5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射劑其制備方法。該注射劑包含注射溶劑、5α-雄甾-3β,5,6β-三醇、磷脂、膽鹽，其中基于重量份，5α-雄甾-3β,5,6β-三醇:磷脂:膽鹽為1:1~15:1.5~45，并且在所述注射劑中，所述磷脂和膽鹽形成混合膠束?；旌夏z束大大提高了雄甾三醇的溶解度，此外該混合膠束注射液外觀澄清透明，為無色至淡黃色澄明液體，粒徑在10-100nm之間。
【專利說明】5 α -雄甾-3 β , 5, 6 β -三醇注射劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 5 α -雄甾-3 β，5, 6 β -三醇（以下簡稱為雄甾三醇)是新發(fā)現(xiàn)的神經(jīng)保護劑，其結(jié) 構(gòu)式為：

【權(quán)利要求】
1. 一種5 α -雄甾-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，包含注射溶劑、5 α -雄甾-3 β，5, 6 β -三 醇、磷脂、膽鹽，其中基于重量份，5 α -雄甾-3 β，5, 6 β -三醇：磷脂：膽鹽為1: 1~15:1.5~45,并且在所述注射劑中，所述磷脂和膽鹽形成混合膠束。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中基于重量份，雄甾 三醇：磷脂：膽鹽為1:廣4: 2?12。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中雄留三醇：注射溶 劑為 20 :1 ?5 (mg :ml)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中雄留三醇：注射溶 劑為 2〇:2 (mg :ml)。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中所述注射溶劑 為注射用水或磷酸鹽緩沖液。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中所述磷脂選自注射 用的大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、氫化大豆磷脂、腦磷脂、肌醇磷脂、絲氨酸磷脂和多烯磷脂酰 膽堿中的至少一種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中所述膽鹽選自脫氧 膽酸鈉、膽酸鈉、甘氨酸膽酸鈉、?；悄懰徕c、豬膽酸鈉和?；敲撗跄懰徕c中的至少一種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中所述注射劑中還可 含藥學上可接受的一種或多種賦形劑。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑，其中所述注射劑為凍干 粉針形式。
10. -種制備權(quán)利要求1所述5 α -雄留-3 β，5, 6 β -三醇注射劑的方法，其包括以下 步驟： (a) 將膽鹽用有機溶劑溶解后，再將磷脂溶于該含膽鹽的溶液當中，使其形成空白膠束 溶液； (b) 將雄留三醇溶于上述空白膠束溶液中，并使其分散均勻； (c) 將上述混合溶液進行旋蒸，除去有機溶劑，旋蒸溫度為25?80°C，得到雄留三醇混合 膠束共沉淀薄膜； (d) 向上述共沉淀薄膜中加入注射溶劑，使其分散均勻，得雄留三醇混合膠束分散溶 液，用微孔濾膜過濾后，分裝，經(jīng)熱壓滅菌，即得雄留三醇注射液。
11. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中（a)步驟所用的有機溶劑選自甲醇、乙醇、氯仿、 乙酸乙酯中的一種或多種。
12. 根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中（a)步驟所用的有機溶劑為乙醇。
【文檔編號】A61K31/568GK104288110SQ201310258929
【公開日】2015年1月21日 申請日期:2013年6月26日 優(yōu)先權(quán)日:2013年6月26日
【發(fā)明者】林穗珍, 胡海燕, 蔡婕, 石海濤, 王亞娜, 銀巍, 邱朋新, 黃奕俊 申請人:廣州市賽普特醫(yī)藥科技有限公司