專利名稱：瓶花木及其提取物在制備抗肝癌藥物中的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥用植物新的醫(yī)療用途，尤其是瓶花木及其提取物在制備抗腫瘤藥物中 的用途，屬于中藥、天然藥物領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
紅樹(shù)林是指自然分布于熱帶、亞熱帶海岸潮間帶的木本植物群落。由于其特殊的生長(zhǎng)環(huán) 境，紅樹(shù)林植物含有結(jié)構(gòu)新穎、具有生物活性的化合物，部分紅樹(shù)林植物具有很高的藥用價(jià) 值，已成為尋找天然生物活性成分的重要資源之一(《中國(guó)天然藥物》，2004, 2: 137;《中國(guó) 海洋藥物》，2004， 23: 26)。紅樹(shù)林植物瓶花木(&，y/7/^/wm/z;^rap/y;〃acefl Gaertn. f.)屬于茜 草科(Rubiaceae)瓶花木屬(5"c^7力^/wm)，分布于亞洲南部至東南部，南至加羅林群島、澳大利 亞和新喀里多尼亞，在我國(guó)只分布于海南，為組成紅樹(shù)林樹(shù)種之一。為了有效開(kāi)發(fā)我國(guó)紅樹(shù) 林資源，從中找尋具有藥用價(jià)值的生物活性成分，我們?cè)鴪?bào)道瓶花木植物的95%乙醇提取物 對(duì)小鼠B!6細(xì)胞具有細(xì)胞毒活性(《中國(guó)藥學(xué)雜志》，2006， 41: 1452)。在對(duì)采于海南文昌的 瓶花木95%乙醇提取物作進(jìn)一步的活性篩選過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)該提取物對(duì)肝癌細(xì)胞系SMMC-7721 細(xì)胞顯示了一定的細(xì)胞毒活性(《熱帶亞熱帶植物學(xué)報(bào)》，2007， 15: 249)。
本發(fā)明所述的瓶花木及其提取物在制備抗肝癌藥物中的用途，至今尚未見(jiàn)專利公開(kāi)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供瓶花木新的醫(yī)療用途，即瓶花木及其提取物在制備抗肝癌藥物中的 用途。
本發(fā)明的內(nèi)容是瓶花木及其提取物在制備抗肝癌藥物中的用途，所述用途特征在于1、 瓶花木提取物可通過(guò)下述步驟獲得瓶花木干燥枝葉，適當(dāng)粉碎后用8-11倍量95%乙醇浸泡 提取，也可滲漉提取，將提取液減壓回收乙醇，得濃縮液，濃縮液加適量水稀釋，依次用石 油醚、乙酸乙酯、正丁醇分別萃取，減壓回收石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到石油 醚浸膏A、乙酸乙酯段浸膏B和正丁醇段浸膏C，浸膏A、 B、 C干燥即得瓶花木提取物A、 瓶花木提取物B和瓶花木提取物C; 2、瓶花木提取物B和/或瓶花木95n/。乙醇提取物，添加 適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，按常規(guī)的制劑工藝，即可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑、口服液等 口服藥物制劑和注射藥物制劑。
本發(fā)明的瓶花木提取物B和/或瓶花木95。/。乙醇提取物，經(jīng)臨床確證其療效顯著。因此，
可以合理推導(dǎo)瓶花木提取物B、瓶花木95%乙醇提取物可用于制備抗肝癌藥物，即瓶花木提 取物在制備抗肝癌藥物方面的用途。
本發(fā)明的有益效果是提供了瓶花木用于制備治療肝癌藥物新的醫(yī)療用途，即瓶花木提取 物在制備抗肝癌藥物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到瓶花木提取物B、瓶花木提取 物B和/或瓶花木95。/。乙醇提取物添加適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，按常規(guī)的制劑工藝，即可制成口服和 注射藥物制劑。
下面是瓶花木提取物B治療100例肝癌的臨床療效情況統(tǒng)計(jì)
一、 病例選擇
100例病人，均經(jīng)各大醫(yī)院確診為肝癌患者，其中男63例，女37例，年齡最小者35歲， 最大者73歲。
二、 治療方法
對(duì)確診為肝癌患者，給予本發(fā)明成藥(約含0.15g瓶花木提取物B的0號(hào)膠囊)服用， 一日三次，每次二粒，開(kāi)水沖服。每40天為一個(gè)療程，連續(xù)兩個(gè)療程后停藥休息一周，詳細(xì) 觀察病情變化進(jìn)行檢查。然后進(jìn)行第三個(gè)療程治療，在服藥期間停服其它藥品。
三、 療效標(biāo)準(zhǔn)
臨床治愈癥狀及客觀檢査陽(yáng)性征象消失，連續(xù)半年無(wú)復(fù)發(fā)者。
臨床顯著癥狀基本消失，癌灶縮小一半以上，其它客觀檢查有明顯好轉(zhuǎn)，觀察半年以 上不再發(fā)展者。
臨床有效癥狀有所改善，病灶基本穩(wěn)定，觀察在一個(gè)月以上者。 臨床無(wú)效癥狀及客觀檢査無(wú)改善，或僅有短期改善，而又迅速惡化者。
四、 療效觀察結(jié)果
療效 總例數(shù) 百分比 備注
臨床治愈 ^
臨床顯著 15 71%
臨床有效 18 89%
臨床無(wú)效 11 11% 擴(kuò)散轉(zhuǎn)移
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是-
1、 本發(fā)明選用的天然藥物為原料，毒副作用小。
2、 本發(fā)明無(wú)須煎煮，治療方便，有效率達(dá)94%。
3、 本發(fā)明能夠控制癌細(xì)胞增生，防止癌細(xì)胞擴(kuò)散，使癌細(xì)胞枯萎脫落消失。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1
取瓶花木干燥品2.0kg，用10倍量95%乙醇分3次(5、 3、 3天)浸提，減壓回收乙醇， 濃縮干燥得到浸膏粉，浸膏粉加入淀粉適量，混均、制粒、干燥、整粒，裝入膠囊，制成1000 粒即可。
實(shí)施例2
取瓶花木干燥品10.0kg，用9倍量90%乙醇滲漉，減壓濃縮滲漉液至無(wú)醇味得濃縮液， 濃縮液加適量水稀釋，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分別萃取4次，減壓回收石油醚、 乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到石油醚段浸膏A、乙酸乙酯段浸膏了B，浸膏B干燥即得瓶 花木提取物B。取瓶花木提取物B100g，加入淀粉等適量輔料，混均、制粒、干燥，壓制成 1000片即可。
實(shí)施例3
取瓶花木干燥品5.0 kg，用8倍量80%乙醇滲漉，減壓濃縮滲漉液至無(wú)醇味得濃縮液， 濃縮液加適量水稀釋，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分別萃取4次，減壓回收乙酸乙酯 萃取液，得到乙酸乙酯段浸膏，乙酸乙酯段浸膏干燥即得瓶花木提取物B;取瓶花木提取物 B25g，加適量注射用水溶解，按常規(guī)的水針劑工藝，調(diào)PH值、過(guò)濾、灌封、滅菌制成IOOO ml即可；或者添加適量附加劑如甘露醇，溶解攪勻，過(guò)濾、分裝、凍干制成500瓶即可。
權(quán)利要求
1、瓶花木在制備抗肝癌藥物中的用途，其特征在于所述瓶花木(Scyphiphorahydrophyllacea Gaertn.f.)屬于茜草科(Rubiaceae)瓶花木屬(Scyphiphora)，藥用枝、葉。
2、 瓶花木提取物在制備抗肝癌藥物中的用途，其特征在于瓶花木提取物可通過(guò)下述步驟獲得瓶花木枝葉，十燥粉碎后用95%乙醇浸提，將浸提液減壓回收乙醇，得濃縮液，濃縮液 加適量水稀釋，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分別萃取，減壓回收石油醚、乙酸乙酯、 正丁醇萃取液，得到石油醚浸膏A、乙酸乙酯段浸膏B和正丁醇段浸膏C，浸膏A、 B、 C干 燥即得瓶花木提取物A、瓶花木提取物B和瓶花木提取物C。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述瓶花木提取物，其特征在于所述瓶花木提取物B、瓶花木提取物 B和/或瓶花木95%乙醇提取物均對(duì)肝癌有較好的治療作用。
4、 根據(jù)權(quán)利要求l、 2所述用途，其特征在于將瓶花木提取物B、瓶花木提取物B和/ 或瓶花木95%乙醇提取物，添加適當(dāng)?shù)乃幱幂o料，按常規(guī)的制劑工藝，即可制成片劑、膠囊 劑、顆粒劑、滴丸劑、口服液等口服藥物制劑和凍干粉針、水針的注射藥物制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及瓶花木及其提取物在制備抗肝癌藥物中的新用途，公開(kāi)了瓶花木抗肝癌的有效部位的提取方法，該方法是通過(guò)乙醇提取，然后用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇進(jìn)行萃取，得到不同的提取部位。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，提取所得到的乙酸乙酯部位對(duì)肝瘤顯示出較強(qiáng)的治療作用。為瓶花木提供了新的醫(yī)療用途。
文檔編號(hào)A61K36/74GK101185693SQ20071019385
公開(kāi)日2008年5月28日 申請(qǐng)日期2007年12月4日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月4日
發(fā)明者戴好富, 曾艷波, 梅文莉 申請(qǐng)人:中國(guó)熱帶農(nóng)業(yè)科學(xué)院熱帶生物技術(shù)研究所