一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液及其制備方法，該納米乳液由以下重量百分比的組分組成：爾撲利諾0.1%～10%、表面活性劑24.0%～35%、助表面活性劑0.2%～22%、助溶劑1.0%～8.0%、油1.5%～10%，余量為蒸餾水。本發(fā)明的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，懸浮顆粒粒徑為1～100nm，顆粒粒徑小、分布均勻，具有良好的穩(wěn)定性；使用時(shí)，可與家禽的飲用水直接混合，無(wú)沉淀與析出，使用方便；適口性強(qiáng)，對(duì)家禽的刺激性小；提高了藥物活性成分的生物利用度，提高了藥物的療效，解決了使用時(shí)藥物浪費(fèi)的問(wèn)題，降低了用藥成本。
【專利說(shuō)明】一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，同時(shí)還涉及抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]球蟲(chóng)病是由艾美耳屬的一種或多種球蟲(chóng)寄生于雞的腸上皮細(xì)胞所引起的寄生性原蟲(chóng)病，寄生蟲(chóng)在小腸內(nèi)成倍增殖，導(dǎo)致機(jī)體組織損傷，降低采食量和飼料中養(yǎng)分的吸收率，造成機(jī)體脫水和血液損失，最終導(dǎo)致家禽肉蛋生產(chǎn)出現(xiàn)嚴(yán)重?fù)p失。
[0003]目前，治療雞球蟲(chóng)病的關(guān)鍵是如何解決嚴(yán)重的耐藥性問(wèn)題。而爾撲利諾是新一代的化學(xué)合成抗球蟲(chóng)藥物，其主要結(jié)構(gòu)與其他抗球蟲(chóng)藥物不同，與其他抗球蟲(chóng)藥物無(wú)交叉耐藥性；爾撲利諾通過(guò)干擾球蟲(chóng)的嘌呤代謝而發(fā)揮抗球蟲(chóng)作用；其抗球蟲(chóng)活性主要集中在球蟲(chóng)的無(wú)性生殖期，對(duì)卵囊的孢子化也有一定的抑制作用。
[0004]經(jīng)研究證實(shí)，爾撲利諾具有廣譜抗球蟲(chóng)活性，對(duì)雞的多種艾美耳球蟲(chóng)，如柔嫩艾美耳球蟲(chóng)、脆弱艾美耳球蟲(chóng)、毒害艾美耳球蟲(chóng)、巨型艾美耳球蟲(chóng)、堆型艾美耳球蟲(chóng)、布氏艾美耳球蟲(chóng)均有較強(qiáng)的抑制和殺滅作用，是一種高效、廣譜、低毒的抗球蟲(chóng)藥。但是，由于爾撲利諾不溶于水，造成其在使用時(shí)存在穩(wěn)定性差、生物利用度較低、藥效低、浪費(fèi)嚴(yán)重的問(wèn)題。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供一種具有良好穩(wěn)定性和生物利用度的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液。
[0006]本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法。
[0007]為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是:一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%?10%、表面活性劑24.0%?35%、助表面活性劑0.2%?22%、助溶劑1.0%?8.0%、油1.5%?10%，余量為蒸餾水。
[0008]所述表面活性劑為曲拉通X-100、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)或聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)。
[0009]所述助表面活性劑為無(wú)水乙醇或異丙醇(IPM)。
[0010]所述助溶劑為冰醋酸或甲酸。
[0011]所述油為荷荷巴油或酸異丙酯。
[0012]一種上述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0013]I)將表面活性劑、助表面活性劑和助溶劑混合均勻，得混合物；
[0014]2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0015]納米乳液(nanoemuls1n)又稱微乳液(microemuls1n),是由水、油、表面活性劑和助表面活性劑等形成，粒徑為I?10nm的熱力學(xué)穩(wěn)定、各向同性，透明或半透明的均相分散體系。納米乳具有許多其它制劑無(wú)可比擬的優(yōu)點(diǎn):①為各向同性的透明液體，屬熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)，經(jīng)熱壓滅菌或離心也不能使之分層；②工藝簡(jiǎn)單，制備過(guò)程不需特殊設(shè)備，納米乳粒徑一般為I?10nm 黏度低，可減少注射時(shí)的疼痛具有緩釋和靶向作用；⑤提高藥物的溶解度，減少藥物在體內(nèi)的酶解，可形成對(duì)藥物的保護(hù)作用并提高胃腸道對(duì)藥物的吸收，提高藥物的生物利用度。
[0016]本發(fā)明的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，懸浮顆粒粒徑為I?lOOnm，顆粒粒徑小、分布均勻，具有良好的穩(wěn)定性；使用時(shí)，可與家禽的飲用水直接混合，無(wú)沉淀與析出，使用方便；適口性強(qiáng)，對(duì)家禽的刺激性??；提高了藥物活性成分的生物利用度，提高了藥物的療效，解決了使用時(shí)藥物浪費(fèi)的問(wèn)題，降低了用藥成本。本發(fā)明的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，工藝簡(jiǎn)單，操作方便，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。

【具體實(shí)施方式】
[0017]下面結(jié)合【具體實(shí)施方式】對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說(shuō)明。
[0018]實(shí)施例1
[0019]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾3%、曲拉通X-10035%、無(wú)水乙醇22%、冰醋酸5%、荷荷巴油6%，余量為蒸餾水。
[0020]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0021]I)將曲拉通X-100、無(wú)水乙醇和冰醋酸混合均勻，得混合物；
[0022]2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和荷荷巴油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0023]實(shí)施例2
[0024]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾6%、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40) 28%、異丙醇12%、甲酸8%、荷荷巴油5%，余量為蒸餾水。
[0025]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0026]I)將蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0027]2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和荷荷巴油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0028]實(shí)施例3
[0029]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40) 31%、異丙醇10%、甲酸1%、酸異丙酯(IPM) 1.5%，余量為蒸餾水。
[0030]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0031]I)將蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0032]2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和酸異丙酯(IPM)，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0033]實(shí)施例4
[0034]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾10%、聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)24%、異丙醇0.2%、甲酸7%、酸異丙酯(IPM) 10%，余量為蒸餾水。
[0035]本實(shí)施例的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0036]I)將聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0037]2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和酸異丙酯(IPM)，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0038]實(shí)驗(yàn)例
[0039]本實(shí)驗(yàn)例對(duì)實(shí)施例1~3所得抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液對(duì)雞球蟲(chóng)病的療效進(jìn)行檢測(cè)，試驗(yàn)方法如下:
[0040]實(shí)驗(yàn)對(duì)象:15日齡無(wú)球蟲(chóng)囊卵的商品肉雛雞180只，體重280± 1.8克，共分為6組，每組30只；
[0041]供試卵囊:柔嫩艾美球蟲(chóng)卵囊,每只雞感染劑量為2.0X 15個(gè)混合卵囊。
[0042]原料藥組:爾撲利諾原料藥物對(duì)照組，混飼，0.0Sg拌料1kg，感染后第I天開(kāi)始給藥，連用7天。
[0043]試驗(yàn)組1:實(shí)施例1樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開(kāi)始用藥，連用7天。
[0044]試驗(yàn)組2:實(shí)施例2樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開(kāi)始用藥，連用7天。
[0045]試驗(yàn)組3:實(shí)施例3樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開(kāi)始用藥，連用7天。
[0046]試驗(yàn)組4:實(shí)施例4樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開(kāi)始用藥，連用7天。
[0047]陽(yáng)性對(duì)照組:感染后不添加任何抗球蟲(chóng)藥物。
[0048]實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)下表1:
[0049]表1實(shí)施例1~3所得抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液療效檢測(cè)結(jié)果

【權(quán)利要求】
1.一種抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%?10%、表面活性劑24.0%?35%、助表面活性劑0.2%?22%、助溶劑1.0%?8.0%、油1.5%?10%，余量為蒸餾水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述表面活性劑為曲拉通X-100、蓖麻油聚氧乙烯醚或聚氧乙烯氫化蓖麻油。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述助表面活性劑為無(wú)水乙醇或異丙醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述助溶劑為冰醋酸或甲酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述油為荷荷巴油或酸異丙酯。
6.一種如權(quán)利要求1所述的抗球蟲(chóng)用爾撲利諾納米乳液的制備方法，其特征在于:包括下列步驟: 1)將表面活性劑、助表面活性劑和助溶劑混合均勻，得混合物； 2)在步驟I)所得混合物中同時(shí)加入爾撲利諾和油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
【文檔編號(hào)】A61K9/107GK104161725SQ201310391363
【公開(kāi)日】2014年11月26日 申請(qǐng)日期:2013年8月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月30日
【發(fā)明者】李亞娥, 陳建暉, 張聽(tīng)盼 申請(qǐng)人:鄭州后羿制藥有限公司