專利名稱：異戊烯基二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及藥物新用途，具體涉及中藥山豆根中異戊烯基二氫 黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的新用途。
背景技術(shù)：
臨床實(shí)踐顯示，在多種疾病中，癌癥一直是威脅人類生命最可怕的疾病之一。據(jù)世 界衛(wèi)生組織(WHO)公布的數(shù)據(jù)，僅2005年全球就有760萬人死于癌癥。相關(guān)專家預(yù)言，到 2020年全球每年的癌癥死亡人數(shù)將增加一倍左右，未來10年中約有8400萬人死于癌癥。 因此，尋找有效的抗癌藥物已成為當(dāng)務(wù)之急。在抗癌藥物研究中，化療藥物的研究和臨床應(yīng) 用已取得很大進(jìn)展?；瘜W(xué)合成的抗癌藥如金屬配合物鉬絡(luò)合物、鎵鹽、有機(jī)鍺化合物、錫配 合物等，雖然具有抗癌性強(qiáng)，抗瘤廣譜等特點(diǎn)，但也存在毒副作用大，造價(jià)高，水溶性差等缺 陷。近幾年來，研究者們逐漸將目光投向資源豐富、純天然的中草藥，希望從中草藥中尋找 新的抗癌藥物?，F(xiàn)有技術(shù)公開了從中草藥中分離得到的天然產(chǎn)物如紫杉醇、喜樹堿、長春新 堿、鬼白毒素等均表現(xiàn)了良好的抗癌活性并在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用，日益證明從天然 產(chǎn)物中篩選抗腫瘤藥物是一個(gè)很有前景的方向。山豆根為豆科(Leguminosae)槐屬(Sophora)植物山豆根(S. tonkinensis)的干 燥根及根莖，味苦性寒；有毒，有清熱解毒，消腫利咽的功效，用于火毒蘊(yùn)結(jié)，咽喉腫痛，齒齦 腫痛。山豆根主要化學(xué)成分為生物堿、黃酮和三萜等，其中黃酮類成分有一定的抗腫瘤活 性。鄧銀華等從山豆根中分離得到一個(gè)新的黃酮成分，命名為Tonkinensisol，該化合物顯 示了體外抗HL-60腫瘤細(xì)胞活性，IC50值為36. 48 μ g/mL。本發(fā)明試圖對山豆根中異戊烯基二氫黃酮類化合物的抗腫瘤作用做進(jìn)一步深入 研究，以期發(fā)現(xiàn)其中的對細(xì)胞毒活性良好的天然產(chǎn)物，為篩選高效、低毒的抗腫瘤藥物提供 依據(jù)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的具有抗腫瘤活性的物質(zhì)，為篩選高效、低毒的抗腫瘤藥 物提供依據(jù)。具體涉及山豆根中提取的活性物質(zhì)異戊烯基二氫黃酮類化合物，包括山豆根 色烯素(1)、2_ (3-hydroxy-2, 2-dimethyl-8-prenyl-6-chromanyl) -7-hydroxy-8-prenyl-4-chromanone (2) 0本發(fā)明的進(jìn)一步目的是提供上述山豆根中異戊烯基二氫黃酮類化合物在制備抗 腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明采用現(xiàn)代藥理篩選方法，對植物藥中抗腫瘤活性物質(zhì)進(jìn)行研究，從豆科槐 屬植物山豆根(Sophora tonkinensis)中乙酸乙酯部位提取活性物質(zhì)異戊烯基二氫黃酮類 成分并證實(shí)其有抗腫瘤活性。本發(fā)明所述的異戊烯基二氫黃酮類化合物具有如下式的化學(xué)結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.式I結(jié)構(gòu)的異戊烯基二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，WOI其中，R = H，Δ η，，,12，，；或，R = 0H。
2.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是肺癌。
3.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是前列腺癌。
4.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是鼻咽癌。
5.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是大腸癌。
全文摘要
本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及式1的異戊烯基二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的新用途。本發(fā)明從豆科槐屬植物山豆根Sophora tonkinensis乙酸乙酯部位提取黃酮類化合物并通過體外細(xì)胞毒活性篩選試驗(yàn)證實(shí)其對肺癌、前列腺癌、鼻咽癌或大腸癌腫瘤細(xì)胞株具有較強(qiáng)的抑制作用。其中所述化合物對鼻咽癌細(xì)胞抑制作用的GI50為5.41～7.19μg/mL，對肺癌細(xì)胞抑制作用的GI50為6.48～7.21μg/mL，對前列腺癌細(xì)胞抑制作用的GI50為5.10～5.15μg/mL，對大腸癌細(xì)胞抑制作用的GI50為7.52～14.81μg/mL。本發(fā)明所述的化合物可進(jìn)一步制備抗腫瘤藥物，用于臨床治療肺癌、前列腺癌、鼻咽癌或大腸癌。
文檔編號A61P35/00GK102100692SQ20091020136
公開日2011年6月22日 申請日期2009年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月17日
發(fā)明者何常明, 李國雄, 陳道峰 申請人:復(fù)旦大學(xué)