專利名稱：胡黃連總甙提取物及制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域。具體涉及一種胡黃連總甙提取物及制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
西藏胡黃連為玄參科植物胡黃連Picrorhiza scrophulariifloraPennell的干燥根莖，具有清濕熱、除骨蒸、消疳熱的功效?？捎糜跐駸釣a痢、黃疸、痔疾、骨蒸潮熱、小兒疳熱，文獻(xiàn)有報(bào)道同屬植物印度胡黃連(Picrorhiza Kurrooa)的根和根莖提取物有抗肝毒作用，促進(jìn)膽汁分泌作用和降血糖、降血脂作用。目前對(duì)西藏胡黃連的化學(xué)成份研究已有較大進(jìn)展，但至今尚未有將西藏胡黃連甙分離，用于保肝降脂的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種含有高含量活性成份的胡黃連總甙提取物。
本發(fā)明公開的胡黃連總甙提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的干浸膏，胡黃連甙II的含量為35-50％(w/w)。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題是提供上述胡黃連總甙提取物的制備方法。
本發(fā)明公開的制備胡黃連總甙提取物方法包括(1)西藏胡黃連粗提取物的提取a、乙醇提取法以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細(xì)粉加6-8倍95％乙醇，加熱回流提取2-3次，每次1小時(shí)，過濾，合并濾液，回收乙醇所得胡黃連干浸膏，得率15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％?；騜、水提酒沉法取西藏胡黃連根莖粉碎成細(xì)粉，加6-8倍量蒸餾水加熱提取2-3次，每次1小時(shí)，水提取液經(jīng)濃縮至一定體積后用藥用酒精調(diào)節(jié)至80％含醇量進(jìn)行沉降，過濾后濾液回收乙醇并濃縮成浸膏后干燥所得粗提物，得率為15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
(2)西藏胡黃連總甙部分的分離以西藏胡黃連粗提取物為原料，用適量蒸餾水溶解后，上AB-8型大孔樹脂柱吸附，干浸膏和樹脂的比例為1∶10-15；先用水洗至Molish反應(yīng)呈陰性，再用30-90％乙醇洗脫，1G粗提取物約用130-170ml溶劑洗脫，棄取最初和最后洗脫液。
中間部分洗脫液經(jīng)濃縮后再次上柱，用30-50％乙醇洗脫，收集洗脫液濃縮成浸膏，低溫真空干燥，即得西藏胡黃連總甙部分提取物，其中胡黃連總甙II的含量為35-50％，得率為16-20％。
本發(fā)明所有要解決的再一技術(shù)問題是上述胡黃連總甙提取物在制備保肝降脂藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明胡黃連總甙提取物可作為保肝降脂藥物的活性成份，與藥用輔料配制成各種醫(yī)學(xué)上可接受的藥物制劑。
將本發(fā)明西藏胡黃連總甙提取物經(jīng)口給予大鼠5G/KG體重后，未出現(xiàn)明顯中毒癥狀，也未發(fā)生死亡，表明西藏胡黃連總甙部分對(duì)大鼠的急性最大耐受劑量均大于5G/KG。
將本發(fā)明西藏胡黃連總甙提取物分別以0.1-0.2G/KG/天經(jīng)口服先給藥四天，能夠預(yù)防四氯化碳所致急性肝損傷小鼠血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)的升高。
以0.2G/KG/天給藥三天，能夠降低由CCl4造模所致急性肝損傷小鼠血清谷草轉(zhuǎn)氨酶(ALT)的升高(P＜0.001)，對(duì)照組聯(lián)苯雙酯無(wú)此作用。
以0.2G/KG/天給藥三天，能夠降低α-萘異疏氰酸酯造模后所致黃疸性肝損傷的(T-BIL)的升高(P＜0.05)，對(duì)照組去氰脂酸無(wú)此作用。
以0.05-0.1G/KG給藥能降低由卡加苗加脂多糖所致免疫性肝損傷小鼠ALT升高(P0.05，P＜0.001)，0.1G/KG能降低AST升高(P＜0.01)，對(duì)照組聯(lián)苯雙酯無(wú)此作用。
用本發(fā)明西藏胡黃連總甙提取物對(duì)大鼠進(jìn)行酒精性肝損傷的保肝作用試驗(yàn)(1)同步給予酒精和給藥45天(2)同步給予酒精和給藥60天(3)同步給予酒精和給藥90天(4)上述三組的病理切片試驗(yàn)結(jié)果表明西藏胡黃連總甙部分0.5-0.1-0.2G/KG給藥，能降低酒精所致肝損傷大鼠肝臟指數(shù)的升高(P＜0.01，P＜0.001，P＜0.001)，對(duì)照組聯(lián)苯雙酯也有作用(P＜0.01)；西藏胡黃連總甙部分0.5-0.1G/KG給藥，能降低酒精所致肝損傷大鼠血清總膽固醇(TC)的升高(P＜0.05，P＜0.01)，對(duì)照組聯(lián)苯雙酯也有作用(P＜0.05)；0.5-0.1-0.2G/KG給藥能降低血清甘油的升高(P＜0.001)；對(duì)照組聯(lián)苯雙酯也有作用(P＜0.05)。
西藏胡黃連總甙部分0.1-0.2G/KG給藥能夠使酒精所致慢性肝損傷大鼠體重增加(P＜0.001，P＜0.05)；肝重增加(P＜0.001，P＜0.001)，對(duì)照組無(wú)此作用。
0.5-0.1-0.2G/KG給藥對(duì)ALT無(wú)明顯影響，對(duì)AST和對(duì)照組聯(lián)苯雙酯一樣引起升高(P＜0.001)，0.5-0.1-0.2G/KG給藥使甘油三酯升高，對(duì)膽固醇無(wú)明顯影響，而對(duì)照組使膽固醇、甘油三酯都降低(P＜0.001，P＜0.05)，各劑量組對(duì)總蛋白和白蛋白無(wú)明顯影響。
西藏胡黃連總甙部分能夠使酒精所致肝損傷大鼠體重增加；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠肝臟指數(shù)得升高；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠總膽固醇和甘油三酯的升高；能夠降低酒精所致慢性肝損傷大鼠總蛋白的升高和白蛋白的升高。
本發(fā)明公開的胡黃連總甙提取物，活性成分含量高，保肝降脂作用顯著，對(duì)制備保肝藥物具有很好的應(yīng)用前景。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1采用水提酒沉法提取西藏胡黃連粗提取物，稱取西藏胡黃連根莖細(xì)粉1000G，加8倍量蒸餾水加熱提取三次，每次1小時(shí)，水提取液經(jīng)濃縮至一定體積后用藥用酒精調(diào)節(jié)至80％含醇量進(jìn)行沉降，過濾后濾液回收乙醇并濃縮成浸膏后干燥所得粗提物。得率為20％，含量為19.37％(以胡黃連總甙II為標(biāo)準(zhǔn))。取上述粗提物用水溶解，上AB-8型大孔樹脂，用水洗去大量雜質(zhì)后用75％乙醇洗脫，洗脫液濃縮至一定體積后再上AB-8型大孔樹脂，用30％乙醇洗脫，洗脫液濃縮后于60℃真空干燥8小時(shí)，得胡黃連甙II為45.6％的提取物，得率為18％。
實(shí)施例2采用乙醇加熱回流方法提取胡黃連粗提取物，稱取西藏胡黃連根莖細(xì)粉1000G，用95％乙醇加熱回流提取三次，每次1小時(shí)，提取液經(jīng)回收乙醇后濃縮，干燥所得粗提物，得率為19.5％，其中胡黃連甙II含量為8.7％。取上述粗提物用水溶解后，上AB-8型大孔樹脂，用水洗去雜質(zhì)后用40％乙醇洗脫，洗脫液濃縮至一定體積后再上柱，用30％乙醇洗脫，洗脫液濃縮后于60℃真空干燥8小時(shí)，得到含胡黃連甙II44.2％的提取物，得率為18.5％。
權(quán)利要求
1.胡黃連總甙提取物，其特征在于該提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的干浸膏，胡黃連甙II的重量百分含量為35-50％。
2.一種如權(quán)利要求1所述的胡黃連總甙提取物的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟(1)西藏胡黃連粗提取物的提取以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細(xì)粉，采用乙醇提取法或水提醇沉法制得胡黃連干浸膏，胡黃連II含量為7％-12.0％；(2)西藏胡黃連總甙部分的分離以西藏胡黃連粗提取物為原料，用適量蒸餾水溶解后，上AB-8型大孔樹脂柱吸附，干浸膏和樹脂的比例為1∶10-15；先用水洗至Molish反應(yīng)呈陰性，再用30-90％乙醇洗脫，1G粗提取物約用130-170ml溶劑洗脫，棄取最初和最后洗脫液；中間部分洗脫液經(jīng)濃縮后再次上柱，用30-50％乙醇洗脫，收集洗脫液濃縮成浸膏，低溫真空干燥，即得西藏胡黃連總甙部分提取物，其中胡黃連總甙II的含量為35-50％，得率為16-20％。
3.一種如權(quán)利要求2所述的胡黃連總甙提取物的制備方法，其特征在于其中所述的西藏胡黃連粗提取物的提取采用乙醇提取法步驟包括以西藏胡黃連根莖為原料，粉碎成細(xì)粉加6-8倍95％乙醇，加熱回流提取2-3次，每次1小時(shí)，過濾，合并濾液，回收乙醇所得胡黃連干浸膏，得率15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
4.一種如權(quán)利要求2所述的胡黃連總甙提取物的制備方法，其特征在于其中所述的西藏胡黃連粗提取物的提取采用水提醇沉法步驟包括取西藏胡黃連根莖粉碎成細(xì)粉，加6-8倍量蒸餾水加熱提取2-3次，每次1小時(shí)，水提取液經(jīng)濃縮至一定體積后用藥用酒精調(diào)節(jié)至80％含醇量進(jìn)行沉降，過濾后濾液回收乙醇并濃縮成浸膏后干燥所得粗提物，得率為15-20％，其中胡黃連II含量為7％-12.0％。
5.一種如權(quán)利要求1所述的胡黃連總甙提取物在制備保肝降脂藥物中的應(yīng)用。
6.一種如權(quán)利要求4所述的胡黃連總甙提取物在制備保肝降脂藥物中的應(yīng)用，其特征在于其中所述的胡黃連總甙提取物可與藥用輔料配制成各種醫(yī)學(xué)上可接受的藥物制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種胡黃連總甙提取物及制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明公開的胡黃連總甙提取物是以西藏胡黃連根莖為原料提取獲得的干浸膏，胡黃連甙II的含量為35－50％(w/w)。本發(fā)明還公開了其制備方法以及在制備保肝降脂藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P3/00GK1498892SQ0214504
公開日2004年5月26日 申請(qǐng)日期2002年11月5日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月5日
發(fā)明者王智華, 洪筱坤, 藍(lán)德剛, 王強(qiáng) 申請(qǐng)人:維京仲華(上海)生物醫(yī)藥科技有限公司, 維京仲華(上海)生物醫(yī)藥科技有限公