一種淫羊藿苷元口服制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種淫羊蕾巧元口服制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 環(huán)淫羊蕾巧元（在本申請(qǐng)下文中簡(jiǎn)稱(chēng)RICT)，是一種經(jīng)淫羊蕾飲片中主要成分淫 羊蕾巧經(jīng)酸水解后經(jīng)過(guò)脫糖、成環(huán)而得的黃麗類(lèi)化合物，其結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
[0004] 淫羊蕾巧元脂溶性極強(qiáng)，在二氯甲焼和己酸己醋中略溶，在甲醇、無(wú)水己醇和水中 幾乎不溶，在不同抑緩沖液中幾乎不溶或不溶。其極低的溶解度必然會(huì)影響到藥物的吸 收。
[0005] CN10513388A公開(kāi)了一種淫羊蕾巧元微乳制劑，將淫羊蕾巧元溶解在油脂中，加 入乳化劑、助乳化劑和水制備而成，粒徑在lO-lOOnm。
[0006] CN101485630B公開(kāi)了一種淫羊蕾巧元脂質(zhì)體，含有大豆卵磯脂、膽固醇。
[0007] 現(xiàn)有技術(shù)中，為提高其溶解度，采取了上述方法。但是，無(wú)論是微乳制劑還是脂質(zhì) 體，工藝均較為復(fù)雜。微乳中含有大量表面活性劑，對(duì)人體用藥帶來(lái)安全隱患；脂質(zhì)體中磯 脂存在溶血磯脂，W及磯脂的氧化同樣存在安全隱患。當(dāng)然為提高溶解度，也可W進(jìn)行微粉 處理等手段，但均提高有限。

【發(fā)明內(nèi)容】

[000引鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，發(fā)明人擬提供一種不加表面活性劑、無(wú)需微粉處理、制備工 藝簡(jiǎn)單的淫羊蕾巧元制劑。
[0009] 發(fā)明人首先考慮將淫羊蕾巧元溶解，為此進(jìn)行了大量實(shí)驗(yàn)，意外發(fā)現(xiàn)在二己二醇 單己基離中有較好的溶解度，但是當(dāng)將此溶液加入到水中，藥物瞬間析出，因此困擾發(fā)明人 的是如何抑制藥物的析出，發(fā)明人為此進(jìn)行了大量的工作，如加入油相，加入居丙基被他環(huán) 糊精增溶等，效果均不好，意外的發(fā)明人嘗試將聚維麗加入到淫羊蕾巧元的二己二醇單己 基離溶液中，得到澄清溶液，將其加入到水中，藥液澄清，取得了意想不到的效果。
[0010] 具體而言，本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)實(shí)現(xiàn)的：
[0011] 本發(fā)明提供了一種淫羊蕾巧元口服制劑及其制備方法，含有二己二醇單己基離和 聚維麗。
[0012] 所述的淫羊蕾巧元口服制劑及其制備方法，淫羊蕾巧元與二己二醇單己基離的重 量比為1:20-60。優(yōu)選地，重量比為1:40。
[0013] 所述的淫羊蕾巧元口服制劑及其制備方法，淫羊蕾巧元與聚維麗的重量比為 1:5-15。優(yōu)選地，重量比為1:9。
[0014] 所述的淫羊蕾巧元口服制劑及其制備方法，由如下方法制備：
[0015] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，溶解在二己二醇單己基離中，然后將此溶液分裝 入口服液瓶中，或者將此溶液在軟膠囊機(jī)上社制成軟膠囊。
[0016] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明藥液稀釋在水中，溶液澄清透明，粒徑范圍在20-100nm 之間；長(zhǎng)時(shí)間放置，粒徑基本不變；不加表面活性劑、無(wú)需微粉處理；制備工藝簡(jiǎn)單；安全性 局。
【具體實(shí)施方式】
[0017]W下實(shí)施例進(jìn)一步描述本發(fā)明的有益效果，實(shí)施例僅用于例證的目的，不限制本 發(fā)明的范圍，同時(shí)本領(lǐng)域普通技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明所做的顯而易見(jiàn)的改變和修飾也包含在 本發(fā)明范圍之內(nèi)。
[001引 實(shí)施例1
[001引淫羊蕾巧元 Ig
[0020] 二己二醇單己基離 20g
[002U 聚維麗 5g
[0022] 制備工藝：
[0023] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶 解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[0024] 實(shí)施例2
[00幼淫羊蕾巧元 Ig
[0026] 二己二醇單己基離 60g
[0027] 聚維麗 15g
[002引制備工藝：
[0029] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶 解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[0030] 實(shí)施例3
[0031] 淫羊蕾巧元 Ig
[0032] 二己二醇單己基離 40g
[0033] 聚維麗 lOg
[0034] 制備工藝：
[0035] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶 解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[003引 實(shí)施例4
[0037] 淫羊蕾巧元 Ig
[003引 二己二醇單己基離 60g
[003引聚維麗 15g
[0040] 制備工藝：
[0041] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶 解，然后將此溶液在軟膠囊生產(chǎn)線上社制成軟膠囊。
[004引 實(shí)施例5
[004引淫羊蕾巧元 Ig
[0044] 二己二醇單己基離 40g
[0045] 聚維麗 9g
[004引 制備工藝：
[0047] 淫羊蕾巧元、聚維麗處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶 解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[004引對(duì)比實(shí)施例1 [004引淫羊蕾巧元 Ig
[0050] 二己二醇單己基離 40g
[005。 制備工藝：
[0052] 淫羊蕾巧元處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌使溶解，然后將 此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[005引對(duì)比實(shí)施例2
[0054] 淫羊蕾巧元 Ig
[0055] 二己二醇單己基離 40g
[0056] 居丙基纖維素 lOg
[0057] 制備工藝：
[0058] 淫羊蕾巧元、居丙基纖維素處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌 使溶解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[005引對(duì)比實(shí)施例3
[0060] 0P 33. 27%
[0061] 甘油 33.27%
[0062] 水 28.52%
[0063] 淫羊蕾巧元的油酸己醋飽和溶液 4.94%
[0064] 制備工藝：
[0065] 按上述配方稱(chēng)取0P、甘油，混合均勻，加入水，混合均勻，再加入淫羊蕾甘元的油酸 己醋飽和溶液，攬拌至澄清透明。
[006引對(duì)比實(shí)施例4
[0067] 淫羊蕾巧元 Ig
[0068] 聚己二醇 200 40g
[0069] 居丙基纖維素 lOg
[0070] 制備工藝：
[0071] 淫羊蕾巧元、居丙基纖維素處方量稱(chēng)取，加入到處方量二己二醇單己基離中，攬拌 使溶解，然后將此溶液過(guò)濾后分裝入口服液瓶中。
[0072] 驗(yàn)證實(shí)施例
[0073] 微乳粒徑測(cè)定。取本品1ml，加入到100ml水中，攬拌均勻，用激光粒度分析儀測(cè)定 粒徑。
[0074] 表實(shí)施例測(cè)定結(jié)果
[00 巧]
[007引從表中可知，本發(fā)明實(shí)施例1-5,用水稀釋后，粒徑小，長(zhǎng)時(shí)間放置，粒徑基本不變； 對(duì)比實(shí)施例1，不加聚維麗，稀釋后藥物析出；對(duì)比實(shí)施例2,用居丙基纖維素代替聚維麗， 效果差，長(zhǎng)時(shí)間放置有析出；對(duì)比實(shí)施例3,采用現(xiàn)有技術(shù)制備微乳劑，盡管開(kāi)始粒徑小，但 長(zhǎng)時(shí)間放置有析出；對(duì)比實(shí)施例4,用聚己二醇200代替二己二醇單己基離，粒徑大，且長(zhǎng)時(shí) 間放置后粒徑增加明顯。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種淫羊藿苷元口服制劑，其特征在于，含有二乙二醇單乙基醚和聚維酮。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的淫羊藿苷元口服制劑，其特征在于，淫羊藿苷元與二乙二醇 單乙基醚的重量比為1:20-60。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的淫羊藿苷元口服制劑，其特征在于，淫羊藿苷元與二乙二醇 單乙基醚的重量比為1:40。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的淫羊藿苷元口服制劑，其特征在于，淫羊藿苷元與聚維酮的 重量比為1:5-15。5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的淫羊藿苷元口服制劑，其特征在于，淫羊藿苷元與聚維酮的 重量比為1: 9。6. -種如權(quán)利要求1-5任一權(quán)利要求所述的淫羊藿苷元口服制劑的制備方法，其特征 在于，由如下方法制備： 淫羊藿苷元、聚維酮處方量稱(chēng)取，溶解在二乙二醇單乙基醚中，然后將此溶液分裝入口 服液瓶中，或者將此溶液在軟膠囊機(jī)上軋制成軟膠囊。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種淫羊藿苷元口服制劑及其制備方法。其中，淫羊藿苷元口服制劑含有二乙二醇單乙基醚和聚維酮。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明藥液稀釋在水中，溶液澄清透明，穩(wěn)定性好，粒徑范圍在20-100nm之間，制備工藝簡(jiǎn)單，安全性高。
【IPC分類(lèi)】A61K9/48, A61K47/32, A61K9/08, A61K47/08, A61K31/352
【公開(kāi)號(hào)】CN105412002
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410472796
【發(fā)明人】趙志全, 郝貴周, 趙星星, 陳小偉
【申請(qǐng)人】山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
【公開(kāi)日】2016年3月23日
【申請(qǐng)日】2014年9月17日