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      一種制備1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的方法

      文檔序號(hào):3510373閱讀:317來(lái)源:國(guó)知局
      專(zhuān)利名稱(chēng):一種制備1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及農(nóng)藥的制備方法,具體是ι- (1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法。
      背景技術(shù)
      1- (1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基_2_烷基醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)如式I所示
      權(quán)利要求
      1. 一種化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法, 其制備包括如下步驟(1)硫葉立德(Me3S+MeSO4-)與芳基烷基酮進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng),制備2_芳基_1,2_環(huán)氧烷; 制備反應(yīng)如下
      2.權(quán)利要求1所述的1- (1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法,其特征在于利用1-(1,2,4_三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇(I )及其異構(gòu)體(II )結(jié)構(gòu)的差異性,選擇具有優(yōu)良選擇性的催化劑,在反應(yīng)體系中有效地將異構(gòu)體(II )轉(zhuǎn)化為1_(1,2, 4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇(I ),將在不使用催化劑時(shí)可能生成的II轉(zhuǎn)化為I ; 這樣可控制生產(chǎn),使反應(yīng)液中II ) <0.5% (液相色譜,面積歸一),不需重結(jié)晶產(chǎn)品純度達(dá)到I ) ^98.0% (液相色譜,外標(biāo)),收率彡82.5% ;所述的催化劑選自1,8_ 二氮雜雙環(huán)[5. 4. 0]十一碳-7-烯(DBU)、二甲氨基吡啶、氫氧化鉀或氫氧化鈉中的一種或幾種。
      3.權(quán)利要求1所述的1-(1,2,4_三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法,其特征在于作為制備己唑醇(I a)的應(yīng)用.
      4.權(quán)利要求1所述的1- (1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法,其特征在于作為制備環(huán)唑醇(I b)的應(yīng)用。
      全文摘要
      本發(fā)明公開(kāi)了化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法其中,R選自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH3;X=2-氯、4-氯或2,4-二氯;1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的制備方法硫葉立德(Me3S+MeSO4-)與芳基烷基酮進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng),制備2-芳基-1,2-環(huán)氧烷;在催化劑和堿的作用下,1,2,4-三唑和2-芳基-1,2-環(huán)氧烷在溶劑中反應(yīng)生成1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇(Ⅰ);該方法可用于制備己唑醇或環(huán)唑醇。
      文檔編號(hào)C07D249/08GK102382068SQ20111022682
      公開(kāi)日2012年3月21日 申請(qǐng)日期2011年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月9日
      發(fā)明者唐建剛, 王宇, 胡艾希, 陳曉東 申請(qǐng)人:湖南大學(xué)
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