專利名稱：頭孢呋辛酯口服抗菌組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種復(fù)方抗菌藥物，是一種抗β-內(nèi)酰胺酶抗菌素口服抗菌組合物。
背景技術(shù)：
頭孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)為第二代頭孢菌素，作為一種廣譜殺菌性抗生素，對(duì)革蘭氏陽性菌和絕大多數(shù)革蘭氏陰性菌均具有較強(qiáng)的抗菌作用，且肝、腎毒性低。隨著頭孢呋辛酯在臨床上廣泛應(yīng)用，部分本來敏感的菌株對(duì)頭孢呋辛產(chǎn)生了耐藥性，使其抗菌效果下降。研究發(fā)現(xiàn)，細(xì)菌對(duì)頭孢類藥物產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制為產(chǎn)生特異性的β-內(nèi)酰胺酶分解藥物。
為克服產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌所造成的耐藥性，我們開始研制頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成的抗β-內(nèi)酰胺酶抗菌素口服抗菌組合物，并且取得了一定的成果，試驗(yàn)表明這種口服抗菌組合物對(duì)產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌的體外抗菌和殺菌活性明顯優(yōu)于頭孢呋辛酯。
本發(fā)明人通過長期研究和大量試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)了優(yōu)選配比，在這些配比條件下，頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯的抗β-內(nèi)酰胺酶抗菌素口服抗菌組合物對(duì)產(chǎn)酶的細(xì)菌的體外殺菌、抗菌效果較好。

發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)細(xì)菌對(duì)頭孢呋辛酯產(chǎn)生的抗藥性的問題，本發(fā)明的目的在于是提供一種頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，這種制劑的體外抗菌、殺菌效果等同于目前的同類制劑的效果。
本發(fā)明提供的頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，所述的頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯的重量比為1∶1和15∶1。
所述頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))和舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的優(yōu)選重量比范圍為1∶1至6∶1，最佳重量比為2∶1。
本發(fā)明的這種頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯口服抗菌組合物，頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯的抗β-內(nèi)酰胺酶抗菌素口服抗菌組合物對(duì)產(chǎn)酶的細(xì)菌的體外殺菌、抗菌效果優(yōu)于頭孢呋辛酯的效果。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的頭孢辛酯與舒巴坦匹酯構(gòu)成的組合物作進(jìn)一步說明。
實(shí)施例1頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為1∶1。
實(shí)施例2頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為2∶1。
實(shí)施例3頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為4∶1。
實(shí)施例4頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為5∶1。
實(shí)施例5頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為6∶1。
實(shí)施例6頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為10∶1。
實(shí)施例7頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為12∶1。
實(shí)施例8
頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比為1 5∶1。
對(duì)比試驗(yàn)例樣品A頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規(guī)格0.3g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為1∶1。
B頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦?？邓幬镅芯克邢薰咎峁?guī)格0.375g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為2∶1。
C頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯膠囊，海南友邦?？邓幬镅芯克邢薰咎峁?guī)格0.3125g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為4∶1。
D頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規(guī)格0.3g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為5∶1。
E頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規(guī)格0.28g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為6∶1。
F頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯，海南友邦?？邓幬镅芯克邢薰咎峁?，規(guī)格0.275g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為10∶1。
G頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯，海南友邦福康藥物研究所有限公司提供，規(guī)格0.26g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為12∶1。
H頭孢呋辛酯舒巴坦匹酯，海南友邦?？邓幬镅芯克邢薰咎峁?guī)格0.32g/粒。頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))重量比為15∶1。
I頭孢呋辛酯膠囊，深圳市制藥廠生產(chǎn)，規(guī)格0.125g/粒，批準(zhǔn)文號(hào)國藥準(zhǔn)字20000401。
試驗(yàn)方法采用全量肉湯稀釋法測(cè)定試驗(yàn)菌株臨床分離的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌各兩株。
試驗(yàn)結(jié)果見表1和表2，每種每一行均表示對(duì)一株菌株的試驗(yàn)結(jié)果。
表1待測(cè)樣品對(duì)試驗(yàn)菌株的MIC結(jié)果(μg/ml)

表2MIC結(jié)果記錄單


由表1和表2可以看出，當(dāng)頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))和舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比范圍為1∶1至6∶1時(shí)，對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌及肺炎克雷伯菌的MIC較小，抗菌、抑菌效果較好。當(dāng)重量比為2∶1。對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌及肺炎克雷伯菌的MIC最小，表明在這種重量比條件下，頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組合物的抗菌、抑菌效果最好。
權(quán)利要求
1.一種頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，其特征在于由頭孢呋辛酯與舒巴坦匹酯組成，所述頭孢呋辛酯和舒巴坦匹酯的重量比范圍為1∶1至15∶1。
2.如權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，其特征在于以頭孢呋辛計(jì)頭孢呋辛酯和以舒巴坦計(jì)的舒巴坦匹酯的重量比范圍為1∶1至6∶1。
3.如權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯口服抗菌組合物，其特征在于以頭孢呋辛計(jì)頭孢呋辛酯和以舒巴坦計(jì)的舒巴坦匹酯的重量比范圍為2∶1。
全文摘要
本發(fā)明公開為頭孢呋辛酯和舒巴坦匹酯組成的口服抗菌組合物。該口服抗菌組合物中頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))與舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的重量比范圍為1∶1至15∶1；頭孢呋辛酯(以頭孢呋辛計(jì))和舒巴坦匹酯(以舒巴坦計(jì))的優(yōu)選重量比范圍為1∶1至6∶1，最佳重量比為2∶1。本發(fā)明較頭孢呋辛酯抗菌譜更廣、抗菌作用更強(qiáng)。
文檔編號(hào)A61P31/04GK1742735SQ20051011254
公開日2006年3月8日 申請(qǐng)日期2005年10月10日 優(yōu)先權(quán)日2005年10月10日
發(fā)明者劉全勝, 夏中寧, 舒軍, 林學(xué)良 申請(qǐng)人:夏中寧