專利名稱：一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法
一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法。
技術(shù)背景
脂肪乳劑(lipid emulsion, LE)是胃腸外營養(yǎng)的重要組成部分，是臨床營養(yǎng)發(fā)展的產(chǎn)物。自1961年Wretlind首次將脂肪乳劑應(yīng)用于臨床以來，已有40多年歷史，LE在種類、組成等方面都發(fā)生了很大變化，相繼引入了中/長鏈脂肪乳、結(jié)構(gòu)脂肪乳、魚油脂肪乳注射液等；其臨床應(yīng)用也由單一的能量、必需脂肪酸供應(yīng)拓寬到了對多種系統(tǒng)疾病的輔助治療以及藥物生產(chǎn)領(lǐng)域。LE的問世體現(xiàn)了高科技的研究成果，成為營養(yǎng)制劑中不可缺少的成分，其在近代腸外營養(yǎng)(PN)的應(yīng)用及其發(fā)展中起著十分重要的作用。
靜脈輸注脂肪乳劑除提供機(jī)體所需的能量外，還為機(jī)體提供生物膜和生物活性物質(zhì)代謝所需的多不飽和脂肪酸，而且可以防止或糾正機(jī)體必需脂肪酸(EFA)的缺乏，防治必需脂肪酸缺乏綜合征(EFAD)。LE中乳化后所形成的脂肪微粒與天然乳糜極相似具有能量密度大、溶液為等滲性、無利尿作用和在應(yīng)激狀態(tài)下代謝率不下降等優(yōu)點(diǎn)。由于脂肪乳劑良好的理化性質(zhì)及其代謝特點(diǎn)，其臨床應(yīng)用已經(jīng)相當(dāng)普遍，已知凡無法或不宜經(jīng)口進(jìn)食超過一周者，均為腸外營養(yǎng)的適應(yīng)證。外科范圍內(nèi)的許多重癥病人包括重癥急性胰腺炎、嚴(yán)重?zé)齻任＜辈“Y，術(shù)后大量熱能補(bǔ)充，長期全腸外營養(yǎng)(TPN)病人的必需脂肪酸缺乏癥的治療，以及用于提高氨基酸輸液在體內(nèi)的利用率，均有應(yīng)用脂肪乳劑的指征。
長鏈脂肪乳注射液在世界范圍內(nèi)的臨床應(yīng)用已近40年，它的確切營養(yǎng)價值已被世人公認(rèn)。然而，這些長鏈脂肪乳在臨床應(yīng)用中仍存在著諸如對人體免疫功能和肝功能的不良影響，以及脂肪可能在肝臟積蓄等一些副作用。因此，目前臨床上越來越多使用中/長鏈脂肪乳，即長鏈甘油三酯(LCT)和中鏈甘油三酯(MCT)的物理混合物。LCT可提供多不飽和脂酸，防止因必需脂肪酸缺乏所至的生化紊亂，糾正必需脂肪酸缺乏(EFAD)所出現(xiàn)的癥狀；碳鏈中碳原子數(shù)主要為8和10的MCT比LCT代謝速率快、基本不沉積在組織內(nèi)、較少影響脂蛋白代謝和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能等，特別適用于危重病人和肝功能不良者。由于MCT中不含必需脂肪酸(EFA)，而且大量輸入會產(chǎn)生毒性，因此用于臨床的多為LCT與MCT的等量物理混合制劑，其特點(diǎn)為代謝快，利用率高，肝功能影響小，適合長期應(yīng)用脂肪乳的危重病人和早產(chǎn)兒。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法，具體而言，本發(fā)明的中/長鏈脂肪乳注射液含有以下成分
權(quán)利要求
1.一種中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于含有以下成分。
4.權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，稱取處方量大豆油和中鏈甘油三酸酯，攪拌混合均勻，加熱至70 75°C，加入卵磷脂，快速攪拌至均勻分散；(2)另取注射用水加入處方量甘油混勻并經(jīng)濾膜過濾，制備成甘油水溶液，溫度維持在 60 65。。；(3)在氮?dú)獗Ｗo(hù)及快速攪拌下，將步驟(I)所得磷脂油溶液緩慢加入甘油水溶液中形成初乳，并用lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值約9. O ；(4)將制備的初乳經(jīng)高壓均質(zhì)機(jī)均質(zhì),循環(huán)勻化(600±00bar>4 6次)至乳粒合格為止；(5)檢驗(yàn)合格后，乳液經(jīng)1-5μ m微孔濾膜過濾，灌裝于輸液瓶中，通入氮?dú)?，加丁基膠塞，軋蓋密封，置旋轉(zhuǎn)式滅菌器中，117°C滅菌30min。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于所述步驟 (2)中濾膜的孔徑為O. 45 μ m。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的中/長鏈脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中濾膜的孔徑為O. 22 μ m。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供一種中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法，具體而言，本發(fā)明的中/長鏈脂肪乳注射液每1000ml中含有注射用大豆油50g-100g，注射用中鏈甘油三酸酯50g-100g，注射用卵磷脂12g，注射用甘油25g和注射用水適量。本發(fā)明通過大量的工藝篩選工作，并結(jié)合中試生產(chǎn)確定了特定處方的工藝條件，為產(chǎn)品的有效，可控和穩(wěn)定提供了充分保障。
文檔編號A61K9/107GK103006751SQ20111029356
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月28日
發(fā)明者鄭偉 申請人:遼寧海思科制藥有限公司