一種可用于制備化療藥物的化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種式I所示化合物及其晶體，其可用于制備用于鱗癌化療的藥物，所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。I
【專利說明】一種可用于制備化療藥物的化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種可用作化療劑的化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鱗狀細胞癌(squamous cell carcinoma)簡稱鱗癌,常發(fā)生在身體原有鱗狀上皮覆蓋的部位，如皮膚、口腔、唇、子宮頸、陰道、食管、咽喉等處。有些部位如支氣管、膽囊、腎等處，正常時雖不由鱗狀上皮覆蓋，但可通過鱗狀上皮化生而發(fā)生鱗狀細胞癌。此癌肉眼上常呈菜花狀，也可因癌組織壞死脫落而形成潰瘍。癌組織也同時向深層作浸潤性生長。
[0003]鱗狀細胞癌是皮膚表皮細胞的一種惡性腫瘤。發(fā)病率約為眼瞼惡性腫瘤的8%。多見于50歲上老年人。男性多于女性。好發(fā)于眼瞼皮膚結(jié)膜交界處的皮膚棘細胞層。開始呈結(jié)節(jié)狀，與基底細胞癌很相似，但角質(zhì)豐富，隨腫瘤之發(fā)展，可出現(xiàn)疼痛，特別是當腫瘤侵及眶上、下神經(jīng)時。鱗狀細胞癌臨床上可分為二種類型:潰瘍型:潰瘍底部堅硬、充血、潰瘍較深，高低不平，邊緣高起，甚至外翻，有時呈火山口狀。菜花狀或乳頭狀:腫瘤向表面發(fā)展，可以很大，表面呈菜花狀或乳頭狀，表面有破潰感染則有腥臭味。鱗狀細胞癌惡性程度較基底細胞癌大， 生長快，破壞范圍廣，可以破壞眼瞼、眼球、眼眶、鼻竇及面部等。一般易沿淋巴組織轉(zhuǎn)移到附近組織，如耳前及頜下淋巴結(jié)甚至全身。這是它與基底細胞癌的不同點。
[0004]以往的鱗癌化療多采用順鉬(Cisplain, DDP)與5_氟尿嘧唳(5-fIuorouracil,5-FU)的聯(lián)合化療方案，有效率為25%~35%,中位生存時間為6、個月，主要副作用為粘膜炎和骨髓抑制，但至今沒有循證醫(yī)學(xué)證據(jù)，證明化療能延長晚期鱗癌患者的生存。2006年Homs 等(Homs MYV, v.d.Gaast A, Siersema PD, et al.2006)發(fā)表了晚期鱗癌化療的Meta分析，收集了 7個隨機對照臨床試驗，結(jié)果表明，以DDP聯(lián)合5-FU為主的化療并不能延長鱗癌患者的生存。
[0005]因此仍然需要開發(fā)對鱗癌進行有效化療的小分子化合物制備化療藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的之一就是針對鱗癌臨床治療的問題，開發(fā)新的化合物在治療鱗癌藥物中的用途。
【權(quán)利要求】
1.一種化合物,其特征在于以式I表不:
2.如權(quán)利要求1所述的化合物的用途，其特征在于所述化合物可用于制備鱗癌化療藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。
4.一種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1的化合物，另外還含有藥學(xué)上可接受的助劑。
【文檔編號】C07C323/47GK103833619SQ201210491953
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月28日
【發(fā)明者】張曉鳳 申請人:張曉鳳