一種托吡酯分散片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療癲癇的托吡酯分散片及其制備方法。本發(fā)明的目的在于向廣大患者和醫(yī)務工作者提供一種崩解迅速、吸收快、服用方便、能提高藥物的生物利用度和血藥濃度，提高抗癲癇作用的新制劑——托吡酯分散片。以托吡酯為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照制劑學的常規(guī)技術(shù)壓制成片劑。
【專利說明】一種托吡酯分散片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及一種含托吡酯的藥物組合物，更具體地說，本發(fā)明涉及一種托吡酯分散片，主要用于治療癲癇，屬神經(jīng)外科類疾病。本發(fā)明還涉及所述的托吡酯分散片的制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9.8mg/mL，其飽和溶液的pH 值為 6.3，熔點:125-126°。
[0004]其化學名:為2，3:4，5_雙-0-(1-甲基亞乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式=C12H21NO8S,分子量:339.36。
[0005]其結(jié)構(gòu)式:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種托吡酯分散片，其中，托吡酯的重量百分比為5-50%，輔料的重量百分比為50-95%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的分散片，其中，其中所述輔料選自崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑，其中填充劑的重量百分比為20-90%，崩解劑的重量百分比為5-40%，粘合劑的重量百分比為1_20%、潤滑劑的重量百分比為0.1-5%。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的分散片，其中，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈣、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫代琥珀酸鈉、磺基丁二酸二辛酯鈉、吐溫-80中的一種或多種；所述填充劑選自乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、赤蘚糖醇、預膠化淀粉、淀粉的一種或多種；其中的粘合劑選自乙醇、水、乙醇-水溶液、糖漿、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉溶液、聚維酮溶液、硅酸鋁鎂、海藻酸鈉中的一種或其中幾種的混合物；其中的潤滑劑選自微粉硅膠、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、十二烷基硫酸鎂、PEG4000、PEG6000中的一種或幾種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的分散片，其中，所述分散片還含有矯味劑，矯味劑選自桔子香精、薄荷香精、葡萄香精、櫻桃香精、香蕉香精、菠蘿香精、香草香精、檸檬香精、阿巴斯甜、糖精鈉、甜菊糖甙中的一種或幾種的混合物，用量為0.5-5%。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的分散片，其中所述分散片還包括:0.1-0.5%重量百分比的著色劑，所述著 色劑選自著色劑水果綠、或水果橙。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的分散片，其中，所述分散片的配方組成為:
7.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的分散片，其中，所述分散片配方組成為:
8.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的分散片，其中，所述分散片配方組成為:
9.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的分散片，其中，所述分散片配方組成為:
10.一種權(quán)利要求1-9任一項所述分散片的制備方法，其采用濕法制粒壓片，包含如下步驟:將藥物與各種輔料粉碎，過80-100目篩后，混合均勻；用適量粘合劑制軟材，用12-24目篩制粒，40-80°C干燥4-5小時，18-20目篩整粒，加入其他輔料混合均勻后壓片即可；其中崩解劑可以采用外 加、內(nèi)加或內(nèi)外混合加入的方法，也可以采用粉末直接壓片法，將藥物與各種輔料粉碎，過80-100目篩后，混合均勻，調(diào)節(jié)壓力，制劑壓片。
【文檔編號】A61K31/7048GK104027317SQ201410260517
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2014年6月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月12日
【發(fā)明者】張倩, 李暢, 呂曉 申請人:青島市市立醫(yī)院