1.一種式I化合物
其中
Y是C-R1’;
R1’是氫或鹵素;
R1是氫或鹵素;
R2是氫、低級烷基或苯基;
R4是氫或低級烷基;
或R2和R4可以與它們所連接的相應原子一起形成以下環(huán)
R5是氫或低級烷基;并且如果R2和R4形成如上所述的環(huán),則R5是氫;或
R4和R5可以與它們所連接的C原子一起形成雜環(huán)烷基環(huán);
R3是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;或其藥用鹽或酸加成鹽,外消旋混合物,或其相應的對映異構體和/或旋光異構體和/或立體異構體。
2.根據權利要求1所述的式I化合物,
其中
Y是C-R1’;
R1’是氫或鹵素;
R1是氫或鹵素;
R2是氫、低級烷基或苯基;
R4是氫或低級烷基;
R5是氫或低級烷基;或
R4和R5可以與它們所連接的C原子一起形成雜環(huán)烷基環(huán);
R3是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;或其藥用鹽或酸加成鹽,外消旋混合物,或其相應的對映異構體和/或旋光異構體和/或立體異構體。
3.根據權利要求1或2中任一項所述的式I化合物,其中所述化合物是:
3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-異丙基-咪唑烷-2,4-二酮
(5RS)-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-異丙基-5-甲基-咪唑烷-2,4-二酮
3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-異丙基-5,5-二甲基-咪唑烷-2,4-二酮
3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5,5-二甲基-1-苯基-咪唑烷-2,4-二酮
1-叔丁基-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]咪唑烷-2,4-二酮
1-環(huán)丙基-3-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]咪唑烷-2,4-二酮,或
7-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-異丙基-2-氧雜-5,7-二氮雜螺[3.4]辛烷-6,8-二酮。
4.根據權利要求1所述的式I化合物,
其中
Y是C-R1’;
R1’是氫或鹵素;
R1是氫或鹵素;
R2和R4與它們所連接的相應原子一起形成以下環(huán)
R5是氫,或
R4和R5可以與它們所連接的C原子一起形成雜環(huán)烷基環(huán);
R3是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;或其藥用鹽或酸加成鹽,外消旋混合物,或其相應的對映異構體和/或旋光異構體和/或立體異構體。
5.根據權利要求1或4中任一項所述的式I化合物,其中所述化合物是:
(5RS,8aRS)-2-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-甲基-5,6,8,8a-四氫咪唑并[5,1-c][1,4]嗪-1,3-二酮
(3aRS)-2-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-3a,4-二氫咪唑并[1,5-a]吲哚-1,3-二酮
(3aRS)-2-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-4,5-二氫-3aH-咪唑并[1,5-a]喹啉-1,3-二酮
(10aRS)-2-[2,6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-10,10a-二氫-5H-咪唑并[1,5-b]異喹啉-1,3-二酮
(5RS,8aRS)-2-[2-氯-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-甲基-6,7,8,8a-四氫-5H-咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3-二酮,或
(5RS,8aRS)-2-[2-氯-6-氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-5-甲基-6,7,8,8a-四氫-5H-咪唑并[1,5-a]吡啶-1,3-二酮。
6.如權利要求1至5中任一項所限定的式I化合物的制備方法,所述方法包括:
使式3的化合物
與式4的化合物與三光氣或羰基二咪唑(CDI)在存在或不存在選自三乙胺的堿的情況下并且在選自甲苯或二烷的溶劑中反應,
其中R是甲基、乙基或氫,并且其他取代基是以上描述的,
以產生下式的化合物
并且,如果需要,將獲得的化合物轉化為藥用酸加成鹽。
7.根據權利要求1-5中任一項所述的式I化合物,其用作治療活性物質。
8.根據權利要求1-5中任一項所述的式I化合物,其用于治療帕金森病、焦慮、嘔吐、強迫癥、自閉癥、神經保護、癌癥、抑郁癥、精神分裂癥和2型糖尿病。
9.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含根據權利要求1-5中任一項所述的式I化合物和藥用賦形劑。
10.根據權利要求1-5中任一項所述的式I化合物用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療帕金森病、焦慮、嘔吐、強迫癥、自閉癥、神經保護、癌癥、抑郁癥、精神分裂癥和2型糖尿病。
11.一種用于治療帕金森病、焦慮、嘔吐、強迫癥、自閉癥、神經保護、癌癥、抑郁癥、精神分裂癥和2型糖尿病的方法,所述方法包括給藥有效量的根據權利要求1-5中任一項所述的式I化合物。
12.如上所述的本發(fā)明。