專利名稱：用作fxr激動(dòng)劑的苯并咪唑衍生物的制作方法
用作FXR激動(dòng)劑的苯并咪唑衍生物本發(fā)明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物，
權(quán)利要求
1.式(I)化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1 的化合物，其中 X 是-0-，-S-, -S (0) -，-C (R11R12)-或-C (R11R12) -C (0) 0-，其中R11和R12如權(quán)利要求1中定義。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任何一項(xiàng)的化合物，其中X是-0-，-S-或-C(R11R12)-,其中R11 和R12如權(quán)利要求1中定義。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物，其中X是-CH2-O-,-CH(CH3) _0_，-CH2-S-或-CH2-CH2-。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任何一項(xiàng)的化合物，其中R1是環(huán)烷基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任何一項(xiàng)的化合物，其中R1是環(huán)己基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任何一項(xiàng)的化合物，其中R2是氫。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任何一項(xiàng)的化合物，其中R3是環(huán)烷基或雜環(huán)基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)的化合物，其中R3是環(huán)烷基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任何一項(xiàng)的化合物，其中R3是環(huán)己基。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任何一項(xiàng)的化合物，其中R4是低級(jí)-烷基，低級(jí)-烷基-0-低 級(jí)-烷基-ο-低級(jí)-烷基，芳基，芳基-低級(jí)-烷基或選自吡啶基和異噁唑基中的雜芳基， 其中芳基或雜芳基可以任選被1至3個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素，羥基， 低級(jí)-烷基，羥基-低級(jí)-烷基，氟代-低級(jí)-烷基，低級(jí)-烷基-羰基，低級(jí)-烷氧基，氟 代-低級(jí)-烷氧基和二氧代-低級(jí)-亞烷基。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任何一項(xiàng)的化合物，其中R4是苯基或吡啶基，所述苯基可以 任選被1至2個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素，低級(jí)-烷基和低級(jí)-烷氧基。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任何一項(xiàng)的化合物，其中R4是4-氯-2-甲基-苯基，2-氯-苯 基，4-乙基-苯基，2，4- 二氯-苯基，苯基，4-甲氧基-苯基，4-氟-苯基或吡啶-2-基。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任何一項(xiàng)的化合物，其中R5，R6，R7和R8相互獨(dú)立地是氫或鹵ο
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任何一項(xiàng)的化合物，其中R5是氫。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-15中任何一項(xiàng)的化合物，其中R6是氫或氟。
17.根據(jù)權(quán)利要求1-16中任何一項(xiàng)的化合物，其中R7是氫，氟或氯。
18.根據(jù)權(quán)利要求1-17中任何一項(xiàng)的化合物，其中R8是氫。
19.根據(jù)權(quán)利要求1-18中任何一項(xiàng)的化合物，其中R9和Rltl相互獨(dú)立地是氫或低級(jí)-烷基。
20.根據(jù)權(quán)利要求1-19中任何一項(xiàng)的化合物，其中R9和Rki相互獨(dú)立地是氫或甲基。
21.根據(jù)權(quán)利要求1-20中任何一項(xiàng)的化合物，其中R11和R12是氫。
22.根據(jù)權(quán)利要求1-21中任何一項(xiàng)的化合物，所述的化合物選自.2-[2-(4_氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己基-乙 酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[6-氟-2- (4-羥基甲基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，.2-[2-(4-氯-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2-[2-(2-氯-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2- (6-氟-2-間-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[6-氟-2-(2-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-(6-氟-2-鄰-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[242，4- 二甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[2-(2，5- 二甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，.2-[2-(4_氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己基-乙 酰胺，.2-[2- (4-乙?；?苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]_2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺，· 2，N- 二環(huán)己基-2-[2-(4-乙基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[2-(2，3- 二甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，·2-[2-(2_氯-6-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己基-乙 酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-[2-O，4- 二氯-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2-[2- (4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2-環(huán)庚基-N-環(huán)己 基-乙酰胺，·2-[2- (4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2-環(huán)庚基-N-環(huán)戊 基-乙酰胺，·2-[2-(4_氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-N-環(huán)戊基-2-(四 氫-吡喃-3-基)_乙酰胺，(S)-2-[2-(4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己 基-乙酰胺，(R)-2-[2-(4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己 基-乙酰胺，2-(2-芐氧基甲基-6-氟-苯并咪唑-1-基)-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2-(2- 丁氧基甲基-6-氟-苯并咪唑-1-基)-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-{6-氟-2-[l-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-乙基]-苯并咪 唑-1-基}-乙酰胺，2-{2-[1-(2_氯-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己基-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2- {2- [1- (2,4- 二氯-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑基}-乙 酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-{2-[l-(2，3-二氫-苯并[1，4] 二氧雜環(huán)己烯_6_基氧基)-乙 基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-乙酰胺，·2-{2-[1-(3_氯-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己基-乙酰胺，·2-{2-[1-(4_氯-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己基-乙酰胺，·2-{2-[1-(4-氯-2-甲基-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己 基-乙酰胺，(S) -2- {2-[ (S) -1- (4-氯-2-甲基-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基} -2， N-二環(huán)己基-乙酰胺，(S)-2-{2-[(R)-1-(4-氯-2-甲基-苯氧基)_乙基]-6-氟-苯并咪唑基}_2， N-二環(huán)己基-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-[6-氟-2-(1-苯氧基-丙基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2-{2-[1-(4_氯-苯氧基)-1-甲基-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己 基-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[2-O，4- 二氯-苯硫基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[2-O，6- 二氯-苯硫基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[6-氟-2-(萘-1-基硫基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2-(2-苯亞磺?；谆?6-氟-苯并咪唑-1-基)-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2-(2-苯亞磺酰基甲基-苯并咪唑-1-基)-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-{2-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-乙 酰胺，.2，N-二環(huán)己基-2-{6-氟-2-[2-甲氧基-苯基)-乙基]-苯并咪唑-1-基}-乙 酰胺，2- {2- [2- G-氯-苯基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基} _2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2- {6-氟-2- [2- (4-氟-苯基)-乙基]-苯并咪唑基}-乙酰胺， 2-[2-(2-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基-乙基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2， N-二環(huán)己基-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-(5-氟-2-鄰-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-(5-氟-2-間-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-(5-氟-2-對(duì)-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2-(4-氟-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基_2-[242，3- 二甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[2-(3，4- 二甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[242，4- 二甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[2-(2，5- 二甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑基]-乙酰胺，2-[2-(2_氯-6-甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N-二環(huán)己基-乙 酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2-(2-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2- (4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2-(吡啶-2-基氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2-[2-(4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2-環(huán)庚基-N-環(huán)己 基-乙酰胺，2-[2-(4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2-環(huán)庚基-N-環(huán)戊 基-乙酰胺，.2，N-二環(huán)己基-2-(2-乙氧基甲基-5-氟-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N-二環(huán)己基-2-{5-氟-2-[2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基甲基]-苯并咪 唑-1-基}-乙酰胺，.2，N-二環(huán)己基-2-{5-氟-2-[2-甲氧基-乙氧基)-乙氧基甲基]-苯并咪唑-1-基}_乙酰胺，2-{2-[1-(2_氯-苯氧基)-乙基]-5-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己基-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2- {2- [1- (2,4- 二氯-苯氧基)-乙基]-5-氟-苯并咪唑基}-乙 酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-{2-[l-(2，3-二氫-苯并[1，4] 二氧雜環(huán)己烯_6_基氧基)-乙 基]-5-氟-苯并咪唑-1-基}-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-(5-氟-2-苯乙基-苯并咪唑-1-基)_乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2-(3-苯基-丙基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，3-[1-(環(huán)己基-環(huán)己基氨基甲?；?甲基)-5-氟-IH-苯并咪唑-2-基]-丙酸芐酯， 2-[2-(2-氯-苯氧基甲基)-5，6- 二氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-[5，6- 二氟-2-(4-氟-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-(5,6- 二氟-2-苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-(5,6- 二氟-2-間-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2-(5,6- 二氟-2-鄰-甲苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2，N- 二環(huán)己基-2- [2- (2，4- 二甲基-苯氧基甲基)-5，6- 二氟-苯并咪唑基]-乙 酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-[2-乙基-苯氧基甲基)-5，6_ 二氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-[5，6-二氟-2-(4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙 酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-[5，6-二氟-2-(3-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙 酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-[5，6-二氟-2-(4-羥基甲基-3-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪 唑-1-基]-乙酰胺，·2- [2- (4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-5，6- 二氟-苯并咪唑-1-基]-N-環(huán)戊基-2-(四 氫-吡喃-2-基)_乙酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-(2-乙氧基甲基-5，6-二氟-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺， 2- (2- 丁氧基甲基-5，6- 二氟-苯并咪唑-1-基)_2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2- {2-[1- (2-氯-苯氧基)-乙基]-5，6- 二氟-苯并咪唑-1-基} _2，N- 二環(huán)己基-乙 酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-{2-[l-(2，4- 二氯-苯氧基)-乙基]-5，6_ 二氟-苯并咪 唑-1-基}-乙酰胺，·2，N-二環(huán)己基-2-{2-[l-(2，3-二氫-苯并[1，4] 二氧雜環(huán)己烯_6_基氧基)-乙 基]-5，6- 二氟-苯并咪唑-1-基}-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-(5，6- 二氟-2-苯乙基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺，·2，N- 二環(huán)己基-2-[5，6- 二氟-2-(3-苯基-丙基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，·2-[6-氯-2- (4-氯-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]_2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺，2-{6-氯-2-[l-(4-氯-苯氧基)_乙基]-5-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2-{6-氯-2-[l-(3-氯-苯氧基)_乙基]-5-氟-苯并咪唑-1-基}_2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2-[6-氯-5-氟-2-(1-苯氧基-丙基)-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺， 2-[6-氯-2-(3，4- 二甲氧基-苯硫基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2- [6-氯-5-氟-2- (4-氟-苯硫基甲基)-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺，2- [6-氯-2- (2,4- 二氯-苯硫基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]_2，N- 二環(huán)己基-乙 酰胺，2-[6-氯-5-氟-2-(4-三氟甲基-苯硫基甲基)-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2-[6-氯-2-(8-氯-萘-1-基硫基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2-(2-苯亞磺酰基甲基-6-氯-5-氟-苯并咪唑-1-基)-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺，和 2- {6-氯-5-氟-2- [2- (3-異丙氧基-異噁唑-5-基)-乙基]-苯并咪唑基} _2， N- 二環(huán)己基-乙酰胺，及其藥用鹽和酯。
23.根據(jù)權(quán)利要求1-22中任何一項(xiàng)的化合物，所述的化合物選自(S) -2- [2- (4-氯-2-甲基-苯氧基甲基)-6-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己 基-乙酰胺，2-{2-[1-(4-氯-2-甲基-苯氧基)-乙基]-6-氟-苯并咪唑-1-基}-2，N-二環(huán)己 基-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯氧基甲基)-5-氟-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰胺，.2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2- (4-甲氧基-苯氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，2，N- 二環(huán)己基-2-[5-氟-2-(吡啶-2-基氧基甲基)-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，2，N- 二環(huán)己基-2-(5-氟-2-苯乙基-苯并咪唑-1-基)_乙酰胺，2，N- 二環(huán)己基-2-(5,6- 二氟-2-苯氧基甲基-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺，2，N-二環(huán)己基-2-[2-乙基-苯氧基甲基)-5，6_ 二氟-苯并咪唑-1-基]-乙酰胺，2，N- 二環(huán)己基-2-{2-[l-(2，4- 二氯-苯氧基)-乙基]-5，6_ 二氟-苯并咪 唑-1-基}-乙酰胺，和2-[6-氯-5-氟-2-(4-氟-苯硫基甲基)-苯并咪唑-1-基]-2，N- 二環(huán)己基-乙酰 胺，及其藥用鹽和酯。
24.一種用于制備如權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)中定義的式(I)化合物的方法，該方法 包括a)式(II)化合物的環(huán)化
25.用根據(jù)權(quán)利要求M的方法制備的根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物。
26.藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物和藥用載體和/或輔劑。
27.用作治療活性物質(zhì)的根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物。
28.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物，其用作用于治療和/或預(yù)防由F)(R激動(dòng) 劑調(diào)節(jié)的疾病的治療活性物質(zhì)。
29.一種用于治療性和/或預(yù)防性治療由F)(R激動(dòng)劑調(diào)節(jié)的疾病的方法，特別是用于 治療性和/或預(yù)防性治療升高的脂質(zhì)和膽固醇水平癥，高LDL-膽固醇癥，高甘油三酯癥，低 HDL-膽固醇癥，異常脂肪血癥，動(dòng)脈粥樣硬化病，糖尿病，非胰島素依賴性糖尿病，代謝綜合 征，膽固醇性膽石病，膽汁郁積/肝的纖維化，膽固醇吸收疾病，癌癥，胃腸癌，骨質(zhì)疏松癥， 外周阻塞性病，缺血性卒中，帕金森病和/或阿爾茨海默病的方法，該方法包括將根據(jù)權(quán)利 要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物向人或動(dòng)物給藥。
30.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物用于治療性和/或預(yù)防性治療由F)(R激動(dòng) 劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。
31.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物用于治療性和/或預(yù)防性治療以下疾病的 用途升高的脂質(zhì)和膽固醇水平癥，高LDL-膽固醇癥，高甘油三酯癥，低HDL-膽固醇癥，異 常脂肪血癥，動(dòng)脈粥樣硬化病，糖尿病，非胰島素依賴性糖尿病，代謝綜合征，膽固醇性膽石 病，膽汁郁積/肝的纖維化，膽固醇吸收疾病，癌癥，胃腸癌，骨質(zhì)疏松癥，外周阻塞性病，缺 血性卒中，帕金森病和/或阿爾茨海默病。
32.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物用于制備藥物的用途，所述的藥物用于治 療性和/或預(yù)防性治療由FXR激動(dòng)劑調(diào)節(jié)的疾病。
33.根據(jù)權(quán)利要求1-23中任何一項(xiàng)的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治 療性和/或預(yù)防性治療升高的脂質(zhì)和膽固醇水平癥，高LDL-膽固醇癥，高甘油三酯癥，低 HDL-膽固醇癥，異常脂肪血癥，動(dòng)脈粥樣硬化病，糖尿病，非胰島素依賴性糖尿病，代謝綜合 征，膽固醇性膽石病，膽汁郁積/肝的纖維化，膽固醇吸收疾病，癌癥，胃腸癌，骨質(zhì)疏松癥， 外周阻塞性病，缺血性卒中，帕金森病和/或阿爾茨海默病。
34.如上定義的本發(fā)明。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的鹽和酯，其中R1至R10和X如說明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物結(jié)合到FXR并且可以用作藥物。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102083799SQ200880104480
公開日2011年6月1日 申請(qǐng)日期2008年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2007年8月27日
發(fā)明者尤偉·格雷瑟, 康拉德·輩萊切, 斯文·泰勒, 楊敏敏, 格雷戈里·馬丁·本森, 漢斯·理查德, 讓-馬克·普朗謝, 賴納·E·馬丁 申請(qǐng)人:霍夫曼-拉羅奇有限公司