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      含有新型環(huán)式化合物的皮膚增白劑的制作方法_4

      文檔序號(hào):9264398閱讀:來(lái)源:國(guó)知局
      ,例如,乳液、 霜?jiǎng)⑺w劑(skin toner)、袋劑、粉底、洗劑、化妝液、頭發(fā)化妝品等。
      [0110] 更具體地,本發(fā)明的化妝品組合物可以包括以下制劑,例如皮膚洗劑、皮膚軟化 劑、爽膚劑、收斂劑(astringent)、洗劑、乳質(zhì)洗劑(milk lotion)、潤(rùn)濕洗劑、滋潤(rùn)洗劑、按 摩霜、滋潤(rùn)霜、潤(rùn)濕霜、手霜、粉底、精華液、滋潤(rùn)精華液、袋劑、皂、清潔泡沫、清潔洗劑、清潔 霜、身體洗劑和身體清潔劑。
      [0111] 當(dāng)本發(fā)明的制劑是糊劑、霜?jiǎng)┗蚰z時(shí),可以使用動(dòng)物纖維、植物纖維、蠟、石蠟、 淀粉、西黃蓍膠、纖維素衍生物、聚乙二醇、硅、膨潤(rùn)土、二氧化硅、滑石或氧化鋅作為載體組 分。
      [0112] 當(dāng)本發(fā)明的制劑是粉末劑或噴劑時(shí),可以使用乳糖、滑石、二氧化硅、氫氧化鋁、硅 酸鈣或聚酰胺粉末作為載體組分。特別地,對(duì)于噴霧制劑,還可以包含如氯氟烴、丙烷/丁 烷或二甲醚等推進(jìn)劑。
      [0113] 當(dāng)本發(fā)明的制劑是溶液或乳液時(shí),使用溶劑、溶劑化劑或乳化劑作為載體組分。例 如,可以使用水、乙醇、異丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸芐酯、丙二醇、1,3-丁二 醇油、甘油脂肪族酯、聚乙二醇或脫水山梨糖醇脂肪酸酯。
      [0114] 當(dāng)本發(fā)明的制劑是懸浮劑時(shí),載體組分包括例如:液體稀釋劑,如水、乙醇或丙二 醇;懸浮劑,如乙氧基化異硬脂基醇、聚氧乙烯山梨糖醇酯或聚氧乙烯脫水山梨糖醇酯;微 晶纖維素;鋁金屬氫氧化物、膨潤(rùn)土、瓊脂或西黃蓍膠等。
      [0115] 當(dāng)本發(fā)明的制劑是含清潔劑的表面活性劑時(shí),可以使用包括以下的載體組合物: 例如脂肪醇硫酸酯、脂肪醇醚硫酸酯、磺基琥珀酸單酯、丙酮酸酯(acethionate)、咪唑鑰衍 生物、?;撬峒柞?、肌氨酸酯、脂肪酸酰胺醚硫酸酯、烷基酰氨基甜菜堿、脂肪醇、脂肪酸甘 油酯、脂肪酸二乙醇酰胺、植物油、羊毛脂衍生物或乙氧基化甘油脂肪酸酯等。
      [0116] 下文將參照以下實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例對(duì)本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式進(jìn)行詳細(xì)描述。
      [0117] 然而,這些實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例僅出于說(shuō)明性目的而提出,且本發(fā)明的范圍不受其特 別限制。
      [0118] 實(shí)施例1. 2-乙氧基苯甲酸乙酯的制備
      [0119] 在具有兩個(gè)開口的圓底燒瓶中于室溫倒入IOmmol 2-羥基苯甲酸。然后,向燒瓶 中加入50ml二甲基甲酰胺,并向其中加入作為催化劑的24_〇1碳酸鉀(K2CO3)。然后向其 中逐滴緩慢加入24_〇1溴乙烷。在滴加結(jié)束后,使混合物在室溫反應(yīng)6小時(shí)。向反應(yīng)物中 加入500ml純凈水,并用100mL正己烷進(jìn)行萃取。在將己烷層減壓干燥后,利用硅膠柱色譜 (乙酸乙酯:己烷=1:50)進(jìn)行分離和純化以生成2-乙氧基苯甲酸乙酯。對(duì)所獲產(chǎn)物通過(guò) 快速原子轟擊質(zhì)譜(FAB-MS)進(jìn)行鑒定。
      [0120] FAB 質(zhì)量:195[M+H] +
      [0121] 實(shí)施例2. 2-丙氧基苯甲酸丙酯的制備
      [0122] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2-丙氧基 苯甲酸丙酯,不同在于用溴丙烷代替溴乙烷。
      [0123] FAB 質(zhì)量:223[M+H] +
      [0124] 實(shí)施例3. 2- 丁氧基苯甲酸丁酯的制備
      [0125] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2- 丁氧基 苯甲酸丁酯,不同在于用溴丁烷代替溴乙烷。
      [0126] FAB 質(zhì)量:251[M+H] +
      [0127] 實(shí)施例4. 2-戊氧基苯甲酸戊酯的制備
      [0128] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2-戊氧基 苯甲酸戊酯,不同在于用溴戊烷代替溴乙烷。
      [0129] FAB 質(zhì)量:279[M+H] +
      [0130] 實(shí)施例5. 2-己氧基苯甲酸己酯的制備
      [0131] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2-己氧基 苯甲酸己酯,不同在于用溴己烷代替溴乙烷。
      [0132] FAB 質(zhì)量:307[M+H] +
      [0133] 實(shí)施例6. 2-辛氧基苯甲酸辛酯的制備
      [0134] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2-辛氧基 苯甲酸辛酯,不同在于用溴辛烷代替溴乙烷。
      [0135] FAB 質(zhì)量:363[M+H] +
      [0136] 實(shí)施例7. 2-癸氧基苯甲酸癸酯的制備
      [0137] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的2-癸氧基 苯甲酸癸酯,不同在于用溴癸烷代替溴乙烷。
      [0138] FAB 質(zhì)量:419[M+H] +
      [0139] 實(shí)施例8. 3-乙氧基苯甲酸乙酯的制備
      [0140] 根據(jù)如實(shí)施例1中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-乙氧基 苯甲酸乙酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0141] FAB 質(zhì)量:195[M+H] +
      [0142] 實(shí)施例9. 3-丙氧基苯甲酸丙酯的制備
      [0143] 根據(jù)如實(shí)施例2中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-丙氧基 苯甲酸丙酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0144] FAB 質(zhì)量:223[M+H] +
      [0145] 實(shí)施例10. 3- 丁氧基苯甲酸丁酯的制備
      [0146] 根據(jù)如實(shí)施例3中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3- 丁氧基 苯甲酸丁酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0147] FAB 質(zhì)量:251[M+H] +
      [0148] 實(shí)施例11. 3-戊氧基苯甲酸戊酯的制備
      [0149] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-戊氧基 苯甲酸戊酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0150] FAB 質(zhì)量:279[M+H] +
      [0151] 實(shí)施例12. 3-己氧基苯甲酸己酯的制備
      [0152] 根據(jù)如實(shí)施例5中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-己氧基 苯甲酸己酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0153] FAB 質(zhì)量:307[M+H] +
      [0154] 實(shí)施例13. 3-辛氧基苯甲酸辛酯的制備
      [0155] 根據(jù)如實(shí)施例6中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-辛氧基 苯甲酸辛酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0156] FAB 質(zhì)量:363[M+H] +
      [0157] 實(shí)施例14. 3-癸氧基苯甲酸癸酯的制備
      [0158] 根據(jù)如實(shí)施例7中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-癸氧基 苯甲酸癸酯,不同在于用3-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0159] FAB 質(zhì)量:419[M+H] +
      [0160] 實(shí)施例15. 5-乙?;?2-戊氧基苯甲酸戊酯的制備
      [0161] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的5-乙酰 基-2-戊氧基苯甲酸戊酯,不同在于用5-乙?;?2-羥基苯甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0162] FAB 質(zhì)量:321[M+H] +
      [0163] 實(shí)施例16. 1-戊氧基-2-萘甲酸戊酯的制備
      [0164] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的1-戊氧 基-2-萘甲酸戊酯,不同在于用1-羥基-2-萘甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0165] FAB 質(zhì)量:329[M+H] +
      [0166] 實(shí)施例17. 3-戊氧基-2-萘甲酸戊酯的制備
      [0167] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-戊氧 基-2-萘甲酸戊酯,不同在于用3-羥基-2-萘甲酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0168] FAB 質(zhì)量:329[M+H] +
      [0169] 實(shí)施例18. 3-戊氧基-4-吡啶羧酸戊酯的制備
      [0170] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-戊氧 基-4-吡啶羧酸戊醋,不同在于用3-羥基-4-吡啶羧酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0171] FAB 質(zhì)量:280[M+H] +
      [0172] 實(shí)施例19. 3-戊氧基-喹啉-4-羧酸戊酯的制備
      [0173] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的3-戊氧 基-喹啉-4-羧酸戊酯,不同在于用3-羥基-喹啉-4-羧酸代替2-羥基苯甲酸。
      [0174] FAB 質(zhì)量:330[M+H] +
      [0175] 實(shí)施例20. 1-(2-戊氧基-苯基)-乙酮的制備
      [0176] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的1- (2-戊氧 基-苯基)-乙酮,不同在于用1-(2-羥基-苯基)-乙酮代替2-羥基苯甲酸。
      [0177] FAB 質(zhì)量:207[M+H] +
      [0178] 實(shí)施例21. 1-(3-戊氧基-苯基)-乙酮的制備
      [0179] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的1- (3-戊氧 基-苯基)-乙酮,不同在于用1-(3-羥基-苯基)-乙酮代替2-羥基苯甲酸。
      [0180] FAB 質(zhì)量:207[M+H] +
      [0181] 實(shí)施例22. 1-(3-戊氧基-亞萘-2-基)-乙酮的制備
      [0182] 根據(jù)如實(shí)施例4中所述的相同程序來(lái)合成并獲得具有以下物理性質(zhì)的1- (3-戊氧 基-亞萘-2-基)-乙酮,不同在于用1- (3-羥基-亞萘-2-基)-乙酮代替2-羥基苯甲酸。
      [0183] FAB 質(zhì)量:257[M+H] +
      [0184] 實(shí)施例23.乙酸2-乙?;交サ闹苽?br>[0185] 在具有兩個(gè)開口的圓底燒瓶中于室溫加入IOmmol 1-(2-羥基-苯基)_乙酮。然 后,向燒瓶中加入50ml氯仿,并向其中加入作為催化劑的12mmol三乙胺。然后,向其中逐 滴緩慢加入12_〇1乙酰氯。在滴加結(jié)束后,使混合物在室溫反應(yīng)2小時(shí)。向反應(yīng)物中加入 500ml純凈水,并進(jìn)行液-液分級(jí)分離。
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