一個苯丙素苷類化合物、其提取方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于生物化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域，具體而言涉及一個苯丙素苷類化合物、其提取方 法及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病腎?。―iabetic nephropathy, DN)是由高血糖引起的、危害性最大的糖尿 病慢性并發(fā)癥。糖尿病腎病引發(fā)的終末期腎病，只能依靠透析和腎移來治療，是威脅糖尿病 患者生命健康的主要原因。隨著糖尿病患者的不斷增加，糖尿病腎病的發(fā)病率呈明顯上升 趨勢。因此，糖尿病腎病的防治已成為當(dāng)前社會關(guān)注的公共衛(wèi)生問題。臨床上主要通過控 制高血糖、高血脂、限制蛋白質(zhì)攝入以及抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)進行治療，但糖尿病腎 病具有發(fā)病率高、治療困難、預(yù)后差的特點，目前尚無特別有效的藥物。隨著糖尿病腎病發(fā) 病的機制特別是與氧化應(yīng)激關(guān)系研宄的不斷深入，與糖尿病腎病發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)的細胞 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路被陸續(xù)發(fā)現(xiàn)。以細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中的關(guān)鍵因子為靶點，研發(fā)高效、低毒、特 異性強的藥物逐漸成為糖尿病腎病保護藥物研宄領(lǐng)域的熱點。
[0003] 萌蘆茶系豆科（Leguminosae)萌蘆茶屬（Tadehagi)植物萌蘆茶（Tadehagi triquetrum or Desmodium triquetrum)，主產(chǎn)于海南、廣東、廣西等地區(qū)。萌蘆茶具有清熱 解毒的功效，收載于1997版中國藥典，并作為黎藥收錄于《黎族藥志》。
[0004] 目前對萌蘆茶的研宄多集中在對其功效、組方配伍的研宄，對其所含化學(xué)成分以 及化學(xué)成分的藥理活性研宄較少。而化學(xué)成分是藥材發(fā)揮其功效、藥理活性的基礎(chǔ)，也是進 行組方法配伍的基礎(chǔ)，因此對萌蘆茶中所含的化學(xué)成分進行研宄生具有重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明提供了一個苯丙素苷類化合物，該化合物結(jié)構(gòu)如式I所示：
[0006]
【主權(quán)項】
1. 一個苯丙素苷類化合物，該化合物結(jié)構(gòu)如式I所示：
2. -種如權(quán)利要求1所述的苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于，包括以下步 驟： (1) 沸水提取粉碎后的萌蘆茶得提取液； (2) 濃縮提取液，得到浸膏； (3) 將步驟（2)中所得的浸膏懸浮于水中，萃取除去脂溶性物質(zhì)后，用正丁醇萃取，得 到正丁醇萃取物； (4) 步驟（3)中所得的正丁醇萃取物濃縮后，上樣至硅膠色譜柱上，用氯仿和甲醇的混 合溶劑進行梯度洗脫，按照所使用的不同梯度的洗脫液收集流份； (5) 將步驟（4)中使用氯仿：甲醇體積比為70:30的混合溶劑洗脫下來的流份上樣至 硅膠色譜柱上，用氯仿和丙酮的混合溶劑進行洗脫，氯仿和丙酮的體積比為2:1 ;對所得的 流份進行純化，得到該化合物。
3. 如權(quán)利要求2所述的一種苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于：所述步驟（3) 除去脂溶性物質(zhì)使用的試劑為二氯甲烷，加入量為混懸液提體積的1/4,萃取次數(shù)為5-10 次。
4. 如權(quán)利要求2所述的一種苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于：所述步驟（4) 中，氯仿和甲醇的混合溶劑中氯仿和甲醇的體積比為100: 〇至〇: 100 ;所用的硅膠色譜柱中 硅膠的粒徑為10-100 μ m。
5. 如權(quán)利要求4所述的一種苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于：所述步驟（4) 中所使用的混合溶劑中氯仿：甲醇的體積比例依次為 ：100:0、98:2、95:5、90:10、85:15、 80:20、70:30、60:40、50:50 和 0:100。
6. 如權(quán)利要求2所述的一種苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于：所述步驟（5) 所用的硅膠色譜柱中硅膠的粒徑為10-100 ym ;所用的純化方法為薄層色譜和/或高效液 相色譜。
7. 如權(quán)利要求6所述的一種苯丙素苷類化合物的提取方法，其特征在于：所述的高效 液相色譜柱為ZORAX SB-phenyl。
8. 如權(quán)利要求1所述的一種苯丙素苷類化合物在制備治療糖尿病腎病藥物上的應(yīng)用。
9. 如權(quán)利要求1所述的一種苯丙素苷類化合物在制備治療糖尿病藥物上的應(yīng)用。
10. -種苯丙素苷類化合物的制劑，其特征在于：包含權(quán)利要求1所述的化合物及藥學(xué) 上可接受的輔料。
【專利摘要】本發(fā)明涉及具有下述結(jié)構(gòu)式的苯丙素苷類化合物：本發(fā)明所述的苯丙素苷類化合物從葫蘆茶中提取分離得到，動物實驗證實上述化合物可顯著降低糖尿病小鼠、大鼠的血糖水平，減少尿蛋白排泄，緩解腎臟損傷，在制備治療糖尿病及糖尿病腎病的藥物上具有較好的應(yīng)用前景。
【IPC分類】A61P13-12, C07H1-08, A61K31-7048, C07H17-075, A61P3-10
【公開號】CN104861020
【申請?zhí)枴緾N201510323207
【發(fā)明人】張小坡, 張彩云, 桂梅, 金燕
【申請人】海南醫(yī)學(xué)院
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2015年6月14日