專利名稱：水楊酸乙酯苷類化合物、合成方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的水楊酸乙酯苷類化合物，其合成方法，含有它們的藥物組合物，及其作為藥物，尤其是抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制血栓形成藥物的用途。
背景技術(shù)：
水楊酸類藥物是常見的非留體抗炎藥，作為解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕藥物被廣泛應(yīng)用，其降血糖，防治血栓性疾病、抗腫瘤等作用也引起關(guān)注，但是長期服用所導致的不良反應(yīng)也較多，尤其是胃腸道刺激。為了降低水楊酸類藥物的副作用，同時保留水楊酸類藥物的良好活性，使其適合長期服用，我們對水楊酸乙酯進行了結(jié)構(gòu)修飾，合成了五種新的衍生物，并進行了活性評價，結(jié)果顯示它們具有明顯的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而且合成方法簡單，合成成本低廉，有望開發(fā)成具有競爭力的抗炎鎮(zhèn)痛新藥，故申請新化合物、合成方法及其用途專利。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一類新的水楊酸乙酯苷類化合物；本發(fā)明的另一目的在于提供這類新的水楊酸乙酯苷類化合物的制備方法；本發(fā)明的另一目的在于提供含有這類水楊酸乙酯苷類化合物的藥物組合物；本發(fā)明再一方面涉及的是10種新的水楊酸乙酯苷類化合物或含有它的藥物組合物在抗炎、鎮(zhèn)痛、防治血栓性疾病、抗腫瘤方面的用途。本發(fā)明的水楊酸乙酯苷類化合物如通式(I)所示，及其異構(gòu)體，以及其全乙?；?br> 物；
權(quán)利要求
1.一種水楊酸乙酯苷類化合物，其特征在于，具有通式(I)所示的化合物及其異構(gòu)體， 及其全乙?；?；
2.根據(jù)權(quán)利要求1的的化合物，其特征在于，具有通式(IA)、(IB)、(IC)所示的化合物及其異構(gòu)體，及其全乙?；?；優(yōu)選的式(I)化合物選自通式(IA)、(IB)、(IC)所示的化合物及其異構(gòu)體，以及其全乙?；铩?br> 3.根據(jù)權(quán)利要求2的的化合物，其特征在于，所述的化合物選自如下群組
4.制備權(quán)利要求1-3中任一項化合物的方法，包括如下步驟(一)、單糖或寡糖和醋酸酐反應(yīng)合成全乙酰單糖或寡糖；(二)、將全乙酰單糖或寡糖制備成糖配體；(三)、全乙酰單糖或寡糖制備成糖配體和水楊酸乙酯合成水楊酸乙酯全乙酰化糖苷；(四)、水楊酸乙酯全乙?；擒彰撘阴；磻?yīng)。
5.一種藥物組合物，其特征在于，含有有效劑量的權(quán)利要求1-3任一項中所述的任一化合物和藥學上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求11的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物選自片劑、膠囊、丸齊 、注射劑、緩釋制劑、控釋制劑或各種微粒給藥系統(tǒng)。
7.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物在制備解熱藥物中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物在制備抗血小板凝集藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的水楊酸乙酯苷類化合物，其合成方法，含有它們的藥物組合物，及其作為藥物，尤其是解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抑制血栓形成的用途。該類化合物的結(jié)構(gòu)式為R＝單糖或雙糖。本發(fā)明合成方法簡單、合成成本低、環(huán)境污染小、通過活性評價，結(jié)果顯示它們具有明顯的抗炎，鎮(zhèn)痛，抗血小板凝集的作用，而且作用時間延長，不良反應(yīng)比水楊酸類藥物有明顯改善，主要是胃腸道刺激作用減小，有望開發(fā)成具有競爭力的鎮(zhèn)痛、抗炎、抑制血栓形成的新藥。
文檔編號A61P7/02GK102453060SQ20101052867
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月27日
發(fā)明者張東明, 張?zhí)焯? 杜冠華, 王超 申請人:中國醫(yī)學科學院藥物研究所