專利名稱：一種制備益母草堿的方法
技術領域：
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及一種制備益母草堿的方法。
背景技術：
益母草堿是唇形科益母草屬植物中含有的生物堿，現(xiàn)有技術已有其提取、分離、藥理及其結構式(I)的文獻報道。文獻還公開了益母草堿具有活血化淤、利水消腫的作用，是中醫(yī)婦科良藥，它能夠抑制血小板的聚集，防止血栓的形成；擴張外周血管，降低血管阻力， 具有一定的抗高血壓，降低冠脈阻力，以及增加冠脈血流量，保護心臟等藥理作用。
權利要求
1. 一種制備益母草堿的方法，其特征在于，采用khemel. 5所示的合成路線，合成過程中，避免通過蓋布瑞爾成胺法制備益母草胺，
2.按權利要求1所述的方法，其特征在于，該方法中，選用氨基丁酸為原料，經過氨基的保護和還原反應，合成保護的khemel. 6所示的氨基丁醇，
3.按權利要求1所述的方法，其特征在于，該方法中包括選用芐基為對丁香酸酚羥基的保護基，該反應在乙醇-氫氧化鈉水溶液中回流6小時后結晶，以大于90%的收率合成芐基保護的定香酸；然后，采用CDI或者DCC使芐基保護的丁香酸與氨基丁醇縮合，得到73% 的收率；保護的益母草胺在10%的氫氧化鈀催化條件下，經氫氣還原，以定量的收率得到 Schemel. 7所示的益母草胺，最后合成益母草堿，
全文摘要
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及一種制備益母草堿的方法，包括選取廉價的氨基丁酸為原料，經氨基的保護和還原反應，方便的合成保護的氨基丁醇，以芐基為對丁香酸酚羥基的保護基，在乙醇-氫氧化鈉水溶液中回流后結晶，合成芐基保護的定香酸，采用CDI或DCC使芐基保護的丁香酸與氨基丁醇縮合，保護的益母草胺在10％的氫氧化鈀催化條件下，經氫氣還原得益母草胺，最后合成益母草堿。本方法避免現(xiàn)有技術的通過蓋布瑞爾成胺法制備益母草胺，克服了分離困難，減少使用污染環(huán)境試劑。本方法分離過程少，操作簡便，反應溫和，易于控制，原料易得，可大量合成益母草堿，產品純度為99.8％，結構同天然益母草堿一致。
文檔編號C07C279/08GK102260198SQ20101018702
公開日2011年11月30日 申請日期2010年5月28日 優(yōu)先權日2010年5月28日
發(fā)明者劉新華, 劉春華, 朱依諄, 潘禮龍, 魏邦國 申請人:復旦大學