1.一種核苷制劑,其包含:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的核苷制劑,其中所述磷酸酯包含p(o)(oh)2o-基團(tuán)。
3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯為吉西他濱三磷酸酯。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述兩親性細(xì)胞穿透肽包括以下氨基酸序列:
5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述兩親性細(xì)胞穿透肽由以下氨基酸序列組成:
6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯:兩親性細(xì)胞穿透肽的摩爾比為1:1-3。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯:兩親性細(xì)胞穿透肽的摩爾比為約1:2。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,還包含海藻糖、蔗糖、甘露糖和/或右旋糖。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,還包含海藻糖。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其包含:
11.根據(jù)權(quán)利要求8-10中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其被配制成等滲水溶液制劑。
12.一種核苷制劑,其包含:
13.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述制劑為納米顆粒制劑。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的核苷制劑,其中在20℃時(shí),所述納米顆粒的平均表面電荷密度≤2μmol/mg。
15.一種制備根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑的方法,所述方法包括:在自動(dòng)化控制的混合系統(tǒng)中、特別是在自動(dòng)化微流控系統(tǒng)中,配制(i)wearlaralaralarhlaralaralracea(seq?id_no?1)或與其具有至少80%的序列同一性或同源性的序列與(ii)吉西他濱或其磷酸酯的溶液。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑作為藥物的用途。
17.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑在靜脈內(nèi)注射中的用途。
18.一種藥物組合物在癌癥治療中的用途,所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑。
19.一種治療溫血?jiǎng)游锢缛说娜橄侔?、膀胱癌、睪丸癌、胰腺癌、卵巢癌或非小細(xì)胞肺癌的方法,所述方法包括向所述動(dòng)物施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑。