專利名稱：雄甾-4,6,8(9),13(14)-四烯-3,11,16-三酮及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的雄留化合物，具體是雄留-4，6，8 (9),13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
思茅藤iEpigynum auri是夾竹桃科思茅藤族思茅藤屬的一個(gè)種,產(chǎn)于云南南部。根據(jù)我們前期的研究結(jié)果，思茅藤中含有較多結(jié)構(gòu)新穎的C21留體及其它化合物。在發(fā)現(xiàn)新藥先導(dǎo)化合物的興趣驅(qū)動(dòng)下，我們對(duì)這些新化合物進(jìn)行了大量的生物活性篩選實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一個(gè)多烯高氧化度的雄留化合物[雄留_4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮]在10-40 u g/mL的濃度下與現(xiàn)有免疫抑制活性物質(zhì)雷公藤內(nèi)酯和地塞米松活性相當(dāng)。免疫抑制是指對(duì)于免疫應(yīng)答的抑制作用，免疫抑制可由天然或人為因素導(dǎo)致；天然免疫抑制包括天然免疫耐受，機(jī)體可能會(huì)對(duì)自身組織成分不產(chǎn)生免疫應(yīng)答。人工免疫抑制在臨床上通常用來抑制器官移植后出現(xiàn)的排異反應(yīng)，治療骨髓移植后出現(xiàn)的移植物抗宿主病，或治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、克隆氏癥等自身免疫性疾病，一般會(huì)通過藥物進(jìn)行免疫抑制。自身免疫性疾病大多為慢性或進(jìn)行性疾病需要長(zhǎng)期用藥，而現(xiàn)有的糖皮質(zhì)激素(如地塞米松)和免疫抑制劑長(zhǎng)期用藥普遍存在毒副作用大、使用不方便等缺點(diǎn)。近年來，臨床上對(duì)免疫抑制類藥物的需求不斷增加，因此，迫切需要研制一類高效低毒的新型免疫抑制齊U，天然產(chǎn)物是免疫抑制劑的重要來源，雷公藤內(nèi)酯醇就是從雷公藤中分離出來的含環(huán)氧的二萜內(nèi)酯化合物，是雷公藤發(fā)揮免疫抑制及抗炎作用的主要成份之一。本發(fā)明提供的雄甾-4，6，8 (9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮化合物及其作為免疫抑制藥物目前尚未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
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本發(fā)明的目的在于提供一種新`的具有藥用價(jià)值的雄甾化合物雄甾-4，6，8 (9),13(14)-四烯-3，11，16-三酮，其結(jié)構(gòu)式如下所示:
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式如式I所示的雄甾-4，6，8(9),13 (14)-四烯-3，11，16-三酮:
2.權(quán)利要求1的所述雄甾-4，6，8(9)，13 (14)-四烯-3，11，16-三酮在制備免疫抑制藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種多烯高氧化度的雄甾化合物，即雄甾-4,6,8(9),13(14)-四烯-3,11,16-三酮，該化合物是從思茅藤植物中提取得到的，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明化合物對(duì)ConA(伴刀豆蛋白)刺激的Balb/c小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖有明顯的抑制作用，與現(xiàn)有免疫抑制活性物質(zhì)雷公藤內(nèi)酯和地塞米松活性相當(dāng)。
文檔編號(hào)C07J1/00GK103073608SQ20131005996
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2013年2月26日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月26日
發(fā)明者曹建新, 姚元成, 徐琳琳, 蔡圣寶 申請(qǐng)人:昆明理工大學(xué)