專利名稱:一種抗球蟲化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及獸藥領域,特別是畜禽寄生蟲的防治,更具體地是,涉及一種抗球蟲化合物及其制備方法和應用。
背景技術:
球蟲病是導致家禽畜禽發(fā)病死亡的主要原因之一,不能有效地控制球蟲病將對畜禽養(yǎng)殖業(yè)帶來巨大的損失。從80年代起,畜禽對現(xiàn)有抗球蟲藥物逐漸產生很大的抗藥性, 新的低價格的廣譜藥物的需求變的非常迫切。球蟲病是一種寄生蟲病,可以導致家禽肉和蛋生產出現(xiàn)嚴重損失。寄生蟲在小腸內成倍增殖導致阻止損傷,降低采食量和飼料中養(yǎng)分的吸收率,脫水和血液損失。在雞采食卵囊后,球蟲在腸道內著床,嵌合在腸細胞之間幾個成倍繁殖后,損害組織。雞球蟲病以柔嫩艾美耳球蟲的致病力最強,寄生于盲腸,俗稱盲腸球蟲病。21 50日齡雛雞多發(fā)。病初羽毛豎立,縮頸、呆立,后期由于腸上皮細胞的大量破壞和機體中毒,病情轉重,出現(xiàn)共濟失調,腹瀉帶血等癥狀,死亡率高,甚至全群覆沒。幾十年來,我國抗動物寄生蟲藥物的研究應用主要是化學藥物,且主要以仿制為主,例如鹽酸錐雙凈、地克珠利、三氮脒、伊維菌素、莫能菌素和妥曲珠利等,這些藥物目前均是我國動物寄生蟲病防治的主體產品。但這些藥物的長期使用,容易造成寄生蟲的耐藥性,因此迫切需要有新型的藥物出現(xiàn),隨著畜牧水產業(yè)和公共衛(wèi)生安全的發(fā)展需要,市場對新的抗寄生蟲藥物需求將會增加,在全球范圍內一些病毒和細菌導致的傳染病發(fā)生的同時,寄生蟲病將是下一個必須引起重視和解決的問題。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種新型抗球蟲化合物,以治療家禽特別是雞球蟲感染。本發(fā)明另一個目的是提供制備所述抗球蟲化合物的方法。本發(fā)明提供一種抗球蟲化合物,其結構如下式(I)所示
權利要求
1.一種抗球蟲化合物,其結構式如下(1)所示
2.制備權利要求1所述的抗球蟲化合物的方法,包括下述步驟1)以4-哌啶甲酸為起始原料合成N-芐氧羰基-4-哌啶羧酸,進而依次合成得到N-芐氧羰基-4_(N-甲氧基-N-甲基)哌啶甲酰胺、N-芐氧羰基-4-乙酰基哌啶和N-芐氧羰基-4-溴代乙?;哙?;2)由4-醛基吡啶合成的4-二甲氧基甲基吡啶和由1-甲基-4-氟苯合成的1-溴甲基-4-氟苯反應合成得到4-0-(4-氟苯基)_1,1- 二甲氧基乙基)吡啶,進而合成得到 2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮;3)將步驟1得到的N-芐氧羰基-4-溴代乙?;哙づc步驟2得到的2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)乙酮反應得到1- (4-吡啶基)-2- (4-氟苯基)-4- (N-芐氧羰基_4_哌啶基)-1,4- 丁二酮,進而合成出2- (4-吡啶基)-3- (4-氟苯基)-5- (N-芐氧羰基_4_哌啶基)吡咯,最后合成得到2-(4-吡啶基)-3-(4-氟苯基)-5-(N-甲基-4-哌啶基)吡咯。
3.權利要求1所述化合物在用于制備抗畜禽中球蟲的藥物中的應用。
4.根據(jù)權利要求3所述的應用,其特征在于,所述家禽為雞。
5.根據(jù)權利要求3所述的應用,其特征在于,所述家畜為兔。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種抗球蟲化合物,其結構如下式(I)所示;本發(fā)明還涉及該抗球蟲化合物的制備方法;本發(fā)明的抗球蟲化合物,可以有效解決現(xiàn)有抗球蟲藥的耐藥性問題,在治療家畜特別是雞球蟲感染方面可以發(fā)揮重要作用。本發(fā)明使用的主要原料在市場上都非常易得,價廉,且工藝操作簡單,不具有危險性,同時具有成本低,收率高等特點,適合于放大,工業(yè)生產,具有工業(yè)化價值。
文檔編號C07D401/14GK102311425SQ201010221298
公開日2012年1月11日 申請日期2010年6月29日 優(yōu)先權日2010年6月29日
發(fā)明者劉金華, 李新樂, 潘強, 王崢, 郭以猛, 馬佳穎 申請人:中牧實業(yè)股份有限公司, 北京中牧科技服務有限責任公司