專利名稱:一種氫化阿魏酸酰胺類化合物、其合成方法及應用的制作方法
技術(shù)領域:
本發(fā)明提供一種氫化阿魏酸酰胺類化合物、其制備方法及應用。
背景技術(shù):
羧酸酰胺類殺菌劑是2005年殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)新劃分的一類殺菌齊U,其中包括扁桃酰胺、肉桂酰胺和纈氨酸酰胺三類殺菌劑。從figl可知,雙炔酰菌胺和烯酰嗎啉,不但具有相同的藥效團,而且具有相似的骨架結(jié)構(gòu)。兩類化合物骨架結(jié)構(gòu)的不同是其中的酰胺鍵的位置剛好相反,而基團反轉(zhuǎn)是藥物設計,特別是氨基酸類藥物設計中的非常成功的方法。特別是扁桃酰胺化合物A和烯酰嗎啉的骨架結(jié)構(gòu)更為類似,而且對Phytophthora infestans的殺菌活性則比雙炔酰菌胺殺菌提高5倍。另外據(jù)報道扁桃酰胺 類化合物在將酰胺羰基一側(cè)的碳鏈延長后仍有較好活性。據(jù)此將雙炔酰菌胺的酰胺進行翻轉(zhuǎn)的(氫化)阿魏酰苯乙醇胺類化合物,發(fā)現(xiàn)該類化合物有很好的抗煙草花葉病毒活性,在濃度為500 mg/L時,具有煙草花葉病毒侵染的活體保護作用活性和活體治療作用活性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有優(yōu)異的抗病毒活性的氫化阿魏酸酰胺類衍生物、合成方法及其用途。本發(fā)明氫化阿魏酸酰胺類衍生物的結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種氫化阿魏酸酰胺類化合物,結(jié)構(gòu)如式(I)所示
2.如權(quán)利要求I所述的氫化阿魏酸酰胺類化合物,其特征在于式(I)中R1選自3-甲氧基、3-硝基或4-節(jié)氧基。
3.制備權(quán)利要求I所述氫化阿魏酸酰胺類化合物的方法,所述方法包括式(II)所示的化合物與式(III)所示的化合物在堿性催化劑作用下,在o-ioo°c于有機溶劑中進行反應,反應結(jié)束后分離純化得到式(I)的氫化阿魏酸酰胺類化合物;
4.如權(quán)利要求I或2所述的三唑類化合物在制備抗植物病毒劑中的應用。
5.如權(quán)利要求4所述的應用,其特征在于所述抗植物病毒劑用于防治煙草花葉病毒。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種具有煙草花葉病毒活性的氫化阿魏酸酰胺類衍生物(Ⅰ)及其制備方法與應用。本發(fā)明化合物對煙草花葉病毒等均具有較好的防治效果,應用前景廣闊。
文檔編號C07C235/34GK102796023SQ20121026293
公開日2012年11月28日 申請日期2012年7月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月27日
發(fā)明者劉幸海, 趙衛(wèi)光, 翁建全, 曹耀艷 申請人:浙江工業(yè)大學