4H，-CH2CH2)，2. 80(s， 4H, -CH2CH2). MS(ESI) ：504. 73 (C21H19ClN5O6S, [M+H]+). Anal. Calcd for C21H18ClN5O6SiC, 50. 05 ；H, 3. 60 ；N, 13. 90% . Found ：C, 50. 07 ；H, 3. 61 ；N, 13. 87% .
[0059] 實(shí)施例十四：2-((4-(三甲磺?；┻哙?I-基）甲基）色烯并[4,3_c]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物14)的制備
[0060]
[0061] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率67%。Mp :217-219°C . 1H NMR(400MHz，CDCl3) :8. 20(s，1H，ArH)，8· 05(m，1H，ArH)，7· 48(m，1H，ArH)，7· 38(d，J = 7· 92Hz，1Η，ArH)，7· 32 (t，J = 7· 52Hz，1Η，ArH)，7· 04 (m，2Η，ArH)，5· 06 (s，2Η，CH2)，3· 07 (t， J = 4· 58Ηζ，4Η，-CH2CH2)，2· 76 (t，J = 4· 82Ηζ，4Η，-CH2CH2)，2· 71 (s，6Η，2CH3)，2· 29 (s，3Η， CH3). MS(ESI) ：467. 39 (C24H27N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C24H26N4O4S ：C,61. 78 ；Η,5. 62 ； Ν, 12. 01% . Found ：C,61. 80 ；Η,5. 64 ；Ν, 11. 99% .
[0062] 實(shí)施例十五：2-( (4-((2,4,6-三異丙基苯基）磺?；┻哙?1-基）甲基）色烯 并[4, 3-c]吡唑-4 (2H)-酮（化合物15)的制備
[0063]
[0064] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率65%。Mp :238-240°C . 1H NMR(400MHz，CDC13) :8. 20(s，lH，ArH)，8· 03(d，J = 7. 64Hz，lH，ArH)，7· 48(t，J = 7. 70Hz， 1H，ArH)，7. 38 (d，J = 8. 36Hz，1H，ArH)，7. 31 (t，J = 7. 48Hz，1H，ArH)，7. 09 (s，2H，ArH)， 5. 12 (s，2H，CH2)，4. 05 (m，2H，2-CH)，3. 24 (s，4H，-CH2CH2)，2. 85 (m，1H，-CH)，2. 71 (s， 4H，-CH2CH2)，1.21 (d，J = 6.96Hz，6H，2CH3)，1.14 (d，J = 6.68Hz，12H，4CH3). MS (ESI): 551. 42 (C30H39N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C30H38N4O4S ：C,65. 43 ；H,6. 95 ；N, 10. 17 % . Found ：C,65. 41 ；H,6. 97 ；N, 10. 18% .
[0065] 實(shí)施例十六：2-((4-((三氟甲基）磺酰基）哌嗪-I-基）甲基）色烯并[4,3_c] 吡唑-4 (2H)-酮（化合物16)的制備
[0066]
[0067] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為淺黃色粉末狀固體。產(chǎn)率41%。1^:167-169°(：.1!1 NMR(400MHz，CDC1 3) :8. 20(s，lH，ArH)，8. 05(d，J = 7. 76Hz，lH，ArH)，7. 50(t，J = 7. 64Hz， 1H，ArH)，7. 37 (d，J = 8. 56Hz，1H，ArH)，7. 33 (t，J = 7. 64Hz，1H，ArH)，5. 10 (s，2H，-CH2)， 2. 78(t, J = 4. 18Hz,4H, -CH2CH2), 2. 57 (s, 4H, -CH2CH2). MS (ESI) ：417. 28 (C16H16F3N4O4S, [M+H] +). Anal. Calcd for C16H15F3N4O4S ：C, 46. 15 ；H, 3. 63 ；N, 13. 46 % . Found ：C, 46. 18 ；H, 3. 62 ；N, 13. 49% .
[0068] 實(shí)施例十七：2-((4-(甲基磺?；┻哙?I-基）甲基）色烯并[4,3_c]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物17)的制備
[0069]
[0070] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率59%。Mp :191_194°C .1H NMR(400MHz，CDC13) :8. 20(s，lH，ArH)，8· 04(d，J = 7. 88Hz，lH，ArH)，7· 51(t，J = 7. 60Hz， 1H，ArH)，7. 38 (d，J = 8. 52Hz，1H，ArH)，7. 33 (t，J = 7. 52Hz，1H，ArH)，5. 10 (s，2H，-CH2)， 2.97(s，3H，CH3)，2.79(t，J = 4.22Hz，4H，-CH2CH2)，2.61 (s，4H，-CH2CH2) .MS (ESI): 363. 32 (C16H19N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C16H18N4O4S ：C, 53. 03 ；H, 5. 01 ；N, 15. 46 % . Found ：C, 53. 01 ；H, 5. 03 ；N, 15. 44% .
[0071] 實(shí)施例十八：2-((4-(乙基磺?；┻哙?I-基）甲基）色烯并[4,3-C]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物18)的制備
[0072]
[0073] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率52%。Mp :201_203°C .1H NMR(400MHz，CDCl3) :8.20(s，lH，ArH)，8.05(m，lH，ArH)，7.50(t，J = 7·68Ηζ，1Η，ArH)， 7.38(d，J = 8·44Ηζ，1Η，ArH)，7.32(t，J = 7·58Ηζ，1Η，ArH)，5. ll(s，2H，-CH2)，3.36(m， 2H，-CH2)，2. 76(t，J = 4. 30Hz，4H，-CH2CH2)，2. 57(d，J = 4. 12Hz，4H，-CH2CH2)，I. 22(t，J =7. 48Hz,3H, CH3). MS(ESI) ： 377. 29 (C17H21N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C17H20N4O4SiC, 54. 24 ；H, 5. 36 ；N, 14. 88% . Found ：C, 54. 26 ；H, 5. 37 ；N, 14. 90% .
[0074] 實(shí)施例十九：2-((4-(丙基磺?；┻哙?I-基）甲基）色烯并[4, 3-c]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物19)的制備
[0075]
[0076] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率56%。Mp :208-210°C .1H NMR(400MHz，CDC13) :8.21(s，lH，ArH)，8.05(m，lH，ArH)，7.51(t，J = 7.42Hz，lH，ArH)， 7· 37 (d，J = 8. 32Hz，1H，ArH)，7· 33 (t，J = 7. 46Hz，1H，ArH)，5· 08 (s，2H，-CH2)，3· 26 (t，J =7. 62Hz，2H，-CH2)，2. 77 (t，J = 4. 34Hz，4H，-CH2CH2)，2. 54 (d，J = 4. 08Hz，4H，-CH2CH2)， 2. 12(m,2H, -CH2), I. 01 (t, J = 7.48Hz,3H, CH3). MS(ESI) ：391. 24(C18H23N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C18H22N4O4S ：C, 55. 37 ；H, 5. 68 ；N, 14. 35 % . Found ：C, 55. 41 ；H, 5. 69 ；N, 14. 37% .
[0077] 實(shí)施例二十：2-((4-( 丁基磺酰基）哌嗪-I-基）甲基）色烯并[4,3_c]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物20)的制備
[0078]
[0079] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率51%。Mp :211_213°C .1H NMR(400MHz，CDCl3) :8. 20(s，1H，ArH)，8· 04(m，1H，ArH)，7· 49(t，J = 7. 54Hz，1H，ArH)， 7· 38 (d，J = 8. 40Hz，1H，ArH)，7· 32 (t，J = 7. 34Hz，1H，ArH)，5· 09 (s，2H，-CH2)，3· 29 (t，J =7. 16Hz，2H，-CH2)，2. 79(t，J = 4. 28Hz，4H，-CH2CH2)，2. 55(d，J = 4. 16Hz，4H，-CH2CH2)， I. 98 (m，2H，-CH2)，I. 34 (m，2H，-CH2)，0· 97 (m，3H，CH3) · MS (ESI) :405. 26 (C19H25N4O4S, [M+H] +). Anal. Calcd for C19H24N4O4S ：C, 56. 42 ；H, 5. 98 ；N, 13. 85 % . Found ：C, 56. 46 ；H, 5. 97 ；N, 13. 87% .
[0080] 實(shí)施例二十一 ：2-((4-(環(huán)丙基磺酰基）哌嗪-I-基）甲基）色烯并[4, 3-C]吡 唑-4 (2H)-酮（化合物21)的制備
[0081]
[0082] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率54%。Mp :194-196°C .1H NMR(400MHz，CDCl3) :8. 20(s，1H，ArH)，8· 05(m，1H，ArH)，7· 51 (t，J = 7. 48Hz，1H，ArH)， 7. 37(d，J = 8. 36Hz，lH，ArH)，7. 34(t，J = 7. 72Hz，lH，ArH)，5. ll(s，2H，-CH2)，3. 34(m， 2H，-CH2)，2.81 (t，J = 4. 12Hz，4H，-CH2CH2)，2.57 (d，J = 4.08Hz，4H，-CH2CH2)，1.94 (m， 4H,2-CH2). MS(ESI) ： 389. 31 (C18H21N4O4S, [M+H]+). Anal. Calcd for C18H20N4O4S ：C, 55. 66 ；H, 5. 19 ；N, 14. 42% . Found ：C, 55. 64 ；H, 5. 21 ；N, 14. 44% .
[0083] 實(shí)施例二十二2-((4-((2-氯乙基）磺?；┻哙?I-基）甲基）色烯并[4, 3-c] 吡唑-4 (2H)-酮（化合物22)的制備
[0084]
[0085] 制備方法同實(shí)施例一。產(chǎn)物為白色粉末狀固體。產(chǎn)率49%。Mp :187-189°C . 1H NMR(400MHz，CDC13) :8.19(s，lH，ArH)