1.由通式(I)表示的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽:
其中R1、R2、R3和R4中鄰近的兩個與苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯結構部分一起形成由下式表示的三環(huán)結構:
;
而R1、R2、R3和R4中不參與三環(huán)結構形成的剩余的兩個表示氫原子,
X1和X2各自獨立地表示亞甲基或氧原子,和n表示1或2的整數。
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中通式(I)的化合物具有以下結構:
;
,,。
3.權利要求1或2的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽,其中X1和X2表示氧原子,和n表示1或2。
4.權利要求1或2的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽,其中X1和X2之一表示氧和另一個表示亞甲基,和n表示1或2。
5.權利要求1或2的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽,其中X1和X2表示亞甲基和n表示1或2。
6.權利要求1-5中任一項的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽,其中所述化合物選自:
3-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-f][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)-6,7-二氫[1,2]氧雜硼雜環(huán)戊烯并[3,4-g][1,4]苯并二氧雜環(huán)己烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)-3,6,7,8-四氫-1H-茚并[4,5-c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊烯-1-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)-6,7,8,9-四氫萘并[1,2-c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
8-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-e][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6(8H)-醇鹽酸鹽,
(8S)-8-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-e][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6(8H)-醇鹽酸鹽,
9-(氨基甲基)-2,3-二氫[1,2]氧雜硼雜環(huán)戊烯并[4,3-f][1,4]苯并二氧雜環(huán)己烯-7(9H)-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)-7,8-二氫[1,2]氧雜硼雜環(huán)戊烯并[3,4-f][1,4]苯并二氧雜環(huán)己烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-g][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
(3S)-3-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-g][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,
3-(氨基甲基)-5,6-二氫呋喃并[3,2-f][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽,和
3-(氨基甲基)-6,7-二氫呋喃并[2,3-f][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽。
7. 權利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中所述化合物是
(8S)-8-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-e][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-6(8H)-醇鹽酸鹽,或
(3S)-3-(氨基甲基)[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-g][2,1]苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯-1(3H)-醇鹽酸鹽。
8.包含權利要求1-7中任一項的治療有效量的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽作為其活性成分的藥物組合物。
9.權利要求8的藥物組合物,其中所述細菌感染性疾病是由革蘭氏陰性細菌或其抗性細菌引起的疾病。
10.權利要求1-7中任一項的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽,其用于治療細菌感染性疾病。
11.權利要求10的用途,其中所述細菌感染性疾病是由革蘭氏陰性細菌或其抗性細菌引起的疾病。
12.用于在患者中治療細菌感染性疾病的方法,包括給予所述患者治療有效量的權利要求1-7中任一項的化合物、其立體異構體或藥用鹽。
13.權利要求12的方法,其中所述感染性疾病是由革蘭氏陰性細菌或其抗性細菌引起的疾病。
14.一種用于治療細菌感染性疾病的亮氨?;?tRNA合成酶抑制劑,其具有式(I)的結構、其立體異構體或藥學上可接受的鹽:
其中R1、R2、R3和R4中鄰近的兩個與苯并氧雜硼雜環(huán)戊烯結構部分一起形成由下式表示的三環(huán)結構:
;
而R1、R2、R3和R4中不參與三環(huán)結構形成的剩余的兩個表示氫原子,
X1和X2各自獨立地表示亞甲基或氧原子,和n表示1或2的整數。
15.權利要求14的亮氨?;?tRNA合成酶抑制劑,其中式(I)的化合物具有以下結構:
;
,,。
16.權利要求14或15的亮氨?;?tRNA合成酶抑制劑,其中所述感染性疾病是由革蘭氏陰性細菌或其抗性細菌引起的疾病。
17.權利要求1-7中任一項的化合物、其立體異構體或藥學上可接受的鹽在制備用于細菌感染的治療劑中的用途。
18.權利要求17的用途,其中所述細菌感染是由革蘭氏陰性細菌或其抗性細菌引起的感染。