專利名稱：一種抗高血壓藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗高血壓藥物組合物及其用途，具體的說，涉及一種以阿折地平或其可藥用鹽和非馬沙坦為活性成分的藥物組合物，及其在制備抗高血壓藥物中的用途。高血壓是世界最常見的心血管疾病，也是最大的流行病之一，常引起心、腦、腎等臟器的并發(fā)癥，嚴重危害著人類的健康，因此提高對高血壓病的認識，對早期預(yù)防、及時治療具有極其重要的意義，進而研究開發(fā)治療心血管疾病的藥物成為醫(yī)藥研究領(lǐng)域的熱點之
ο高血壓是一個病因及發(fā)病機制非常復雜的綜合癥，一經(jīng)確診，即需終身用藥。目前，國內(nèi)外醫(yī)學界普遍傾向于將兩種不同作用機制的抗高血壓藥聯(lián)合應(yīng)用。根據(jù)美國預(yù)防、 檢測評估與治療高血壓全國委員會第六次報告，這些抗高血壓的小劑量固定的復方制劑不僅可作為二線藥物，也可作為一線藥物用于高血壓的治療，尤其是患者同時有其它并發(fā)癥或合并癥存在時更應(yīng)如此。我國2004年修訂的2004年中國高血壓防治指南(實用本)認為，采用固定配比復方，其優(yōu)點是方便，有利于提高患者的依從性。阿折地平(Azelnidipine)是日本三共公司最新推出的新一代鈣拮抗劑。該藥由日本三共制藥與宇部⑴be)株式會社聯(lián)合開發(fā)，屬1，4-二氫吡啶鈣拮抗劑(DHP)。2003年， 阿折地平獲準在日本上市，商品名“Calblock”。阿折地平作用于L型Ca通道拮抗作用，導致血管擴張而具有降壓作用。阿折地平的化學式如下所示。阿折地平(Azelnidipine)化學式阿折地平的降壓作用與第三代的DHP類CCB類藥物氨氯地平十分相似，作用持續(xù)時間長而且作用和緩。但是，阿折地平在對心臟的影響和血管組織親和性等藥理特性方面和氨氯地平存在差異，不容易引起心動過速等交感神經(jīng)系統(tǒng)的興奮和腎素血管緊張素(RA) 系統(tǒng)的活性化。另外，研究表明阿折地平具有利尿作用、心保護作用、腎保護作用以及抗動脈硬化作用。有著這些特點的阿折地平作為理想的該通道阻滯藥物對于高血壓治療具有劃時代意義。臨床上廣泛用于輕癥或中等癥狀的原發(fā)性高血壓，伴有腎功能障礙高血壓以及重癥高血壓患者。非馬沙坦，CAS登錄號為M7257-48-3，化學名為2_ 丁基_5_ 二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2’-(IH-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]嘧啶-4 (3H)-酮，化學式如下所示。
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.一種藥物組合物，其特征在于含有如下藥物活性成分1)阿折地平或其可藥用鹽；和2)非馬沙坦。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于阿折地平的可藥用鹽包括其苯磺酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、天冬酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、氫溴酸鹽。
3.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，阿折地平或其可藥用鹽以游離阿折地平的重量計，阿折地平或其可藥用鹽和非馬沙坦的重量比為1 0.1-500。
4.如權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于阿折地平或其可藥用鹽和非馬沙坦的重量比為1 1-50。
5.如權(quán)利要求1-4任一所述的藥物組合物，其特征在于藥物組合物為口服制劑。
6.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于所述口服制劑為片劑、緩控釋片劑、膠囊劑、顆粒劑。
7.如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，阿折地平或其可藥用鹽以游離阿折地平的重量計，非馬沙坦或其可藥用鹽以游離非馬沙坦計，其特征在于所述口服制劑中每一制劑單位含有阿折地平的有效量為ang-100mg，含有非馬沙坦的有效量為10mg-600mg。
8.權(quán)利要求1所述的藥物組合物在制備抗高血壓藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種抗高血壓藥物組合物，具體涉及一種含有阿折地平或其可藥用鹽和非馬沙坦的藥物組合物，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。藥物組合物中，阿折地平或其可藥用鹽與非馬沙坦的重量比為1∶0.1-500，優(yōu)選為1∶1-50。阿折地平非馬沙坦藥物組合物在治療高血壓時有明顯的協(xié)同作用，且治療成本低，副作用小，能夠?qū)崿F(xiàn)平穩(wěn)降血壓，有良好的臨床應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/4427GK102397278SQ20101028531
公開日2012年4月4日 申請日期2010年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月19日
發(fā)明者王洪臣, 趙志全 申請人:魯南制藥集團股份有限公司