9\56.5\55.3\12\7.2g\5.8g\10.7\9.9J8.0%69.1%9.0%60.312.0%57.2%15.0%58.4%K25.1%7.3%23.4%7.5%30.(E8.0%32.0%9.8%J+K33.1%76.4%32.4%67.8%42%65.2%47%68.2%了/K0.39.50.48.00.47.10.46.051.7%82.9%50.3%77.8%52.1%72.8%51.1%77.2%J/K:去to誠苷與虎杖^fftftt比;J:終J^^中去fti撥l^i;J+K:終^^中去to^苷與嫩^immL:終)^t(4中1乙^m^^ft。表2、表3顯示,漲取液回收有機(jī)翻拼加A3S量的7K后,離心所得沉淀經(jīng)處理后所得產(chǎn)物中,其去氧土^^苷和虎杖苷的含量分別在50%85%之間和5%15%之間;產(chǎn)物中總二苯乙烯類化,的含量則在50%~90%之間。離心所得上清液經(jīng)大孔吸Pf淋脂或聚,樹月駒ifcM尋產(chǎn)物n中,其去紅大黃苷和虎杖苷的含量分別在50%85%之間和5%15%之間;純4tM尋產(chǎn)物ni中,其去氧土誠苷和虎杖苷的賴分別在5%15%之間和20%45%之間;產(chǎn)物I和II中總二苯乙烯類化^tl的含量則在50%90%之間。實(shí)施例3:由拉薩i^制備純品去to^^苷和虎杖苷(1)材沐拉薩^^:拉薩^tl^,收購于西藏拉薩地區(qū),除去雜質(zhì),洗凈,切成片或塊,曬干。批號(hào)050902(2)拉薩^t^取物審恪采用95%乙醇作為提耽蹄1」,按實(shí)施例2所述步麟U(xiǎn)備拉薩;^提取物a)和拉薩,提取物(II)、(III)。(3)純化2g拉薩錄提取物(I)、(II)或(III),以40g200目賺拌,細(xì)石娥膀豐胸化。采用氯仿/甲醇(V/V,8/1)作為、鵬、凝U,郷收新同流份,標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照的薄層層析監(jiān)測(cè),分別合并與去氧土M苷、虎杖苷薄層色it^致的流份,減壓回收翻i」,5TO乙醇重結(jié)晶,真空千燥。(4)HPLC險(xiǎn)測(cè)HPLC法檢測(cè)所得去fti:^M苷和虎杖苷的純度,其不同流份產(chǎn)物中去氧土M苷的,在95%99.9%之間;不同流份的虎杖苷產(chǎn)物的,亦雀95%99.9%之間。HPLC檢測(cè)典型圖譜見圖7、8。(5)去±綠苷、虎杖苷鍋確認(rèn)分別檢測(cè)所得去氧土誠苷、虎杖苷的UV、MS、'H腿、"C腿譜圖,微測(cè)如下去氧土誠苷白色針晶(甲醇),mp.225-227。C。紫外燈下MM紫色熒光。UV:入肥x(MeOH)nm:217,308,319;ne辟tiveFABMS[m/z]:403[M-H]—,227[M+H~C6H1106]—;'H腿(acetone_d6)Sppm:7.50(d,J=8.0Hz),7.11(s,J=16.3Hz),6.94(s,J=16.3Hz),6.93(d,J=8.0Hz),6.80(s),6'67(s),6.48(s),4.83(1H,d,anomericH),3.76(3H,s,0CH3),3.2-3.9(4H,m,sugar-H);13CNMR(acetone—d6)Sppm:140.7(C-l),106.6(C—2),160.2(C-3),103.9(C一4),159.5(C—5),108.2(C—6),130.9(C—1'),128.9(C—2',6'),114.9(C—3',5'),160.5(C-4'),126.4(C-a),130.9(C_e),55.6(_0CH3),跳1(C-1"),74.7(C_2〃),77.8(C-3"),71.5(C-4"),78.1(C-5〃),62.7(C_6〃)。,UV,MS,力腿和13〔賺|^與文獻(xiàn)(YoshikiKashiwadaetal.ChemPh翻.Bull.1984,32(9):3501-3517)鵬去氧土^JI苷一致(5-hydroxy-4'-methoxystilbene-3-0~glucopyranoside,deoxyrhaponticirO。虎杖苷白色針晶(30%乙醇),UV:入max(EtOH):217,307,320。MS[m/z,rel.]:390[M]+,228(100),227(12.51),211(6.38),181(8.87);1H腿(acetone—d6)Sppm:8.48(1H,s),8.40(1H,s),7.43(2H,d,J=8.5Hz),7.10(1H,d,J=16.0Hz),6.92(1H,d,J=16.0Hz),6.85(2H,d,J=8.5Hz),6.82-6.68(IH,s),6.68(1H,s),6.47(1H,s),4.95(1H,d,J=7.5Hz),4.60(1H,d),4.39(1H,d),4.31(1H,d),3.95—3.91(1H,m),3.82(1H,t),3.75—3.71(1H,m),3.56—3.52(2H,m),3.49—3.44(2H,m);13CNMR(acetone—d6)Sppm:159.4(C—4'),158.5(C—3),157.4(C—5),130.0(C-l),129.0(C-e,C-l'),128.8(C-2',6'),125.6(C-a),115.6(C-3',5'),107.31(C-6),,105.7(C-2),103.0(C—4),101.1(C—1"),77.2(C_5"),,76.9(C—3"),73.9(C-2"),70.5(C-4"),61.8(C-6")。戰(zhàn)UV,MS,W賺和"C臓繊與文獻(xiàn)(FulviaQrsini.J.Nat.Prod.1997,60,1082~1087),腿虎杖苷一致(piceid)。實(shí)施例6:拉薩;k^JI取物的離學(xué)作用(1)微樣品拉薩;^提取物(I):樣品批號(hào)20040318。樣品按照實(shí)施例2所述步麟U(xiǎn)備,其中提取凝採用95%乙醇;樣品之二苯乙烯類化,含量為90%;其中去氧土誠苷和虎杖苷的含量分別為70%和15%。拉薩誠提取物(II):樣品批號(hào)20040318。樣品按照實(shí)施例2戶腿步麟ij備,其中提取歸睬用75%乙醇;樣品為大L樹脂純化產(chǎn)物,其大L樹臘冼脫翻偽40^乙醇。樣品之二苯乙烯類化合物含量為69.4%;其中去氧土綠苷和虎杖苷的含量分別為63.8%和7.3%。拉薩誠提取物(III):樣品批號(hào)20040321。樣品按照實(shí)施例2戶脫步麟i」備,樣品之二苯乙烯類化^m量為93%;其中去氧土錄苷和虎杖苷的航兩分別為18%和37%。去氧土^lt苷樣品批號(hào)20040418,樣品純度99.2%;虎杖苷樣品批號(hào)20040411,樣品99.5%。±3^樣品均以環(huán)糊精配制成不同濃度的供試溶液。(2)K^J物家兔,購自于昆明醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心,合格證號(hào)滇實(shí)動(dòng)證第2004010號(hào)。SPF級(jí)ICR小鼠,購自于昆明醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心,合格證號(hào)滇實(shí)動(dòng)證第2004010號(hào)。SPF級(jí)SD大鼠,購自于昆明醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心,合格證號(hào)滇實(shí)動(dòng)證第2004010號(hào)。(3)微雄對(duì)家兔旨靜脈旁路血栓形成的影響家免戊巴比魏30mg/kgJV鵬,仰臣Kt固定,分離氣管,插入氣管插管后,再分離右頸總動(dòng)&飾;S妙卜靜脈,將一根長(zhǎng)6m己M5號(hào)絲線^AH段聚乙烯管中段中,以肝素、翻樹照溶液(50kU/L)充滿聚乙烯管,聚乙烯管的一端插AS^卜靜脈后,由聚乙烯管糊地注入肝素(50kU/L)抗凝,然后再將聚乙烯管的另一端插A^頸總動(dòng)脈。另在ra脈處放ra留針頭,以備取血。打開動(dòng)脈夾,ibfir皿右頸總動(dòng)脈、,聚乙烯管內(nèi),再返回3^卜靜脈,開方她流15min以形成血栓,鵬激^f只不同齊懂的鋭藥物。給藥結(jié)束后45min,迅速取出絲線稱重,總SM減去絲線M即為血栓濕重(mg),將血栓置于60'C烤箱內(nèi)千烤4h后,,可計(jì)算得血栓干重(mg)。對(duì)ME^UC大鼠心肌I^L影響動(dòng)物稱重后乙醚纟繊醉。沿胸骨左緣第3肋間'腿開胸,剪開心包。冠狀動(dòng)脈前降支結(jié)扎,造成急性心肌模型,4小時(shí)后取心臟,用生a4fc7K洗凈,濾紙吸干,稱全心M,剪去心耳和右心室后驢(左心重)。然后將左心切成0.2cm厚的心肌片,置37。C、0.1%氯化硝基四氮1(N-BT)液染色。^fe3i程中不時(shí)搖動(dòng)^fe液使之與心肌充分撤蟲。30併中后立即用7K沖去多余染料。梗死心肌不飽,3Nm死心肌豐艦藤藍(lán)黑色,剪去難部分,將^fe的梗死區(qū)稱重。觀察給藥后心肌梗死范圍及其梗死比率梗死范圍(g):即N-BT^j^fe心??;心Utg死比率梗死心肌S/左心重。(4)K^果對(duì)小鼠體內(nèi)血栓形成的影響結(jié)果見表3。表3拉薩;^tm取t^家免體內(nèi)血鄉(xiāng)成的影響(n=6,^ts)組別劑量MS(mg)干重(mg)翻樹照組--64.9±8.8715.6±1.58拉薩誠提取物(I)10呢/kg50.3±3.94*12.1±0.94*30mg/kg42.2±6.54**9.51±0.59**拉薩誠提取物(II)10mg/kg56.2±7.8213.5±1.5530呢/kg48.6±8.23*10.7±1.03*拉薩誠提取物(III)10mg/kg51.1±5.85*12.6±0.83*30mg/kg46,6±7.32**11.2±0.99**去氧土誠苷10mg/kg54.4±8.0213.7±1.2130呢/kg50.8±6.86*12.0±1.10承虎杖苷10mg/kg53.7±5.63*12.1±0.95*30mg/kg43.6±7.23**9.66±0.89**與空白對(duì)M^相比*P<0.05;**P<0.01實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,拉薩誠提取物(i)、(n)、(m)具有近似的抑制血栓形成的活性,此與其化學(xué)組鵬本一致。而拉薩誠提取物(i)的m栓形成活性強(qiáng)于去氧土賴苷,也略強(qiáng)于虎杖苷。已知二苯乙烯類化^具有多靶點(diǎn)作用的生理爭(zhēng)活性,此結(jié)果可能與拉薩^^提取物a)中不同化,對(duì)不同靶點(diǎn)的互補(bǔ)性作用smw關(guān),即這對(duì)七,存在著一定的協(xié)同作用。<table>tableseeoriginaldocumentpage19</column></row><table>以定Sm織學(xué)N-BT染色法顯示心8范圍,拉薩錄^M取物組均有明顯縮小心肌體范圍的作用,與皿樹照組比較相差顯著;本中亦可見拉薩;^提取物所含成分的協(xié)同作用。實(shí)施例7:拉薩誠片劑制備拉薩誠提取物(I):樣品批號(hào)20040318。樣品按照實(shí)施例2臓步麟i』備,其中提取歸睬用75%乙醇;樣品之二苯乙烯類化合物含量為90%;其中去氧土誠苷和虎杖苷的賴分別為70%和15%。制法稱取拉薩誠提取物(I)100g,溶解預(yù)量乙醇中,加入900gPVPK29/32,混合均勻,使充分溶解;旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)使乙醇揮發(fā),7襯卩,千燥,固化,粉碎固化物,取100克與50克孚L糖、30克予I^化淀粉、10克羧甲基淀^混合,過80目篩2遍,混合均勻,以1%低取{,圣丙基纖維素乙,液(濃度5TO)為粘合劑制l^才,過40目篩制粒,6(TC千燥,過30目篩整粒,加入L5克滑石粉混合均勻,壓片,可制備拉薩誠芪片誦片。權(quán)利要求1、一種拉薩大黃提取物,其特征在于拉薩大黃為蓼科植物RheumlhasaenseA.J.LietP.K.Haiao,提取物是從拉薩大黃的根和/或根莖中提取,其中含有二苯乙烯類化合物去氧土大黃苷和/或虎杖苷,二苯乙烯類化合物是指其化合物結(jié)構(gòu)中含有二苯乙烯結(jié)構(gòu)單元的一類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為其中,R選自H、OH、OCH3、-O-葡萄糖基、-O-取代的葡萄糖基。2、根據(jù)權(quán)利要求l所述的拉薩大黃提取物,其特征在于拉薩誠為野生織培的拉薩大黃,以重量百分比計(jì),戶腿提取物中二苯乙烯類化合物總含量為50%100%。3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的拉薩大黃提取物,其特征在于所述提取物中含有50%85%去氧土大黃苷,515%虎杖苷,所述提取物中去氧土大黃苷與虎杖苷的含量比例為10:廣5:1。4、權(quán)利要求3所述提取物,其特征在于,所述提取物中含有20%~45%的虎杖苷,5~15%的去氧土大黃苷,所述提取物中虎杖苷與去氧土大黃苷的含量比例為5:l2:1。5、權(quán)利要求1或20M的拉薩大黃提取物,其特征在于,所述提取物是純度為9(m~KM的去氧土M苷,戶皿提取物^^屯度為90%IOW的虎杖苷。6、權(quán)利要求1或2所述的拉薩大黃提取物制備方法,其特征在于有效部位制備方&^括下列步驟(1)前處理前處理步驟包括拉薩誠原植物根或根莖的采集、凈制和/或干燥、切碎或粉碎;(2)提取所述提取M用水、含7K^不含7jC有機(jī)溶劑作為提取翻樹步驟(l)所述拉薩M根或脇進(jìn)行提取獲得拉薩誠提取液;所述有機(jī)溶劑包括含有廣4個(gè)碳原子的醇、酮、醚以及它們的混合稱(3)后處理后處理步驟包括回收或部分回收步驟(2)所得提取液中的有機(jī)溶劑得到提取液,所得提取繊液可加入或不加7]C,繼而4娥取液進(jìn)行固液分離,分別麟固相和液棍固相可直接"B喿或進(jìn)行進(jìn)一步結(jié)晶精制得到權(quán)利要求3所述拉薩大黃提取物(I);液相經(jīng)進(jìn)一步吸附樹脂層t胸化、分段艦、物鵬析晶可得到權(quán)利要求3臓的拉薩誠提取物(II)及權(quán)利要求4戶脫拉薩M提取物(ill);拉薩M提取物(I)和拉薩;W^取物(II)可對(duì)制頓,也可以合^ftffl。7、權(quán)利要求6所述的拉薩誠提取物制備方法,辦征在于步驟(2)戶腐有機(jī)賴偽甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇或乙醚,其步驟(2)戶;MJI取、蹄!j為5(ri(M的乙醇或甲醇7K溶液。8、權(quán)利要求7戶服的拉薩誠提取物制備方法,辦征在于去氧土誠苷/虎杖苷采用拉薩大黃作為原料,通ilH取純化步驟獲得,獲得的去fct^苷的純度為9TO10(m,獲得的虎杖苷的,為90%100%。9、一種拉薩誠提取鵬制備純品去氧土^^苷、虎杖苷中的用途。10、一種拉薩^^提取制備預(yù)防或治療心腦血管疾病藥物中的用途。全文摘要本發(fā)明涉及一種拉薩大黃提取物、其制備方法及其在治療藥物制備中的用途,所述提取物從拉薩大黃的根和/或根莖中提取,其中含有二苯乙烯類化合物去氧土大黃苷和/或虎杖苷。屬中藥領(lǐng)域。其特征在于拉薩大黃為蓼科植物RheumlhasaenseA.J.LietP.K.Haiao,提取物是從拉薩大黃的根和/或根莖中提取,其中含有二苯乙烯類化合物去氧土大黃苷和/或虎杖苷,二苯乙烯類化合物是指其化合物結(jié)構(gòu)中含有二苯乙烯結(jié)構(gòu)單元的一類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式(如圖)。其中,R選自H、OH、OCH<sub>3</sub>、-O-葡萄糖基、-O-取代的葡萄糖基。文檔編號(hào)C07H1/00GK101244129SQ20071006645公開日2008年8月20日申請(qǐng)日期2007年12月14日優(yōu)先權(quán)日2007年12月14日發(fā)明者尚建華,戴家紅,琳胡,群胡申請(qǐng)人:昆明翔昊科技有限公司
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