苯乙烯基-磺酰胺類化合物在制備抗hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了苯乙烯基-磺酰胺類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用，使用的苯乙烯基-磺酰胺類化合物的通式為，式中，R為H、甲基或乙基，位于苯環(huán)上1’～5’位中的任一個，-NO2位于苯環(huán)的1～3號位中的任一個。發(fā)明人基于Vif-APOBEC3G的相互作用，證實上述通式的苯乙烯基-磺酰胺類化合物，特別是1-硝基-4-[（2-苯乙烯基）磺酰基]苯能夠抑制Vif蛋白降解A3G的活性，導(dǎo)致篩選系統(tǒng)中綠色熒光蛋白的表達(dá)量將回升。通過在人的原代CD4+T淋巴細(xì)胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴細(xì)胞系中進(jìn)行野生型HIV-1病毒的感染實驗證實，1-硝基-4-[（2-苯乙烯基）磺?；鵠苯具有較好的抗病毒作用。為進(jìn)一步的抗病毒藥物研發(fā)提供的強(qiáng)有力的理論基礎(chǔ)和實踐基礎(chǔ)，具有重要的研發(fā)價值和開發(fā)意義。
【專利說明】苯乙烯基-磺酰胺類化合物在制備抗HI V-1病毒藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的新應(yīng)用，特別涉及苯乙烯基-磺酰胺類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]HIV-1病毒最初發(fā)現(xiàn)于1981年在美國發(fā)現(xiàn)，由一系列不明原因的，以細(xì)胞免疫缺陷為特征的綜合征出現(xiàn)以后，研究人員開始了對其致病源的尋找。1983年法國研究小組從一淋巴腫大綜合征病人的淋巴結(jié)中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導(dǎo)致免疫系統(tǒng)失去抵抗力，而導(dǎo)致各種疾病以及癌癥得以在人體內(nèi)生存，從而導(dǎo)致獲得性免疫缺陷綜合癥——艾滋病。目前，由于對艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢，尤其在中國更是進(jìn)入了快速增長期。盡快阻止艾滋病在我國的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續(xù)擴(kuò)大我們對HIV-1致病機(jī)制的認(rèn)識，開發(fā)出更有效，更經(jīng)濟(jì)，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘余的HIV-1復(fù)制，以及開發(fā)出強(qiáng)有力而又長效的抗HIV-1的疫苗以保護(hù)易感人群，仍將是我們能否最終戰(zhàn)勝艾滋病的關(guān)鍵。
[0003]具有如下通式的苯乙烯基-磺酰胺類化合物:
【權(quán)利要求】
1.苯乙烯基-磺酰胺類化合物在制備抗Hiv-1病毒藥物中的應(yīng)用，所述苯乙烯基-磺酰胺類化合物具有如下通式:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為甲基或乙基，位于苯環(huán)上2’~4’位中的任一個。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為H。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~3任意一項所述的應(yīng)用，其特征在于:-N02位于苯環(huán)的2號位。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于:R為H，-NO2位于苯環(huán)的2號位。
【文檔編號】A61K31/10GK104000805SQ201410232555
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月28日
【發(fā)明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 何欣 申請人:中山大學(xué)