專利名稱：一種苯丙素化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于植物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種來源于植物的，尤其來源于煙草的苯丙素化合物及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
煙草是人類所認(rèn)識的各種植物中含化學(xué)物質(zhì)最多的一種，經(jīng)過幾十年的研究，人們目前從煙草中鑒定出來的單體化學(xué)物質(zhì)就超過3000多種，而且還有許多成分尚未鑒定出來。煙草除主要用于生產(chǎn)卷煙供吸食外，還可從中提取多種有利用價(jià)值的化學(xué)成分，從中發(fā)現(xiàn)有開發(fā)利用價(jià)值的先導(dǎo)性化合物。因此，除作為卷煙消費(fèi)外，加強(qiáng)煙草其它用途的研究也具有重要意義。
香料煙又稱土耳其煙、東方型煙，原產(chǎn)于地中海沿岸國家，是紅花煙草tobacum)的一種特殊煙草類型。由于香料煙具有濃郁芳香和純凈吃味的品質(zhì)特點(diǎn)，是生產(chǎn)混合型、外香型和東方型卷煙及斗煙絲的重要原料之一。在我國，目前香料煙在云南保山有大面積種植。苯丙素是一類自然界中廣泛存在的生物活性物質(zhì)。由于植物苯丙素成分結(jié)構(gòu)類型多，立體化學(xué)復(fù)雜，具有多種生物活性，國內(nèi)外對該領(lǐng)域的研究十分活躍；無論是天然存在的，還是人工合成得到的苯丙素類化合物，都引起了化學(xué)家的廣泛關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種苯丙素化合物；第二目的在于提供所述苯丙素化合物的制備方法；第三目的在于提供所述苯丙素化合物在制備對人骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞株SHSY5Y的抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的第一目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，所述苯丙素化合物從煙草中分離得到，具有下述結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種苯丙素化合物，其特征在于從煙草中分離得到，具有下述結(jié)構(gòu)
2.—種權(quán)利要求I所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于包括提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟，具體包括 A、提取將植物樣品粉碎到2(T40目，以70、9%的甲醇超聲提取3飛次，提取液合并，過濾，減壓濃縮成浸膏； B、硅膠柱層析浸膏用重量比5 10倍量的20(T300目硅膠裝柱進(jìn)行硅膠柱層析，以體積配比為20:廣1:1的氯仿-甲醇溶液進(jìn)行梯度洗脫，合并相同的部分，收集各部分洗脫液并濃縮； C、高壓液相色譜分離B步驟的8:2部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的苯丙素化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的A步驟中甲醇濃度為85 95%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的A步驟中超聲提取時(shí)間為30 60 min。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的B步驟中浸膏在經(jīng)硅膠柱層析粗分前，用重量比I. 5^3倍量的90、9%甲醇溶解，與重量比為0. 25、. 5倍的8(T100目粗硅膠混合攪拌，進(jìn)一步去除雜質(zhì)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征是在于所述的B步驟中氯仿-甲醇溶液體積配比為20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、5:5。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的C步驟中高壓液相色譜分離純化是采用20 mm X 250 mm, 5 y m的C18色譜柱,流速為10 15 mL/min,以體積配比為40:6(T50:50的甲醇-水為流動相。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所屬的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的流動相為體積配比50:50的甲醇-水溶液。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯丙素化合物的制備方法，其特征在于所述的C步驟中高壓液相色譜法分離純化后的物質(zhì)再用純甲醇溶解，以純甲醇為流動相，用Sephadex LH-20凝膠柱層析分離，以進(jìn)一步分離純化。
10.根據(jù)權(quán)利要求I所述的苯丙素化合物在制備對人骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞株SHSY5Y的抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯丙素化合物及其制備方法與應(yīng)用，所述苯丙素化合物從煙草中分離得到，具有下述結(jié)構(gòu)其中，R代表氫、甲基。所述苯丙素化合物的制備方法包括提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟，具體包括將植物樣品粉碎，經(jīng)提取，過濾，濃縮成浸膏，進(jìn)行層析，洗脫，濃縮，8∶2部分進(jìn)一步分離純化得所述的苯丙素化合物。所述苯丙素化合物的應(yīng)用為苯丙素化合物在制備對人骨髓神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞株SHSY5Y的抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)簡單，人工合成容易實(shí)現(xiàn)，抗腫瘤活性好，化合物1、2對SHSY5Y腫瘤細(xì)胞株顯示出明顯的抑制活性，相應(yīng)的IC50值分別為1.5和2.2μM。
文檔編號C07D307/79GK102977059SQ201210518939
公開日2013年3月20日 申請日期2012年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月6日
發(fā)明者陳進(jìn)雄, 韓熠, 段沅杏, 張濤, 楊光宇, 陳永寬, 繆明明 申請人:云南煙草科學(xué)研究院